TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

Wirkstoff
Molsidomin
Handelsname
Corvaton®
Allgemeines
Koronartherapeutikum, Nitrat-ähnliche Substanz
Wirkung
113
Das Prodrug Molsidomin wird in der Leber zum aktiven Metaboliten SIN 1 → durch Ringöffnung Bildung von
SIN 1A (Linsidomin) → Freisetzung von NO; Vasodilatation durch enzymunabhängige Stimulierung der
Guanylatzyklase (-> NO-Freisetzung) -> Verminderung der Vorlast durch venöses Pooling; Zunahme der
regionalen Myokarddurchblutung; ferner Thrombozytenaggregationshemmung
Nebenwirkung
Blutdruckabfall; reflektorische Tachykardie; Kopfschmerzen; Orthostase; im Tierversuch karzinogen;
Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens
Indikation
Angina pectoris; akuter Myokardinfarkt; chron. Herzinsuffizienz; pulmonale Hypertonie
Kontraindikation
ausgeprägte hypotone Kreislaufzustände; Schock; Schwangerschaft; Stillzeit; Vorsicht bei Aortenklappen-
und Mitralklappenstenosen; Phosphodiesterase-5-Hemmern (da starker RR-Abfall → Synkope, MI möglich)
Anwendung und Dosierung
oral, i.v.
Dosierung individuell je nach Schweregrad der Erkrankung
p.o. nicht retardiert: 2 x 2 mg/d; schwere Fälle 3 x 4 mg/d; schwerste Fälle 4 x 4 mg/d
p.o. retardiert: 1-2 x 8 mg, schwere Fälle 3 x 8 mg
i.v.: Einzeldosos: 2 mg (Bolus); schwere Fälle initial 4 mg, Wdh. von 2 mg nach mind.
Besonderheiten
2 h, Erhaltungsdosis entspr. Hämodynamik
bei MI: initial 2-4 mg (Injektion), dann 4 mg/h als Infusion
im Gegensatz zu Nitraten keine Toleranzentwicklung, daher häufig Kombination mit Nitraten (morgens und
mittags Nitrat, abends Molsidomin); max. Wirkung nach 30-60 Minuten, daher nicht zur Akuttherapie
geeignet;