TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

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Wirkstoff Amitryptilin Handelsname Saroten® Allgemeines Tricyklisches Antidepressivum mit stimmungsaufhellender und sedierender Wirkung, Standardsubstanz Bevorzugt bei Depressionen mit Erregung Wirkung nach einmaliger oder kurzfristiger Gabe, akute Wirkung: (bei Gesunden und psychisch Kranken nachweisbar) Hemmung des Reuptake- Mechanismus der Monoamine (Noradrenalin, Dopamin und Serotonin) im synaptischen Spalt von monoaminergen Neuronen nach langfristiger Gabe: ( nur bei psychisch Kranken nachweisbar) Down- Regulation zentraler β- Rezeptoren Aktivierung postsynaptischer α- Rezeptoren Verstärkung GABAerger Aktivität im Frontalhirn - ab erster Woche: sedierende Wirkung - ab zweiter Woche: thymeretische Wirkung - ab dritter Woche: thymoleptische Wirkung ferner: Wirkungsverstärkung von Analgetika durch Schmerzdistanzierung Nebenwirkung Zentrale Wirkungen (Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Muskeltremor, Sedierung), anticholinerge Wirkungen (Mydriasis, Glaukom, Mundtrockenheit, Obstipation, Miktionsstörungen), kardiovaskuläre Störungen (Hypotonie, Tachycardie, Rhythmusstörungen) allergische Reaktionen der Haut, Exantheme hepatotoxisch: Transaminaseanstieg, intrahepatische Cholestase, Ikterus Appetit- und Gewichtszunahme (↑ Non-Compliance) in der thymeretischen Phase durch Kombination der depressiven Stimmung und der Antriebssteigerung erhöhtes Risiko für Suizidalität (Wichtig: stationäre Überwachung) Indikation Depressive Erkrankungen Langfristige Schmerzbehandlung im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzeptes 12
Kontraindikation Kontraindikationen sind kardial: akuter Herzinfarkt, KHK, Herzinsuffizienz sowie Überleitungsstörungen Zentral: Epilepsie akute Manie 13 Vorsicht bei: Glaukom, Prostatahypertrophie, Pylorusstenose, Kombi mit MAO-Hemmern, Schwangerschaft und Stillzeit Anwendung und Dosierung Per os: bei depressiven Syndromen und als Bestandteil einer langfristigen Schmerztherapie: Erw: Anf-Dosis 3x 20- 25 mg; Max-Dosis ambulant 150 mg/d, Max-Dosis stationär( depressive Syndrome) 300 mg/d Parenteral: bei depressiven Syndromen (stationär): i.v.:1-3 x 50mg/d i.m.: 25-<strong>100</strong>mg .m. in Einzelgaben von < 25mg Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren nur bei zwingender Indikation, Max-Dosis 4-5 mg/kg/d Dosisreduktion bei älteren Pat., Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz Besonderheiten Wechselwirkungen: alle Substanzen mit sedierender od. atemdepressiver Wirkung Anticholinergika MAO-Inhibitoren Clonidin, Guanethidin, Methyldopa Amiodaron, Chinidin Intoxikation: Oft typische Trias: anticholinerges Syndrom, HRST, Schock Antidot = Physostigmin, Natriumikarbonat
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