TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...
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Wirkstoff<br />
Theophyllin<br />
Handelsname®<br />
Bronchoretard®, Bronchoparat®, Euphyllin®,<br />
Allgemeines<br />
150<br />
Methylxanthin, Bronchospasmolytikum/Antiasthmatikum<br />
Wirkung<br />
Genaue Wirkmechanismen noch ungeklärt<br />
Blockade von Adenosin-Rezeptoren (kompetetiv)→ Bronchodilatation, Aktivitätssteigerung im ZNS, kardiale<br />
Stimulation, Vasodilatation (außer ZNS), Vasokonstriktion der Hirngefäße, Diuresesteigerung.<br />
Steigerung der intrazellulären cAMP-Konz. durch unspezif. Hemmung der Phosphodiesterasen (geringe<br />
Bedeutung, da in vivo nur schwache PDE-Inhibition)<br />
Verminderung des intrazellulären Calciums (keine klinische Bedeutung)<br />
Nebenwirkung<br />
Kopfschmerzen, Erregungszustände, Gliederzittern, Unruhe, Schlaflosigkeit, Palpitationen, RR-Abfall,<br />
Magen-Darm-Beschwerden, verstärkte Diurese, Veränderung der Serumeletrolyte insbesondere<br />
Hypokaliämie.<br />
Bei Plasmaspiegeln > 25µg/ml toxische Wirkungen: Krampfanfälle, ventrikuläre Arrhythmien.<br />
Indikation<br />
Asthma bronchiale, Status asthmaticus, COPD, Apnoesyndrom bei Neugeborenen.<br />
Kontraindikation<br />
Akuter Myokardinfarkt, Tachyarrhythmien.<br />
Rel. KI: Magen-Darm-Ulzera, Krampfanfälle, Schwangerschaft, Stillzeit.<br />
Anwendung und Dosierung<br />
Erhebliche inter- und intraindividuelle Schwankungen der Theophyllinelimination bei geringer therapeutischer<br />
Breite → TDM zur Überwachung der Dauertherapie (therapeutischer Konzentration: 8-15 µg/ml)<br />
Anhaltswerte:<br />
Erw im mittleren Lebensalter: 600-<strong>100</strong>0 mg verteilt auf 2 Dosen eines Retardpräparates, Dos-Intervall 12 h,<br />
alternativ v.a. bei nächtl. Asthma p.o.-Einmalgabe z.B. von 600 mg abends<br />
i.v.: falls keine Vorbehandlung 4-5 mg/kg über 30 min, falls Vorbehandlung 2-3 mg/kgüber 30 min<br />
Zur Vermeidung von initialen NW einschleichende Dosierung
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