TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

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Wirkstoff Amoxicillin + Clavulansäure Handelsname Augmentan® Allgemeines Kombination eines Aminopenicillins mit einem β-Laktamase-Inhibitor; β-Laktamase-Inhibitoren hemmen 16 einen Teil der β-Laktamasen irreversibel und erweitern so das Wirkspektrum von Penicillinen bei einem Teil der durch β-Laktamasen induzierten Resistenzen Wirkung Penicilline: bakterizid auf proliferierende Keime; Reaktion mit Enzymen der Zellwandsynthese (Transpeptidasen und Carboxypeptidasen = PBP) Zellwanddefekte und osmotisch bedingte Bakterizidie Clavulan von β-Laktamasen in Fragmente aufgespalten, die an β-Laktamasen säure: kovalent binden und diese inhibieren („Suizidinhibitor“) Nebenwirkung allergische Hautreaktionen, Lyell-Syndrom, Anaphylaxie, Vaskulitis, Myoklonien, Krampfanfälle,Mundtrockenheit, Nausea, Erbrechen, Diarrhoe insgesamt aber große therapeutische Breite und gute Verträglichkeit Indikation Infektionen durch Bakterien, die durch β-Laktamasebildung gegen Penicilline resistent geworden sind: z.B. Staphylokokken, M. catarrhalis, E. coli, H. influenzae, Klebsiellen, Proteus, Gonokokken, B.fragiglis Atemwegs-, Harnwegs-, Haut-, Weichteil- und abdominelle Infektionen Kontraindikation infektiöse Mononukleose, lymphatische Leukämie, Penicillinüberempfindlichkeit, strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit Anwendung und Dosierung p.o. Erw.+Kdr >12 J: 3 x 625mg od. 2 x <strong>100</strong>0mg Kdr < 2 J.: 37,5 mg/kg/Tag in 3 Einzelgaben, Max-Dosis: 75 mg/kg/Tag i.v. Erw.+Kdr >12 J: 3 x 1,2g i.v. (als Kurzinfusion) Säuglinge ab 3 Mon. + Kdr bis 12 J.: 3 x 20 mg/kg i.v. (langsam i.v. oder Kurzinfusion) Säuglinge bis 3 Mon.: 2 x 44 mg/kg (Kurzinfusion) Dosisreduktion bei Krea-Cl < 30ml/min Besonderheiten makulöse Exantheme bei infektiöser Mononukleose (deshalb KI); die Kombination bringt in vielen Fällen keinen entscheidenden Vorteil, die Wirkung von Cephalosporinen wird nicht erreicht
Wirkstoff Atorvastatin Handelsname: Sortis ® Allgemeines 17 3-Hydroxy-3methlglutaryl-Coenzym-A (HMG-CoA)-Reduktasehemmer ≈ Cholesterin-Synthese-Enzym- Hemmer (CSE-Hemmer) ≈ Statine HMG-CoA-Reduktasehemmer sind bedeutendste Lipidsenker Wirkung Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase: reduzierte Cholesterinbiosynthese kompensative Zunahme der LDL-Rezeptoren um Cholesterinbedarf zu decken => deutliche Abnahme des Plasma-LDL Plaquestabilisierung Nebenwirkung Häufig Kopfschmerzen, häufige gastrointestinale Beschwerden, Transaminasenanstieg (Therapiestopp bei Erhöhung > 3-faches der Norm), CK-Erhöhung und Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie (Absetzen !) mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und akutem Nierenversagen (erhöhtes Risiko bei Kombination mit Ciclosporin, Fibraten). Indikation Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie mit dominierender Hypercholesterinämie. Kontraindikation Überempfindlichkeit Aktive Lebererkrankungen, oder bei anhaltendem Transaminasenanstieg auf > 3-faches der Norm Muskelerkrankungen Schwangerschaft, Stillzeit Kinder und Jungendliche bis 18 Jahre(unzureichende Erfahrungen) Anwendung und Dosierung z.B. SORTIS ® : Tabletten 10mg, 20mg, 40mg Anf-Dosis 10 mg/d, Dosianpassung nach frühestens 4 Wochen; Max-Dosis 80mg/d. Besonderheiten Die sofortige Gabe von CSE-Hemmern beim akuten Koronarsyndrom scheint zu einer Plaquestabilisierung und Besserung der Prognose zu führen – weitgehend unabhängig vom Lipidstatus. Metabolisierung über CYP3A4 → erhöhte Atorvastatin-Plasmakonzentrationen bei Kombination mit CYP3A4-Inhibitoren; Weitere WW: Fibrate, Colestipol, Warfarin. Digoxin
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