TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN 

Vorlesung Wintersemester 2005/2006 

Querschnittsbereich Klinische Pharmakologie 

Prof. Dr. G. Hartmann

Inhaltsverzeichnis 

2 

Aciclovir ............................................................................................................................................................. 4 

Allopurinol .......................................................................................................................................................... 6 

Alprostadil .......................................................................................................................................................... 7 

Aluminiumdistearat ............................................................................................................................................ 8 

Amphotericin B .................................................................................................................................................. 9 

Amiodaron-HCl ................................................................................................................................................ 11 

Amitryptilin ....................................................................................................................................................... 12 

Amlodipin ......................................................................................................................................................... 14 

Amoxicillin + Clavulansäure............................................................................................................................. 16 

Atorvastatin...................................................................................................................................................... 17 

ß-Acetyldigoxin ................................................................................................................................................ 18 

Bisoprolol ......................................................................................................................................................... 20 

Busulfan........................................................................................................................................................... 21 

Butylscopolaminiumbromid.............................................................................................................................. 23 

Calcitriol ........................................................................................................................................................... 24 

Captopril .......................................................................................................................................................... 25 

Carbamazepin ................................................................................................................................................. 27 

Carbimazol....................................................................................................................................................... 29 

Carvedilol......................................................................................................................................................... 30 

Ceftazidim........................................................................................................................................................ 31 

Ceftriaxon ........................................................................................................................................................ 33 

Ciclosporin A.................................................................................................................................................... 35 

Ciprofloxacin .................................................................................................................................................... 37 

Clarithromycin.................................................................................................................................................. 38 

Clindamycin ..................................................................................................................................................... 40 

Clonidin............................................................................................................................................................ 41 

Clopidogrel....................................................................................................................................................... 43 

Colecalciferol ................................................................................................................................................... 44 

Colistin ............................................................................................................................................................. 46 

Co-Trimoxazol ................................................................................................................................................. 48 

Cyclophosphamid ............................................................................................................................................ 49 

DEXAMETHASON........................................................................................................................................... 51 

Diazepam......................................................................................................................................................... 53 

Diclofenac ........................................................................................................................................................ 55 

Digoxin............................................................................................................................................................. 56 

Dimetindenmaleat............................................................................................................................................ 58 

Dopamin .......................................................................................................................................................... 60 

Doxazosin ........................................................................................................................................................ 61 

Enoxaparin....................................................................................................................................................... 62 

Epoetin Alfa ..................................................................................................................................................... 63 

Etacrynsäure.................................................................................................................................................... 64 

Flucloxacillin .................................................................................................................................................... 65 

Fluconazol ....................................................................................................................................................... 66 

Gabapentin ...................................................................................................................................................... 68 

Gentamicin....................................................................................................................................................... 69 

Glimepirid......................................................................................................................................................... 71 

Granisetron ...................................................................................................................................................... 72 

Hydrochlorothiazid........................................................................................................................................... 74 

Hydrocortison (~Cortisol)................................................................................................................................. 76 

Ibuprofen.......................................................................................................................................................... 78 

Imipenem ......................................................................................................................................................... 80 

Isosorbiddinitrat ............................................................................................................................................... 81 

Levomepromazin ............................................................................................................................................. 83 

Lidocain ........................................................................................................................................................... 85 

Loperamid........................................................................................................................................................ 87 

Lopinavir + Ritonavir........................................................................................................................................ 89 

Lorazepam....................................................................................................................................................... 90 

Lormetazepam................................................................................................................................................. 92 

Magaldrat......................................................................................................................................................... 93 

Melperon.......................................................................................................................................................... 94 

Meropenem...................................................................................................................................................... 96 

Mesalazin......................................................................................................................................................... 98 

Mesna = Mercaptoethansulfonat ..................................................................................................................... 99

3 

Metamizol ...................................................................................................................................................... 101 

Metformin....................................................................................................................................................... 103 

Methylprednisolon.......................................................................................................................................... 105 

Metoclopramid ............................................................................................................................................... 107 

Metronidazol .................................................................................................................................................. 109 

Midazolam ..................................................................................................................................................... 110 

Mirtazapin ...................................................................................................................................................... 112 

Molsidomin..................................................................................................................................................... 113 

Morphin.......................................................................................................................................................... 114 

Morphinhemisulfat ......................................................................................................................................... 116 

Mycophenolat Mofetil..................................................................................................................................... 118 

Paracetamol + Codein ................................................................................................................................... 119 

Phenprocoumon ............................................................................................................................................ 121 

Phenytoin....................................................................................................................................................... 123 

Piritramid........................................................................................................................................................ 125 

Pravastatin..................................................................................................................................................... 126 

Prednisolon.................................................................................................................................................... 127 

Prednison....................................................................................................................................................... 129 

Propofol ......................................................................................................................................................... 131 

Propranolol .................................................................................................................................................... 132 

Ramipril.......................................................................................................................................................... 133 

Ranitidin......................................................................................................................................................... 134 

Repaglinid...................................................................................................................................................... 135 

Rifampicin ...................................................................................................................................................... 137 

Ritonavir......................................................................................................................................................... 139 

Simvastatin .................................................................................................................................................... 141 

Spironolacton................................................................................................................................................. 142 

Tacrolimus (früher FK 506)............................................................................................................................ 144 

Tamsulosin .................................................................................................................................................... 146 

Tazobactam ................................................................................................................................................... 147 

Thalidomid ..................................................................................................................................................... 149 

Theophyllin .................................................................................................................................................... 150 

Tiotropium (-bromid) ...................................................................................................................................... 152 

Tobramycin .................................................................................................................................................... 153 

Tramadol........................................................................................................................................................ 155 

Ursodesoxycholsäure (UDCA) ...................................................................................................................... 157 

Valsartan........................................................................................................................................................ 159 

Vancomycin ................................................................................................................................................... 160 

Verapamil....................................................................................................................................................... 161 

Xylometazolin ................................................................................................................................................ 163 

Zolpidem ........................................................................................................................................................ 165

Wirkstoff 

Aciclovir 

Handelsname 

Zovirax® 

Allgemeines 

Gut verträgliches, sekektiv auf infizierte Zellen wirkendes Virustatikum 

bei Herpes- simplex Typ I und II und Varizella- Zoster Infektionen einsetzbar 

einzige auch parenteral anwendbare Substanz bei HSV-/ VZV- Infektion 

Wirkung 

Phosphorylierung durch virale Thymidinkinase (selektiv in virusinfizierten Zellen) und zelluläre Kinasen 

4 

Aktiviertes Aciclovir ist ein Strukturanalogon zum Guanosin- Triphosphat (Nukleosidanalogon) und wird 

an dieser Stelle ins Virusgenom eingebaut -> Kettenabbruch bei der Synthese der viralen DNA 

außerdem hemmt Aciclovir die virale DNA- Polymerase -> Abbruch der viralen DNA- Synthese 

renale Elimination 

Nebenwirkung 

nephrotoxisch: Auskristallisierung in Nierentubuli 

geringe Toxizität durch hohe Selektivität 

Indikation 

Herpes-simplex-Enzephalitis, Herpes genitalis, Herpes neonatorum, Infektionen durch HSV/ VZV bei 

immungeschwächten Patienten, Prophylaxe unter immunsuppressiver Therapie, Herpes zoster, Zoster 

oticus 

Kontraindikation 

Nierenfunktionsstörung 

Gravidität, Stillperiode 

Hautcreme nicht ins Auge, oral oder vaginal applizieren 

Anwendung und Dosierung 

Lokal: Salbe, Creme: alle 4h (5x/d) über 5d 

systemisch: 

p.o.: Herpes simplex, Herpes genitalis 5x 200mg (tagsüber alle 4h) über 5d 

Herpes zoster 5x 800mg (tagsüber alle 4h) über 5-7d 

i.v.: Herpes genitalis, Herpes zoster ohne Immunsuppression 

Erw + Kdr>12J + Neugeborene bis 3 Monate: 3x 5mg/kg (alle 8h) über 5d 

Säuglinge ab 3 Monaten bis Kinder >12J: 3x 250 mg/ m² (alle 8h) über 5d 

Prophylaxe bei Immunsuppression bei rez. Herpes genitalis: 

4 x 200 mg, in schweren Fällen 4 x 400 mg (alle 6 h) 

Besonderheiten 

Wirkung nur bei Virusvermehrung, keine Wirkung bei latenten Infektionen ohne Virusvermehrung 

in nicht infizierten Zellen werden die Nukleosidanaloga nicht phosphoryliert (keine virale Thymidinkinase) 

-> diffundieren unverändert aus der Zelle

Interaktionen: 

Cimetidin, Probenecid, ggfs. Mycophenolat -> verminderte renale Aciclovir- Elimination 

andere nephrotoxische Substanzen -> additive Nephrotoxizität 

5

Wirkstoff 

Allopurinol 

Handelsname: 

Zyloric®, Uripurinol® 

Allgemeines: 

Urikostatikum 

Strukturanalogon des Hypoxanthin 

6 

Oxidation des Allopurinols( HWZ 2-3 Std ) zum ebenfalls wirksamen Metaboliten Oxipurinol~Alloxanthin ( 

HWZ 20-30 Std ) 

im Gegensatz zu den Urikosurika auch bei eingeschränkter Nierenfunktion (Dosisreduktion) anwendbar 

Wirkung: 

reversible Hemmung des Xanthinoxidase-abhängigen Abbaus von Hypoxanthin und Xanthin 

wahrscheinlich Minderung der Purinnukleotid-Synthese 

Nebenwirkung: 

allergische Hautreaktionen 

GI-Störungen 

selten generalisierte Vaskulitis 

zu Therapiebeginn Auslösung eines akuten Gichtanfalls 

Indikation: 

Hyperurikämie jeglicher Genese, Gichtnephropathie, Uratsteine 

Prophylaxe einer Hyperurikämie bei Tumoren/Zytostatikatherapie (massiver Zellzerfall) 

Kontraindikationen: 

Vorsicht bei eingeschränkter Nierenfunktion 

Vorsicht in Schwangerschaft u. Stillzeit 

Anwendung und Dosierung: 

oral: 

z.B. Uripurinol® 

Erwachsene: 

100 - 300mg/d ; Max-Dosis 600 – 800mg/d ; maximale Einzeldosis 300mg 

Kinder: 

10mg/kg/d (3 Einzelgaben) 

Besonderheiten: 

Auslösung eines Gichtanfalls durch entstehende Alloharnsäure, die zu einer weiteren Überforderung der 

renalen Elimination führt: Dadurch akuter Harnsäurerückstau mit Auslösung eines Gichtanfalls=> auf 

ausreichende Diurese achten (ggfs.prophylaktische Colchicin-Gabe) 

Wechselwirkungen: 

bei gleichzeitiger zytostatischer Therapie mit Purin-Antimetaboliten => verzögerter Abbau => Dosisreduktion 

der Purin-Antimetaboliten; 

Theophyllin, Probenecid, Salicylate, orale Antikoagulantien

Wirkstoff 

Alprostadil 

Handelsname 

Prostavasin ®, Muse ® 

Allgemeines 

Prostaglandin E1 

Wirkung 

Vasodilatation 

Thrombozytenaggregationshemmung 

Als Langzeiteffekte: Endothelstabilisierung, günstige Fettstoffwechseleffekte und erhöhte fibrinolytische 

Aktivität. 

zunehmende Bedeutung als Alternative zur drohenden Amputation bei AVK; 

außerdem Anwendung bei erektiler Dysfunktion 

Nebenwirkung 

RR-Abfall mit reflektorischer Tachykardie-> Gefahr von „Steal-Effekten“ mit verminderter poststenotischer 

Perfusion (cave: Kreislaufüberwachung während der Infusion), Kopfschmerzen, Flush-Reaktionen, GI- 

Störungen, Temperaturerhöhung, Verwirrtheit, Krampfanfälle, Schmerz, Erytheme, Ödeme an der 

infundierten Extremität, Rötung der infundierten Vene. 

Indikation 

Chronische arterielle Verschlusskrankheit im Stadium III und IV 

erektile Dysfunktion 


Schwere Herzinsuffizienz, Rhythmusstörungen, KHK, Lungenödem, Lungeninfiltrationen, schwere COPD, 

Lebererkrankungen, Gravidität, Stillzeit 


i.v., i.a., intracavernöse Injektion, intraurethrales Stäbchen 

z.B. bei AVK Stadium III und IV-> i.a. 1x 10 µg per Spritzenpumpe über 60-120 min., bei Nekrosen 20 µg/d 

über 60-120 min. oder kontinuierlich 0,1-0,6 ng/kg KG/min über 12h. 

Therapiedauer 3 Wochen, bei fehlendem Erfolg Therapieabbruch. 

Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz 


Kreislaufüberwachung während der Prostaglandin-Infusion. 

7

Wirkstoff 

Aluminiumdistearat 

Handelsname 

Remederm Creme Widmer ® 

Allgemeines 

8 

Kombipräparat in Cremeform, enthält weiterhin Ureat, Retinolpalmitat (Vit. A), α-Tocopherol (Vit. E), 

Dexpanthenol u.a. 

Wirkung 

Polyvalente physikalische Gesamtwirkung; antiirritativ und –erythematös, antipuriginös, antiekzematös; 

Hornschicht wird hydratisiert, der Aufbau der Barrierefunktion der Haut gefördert. 

Nebenwirkung 

In seltenen Fällen Hautreizungen wie Brennen und Rötungen, Überempfindlichkeitsreaktionen an Haut, 

Augen und Schleimhaut (Butylhydroxytoluol und Butylhydroxyanisol) 

Indikation 

a) Unterstützende Therapie bei trockener, gereizter und/ oder geröteter Haut 

b) Nachbehandlung von leichten Formen von Neurodermitis und Ekzemen 

c) Intervalltherapie bei notwendiger lokaler Corticosteroid-Behandlung 

d) Unterstützende Begleitbehandlung der UV-Lichttherapie bei Psoriasis vulgairs 


Keine Anwendung bei bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile, Creme nicht an Augen 

oder Schleimhäuten auftragen 


Creme zweimal tägl. dünn auftragen und leicht einreiben, Behandlungsdauer bis zu 6 Monate möglich 


auch als Remederm HC Creme ® mit zusätzlichem Wirkstoff Hydrocortison erhältlich; 

Reduziert bei unterstützender Behandlung (Intervalltherapie) der Psoriasis vulgaris und Neurodermitis die 

potentiellen Risiken einer kontinuierlichen Therapie.

Wirkstoff 

Amphotericin B 

Handelsname 

AmBisome ® , Ampho- Moronal ® 

Allgemeines 

Amphotericin B gehört zu den Polyen- Antimykotika 

Polyen- Antimykotika stammen aus Streptomyces- Arten 

Amphotericin ist das einzige Polyen, das parenteral gegeben werden kann 

Wirkung 

fungistatisch bis fungizid auf ruhende und proliferierende Keime 

Komplexbildung mit Ergosterol (Hauptbaustein der Pilzmembran) → Veränderung der 

Membraneigenschaften, insbes. der Fähigkeit zur Erhaltung des Protonengradienten → Blockade von 

Transportprozessen 

Wirkspektrum: nahezu alle Pilze, keine Dermatophyten 

9 

Nebenwirkung 

parenterale Behandlung wegen der schweren NW nur nach strenger Indikationsstellung u. unter 

klinischer Überwachung 

Nephrotoxizität ist besonders zu beachten; kann durch Infusion physiologischer Kochsalzlösung gesenkt 

werden 

Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit 

Thrombophlebitis an Injektionsstelle 

neurotoxisch (v.a. bei intrathekaler/intralumbaler Gabe) 

in seltenen Fällen: hepatotoxisch, BB-Veränderungen, Elektrolytveränderungen 

Indikation 

Schwere Organmykosen, systemische Mykosen 


Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung 


i.v., intrathekal, intralumbal, oral, lokal; 

nach oraler Gabe werden nur geringe Serumkonzentrationen erreicht => bei generalisierten Pilzinfektionen 

i.v.- Gabe in Form einer Dauertropfinfusion 

i.v.: Organmykosen u. generalisierte Mykosen: 

Initial 0,1 mg/kg/d, schrittweise Erhöhung auf 0,5-0,7 mg/kg/d, Max-Dosis 1,0 mg/kg/d 

Kdr: niedrige Initialdosis, langsame Steigerung auf 0,25 mg/kg/d 

p.o.: intestinale Candida-Infektionen: 

Prophylaxe 2 x 100 mg; Therapie 4 x 100 mg 



Nephrotox. Substanzen 

Digitalis, Muskelrelaxantien → verstärkte Wirkung dieser Substanzen aufgrund Hypokaliämie 

Foscarnet, Ganciclovir → renale und hämatologische NW↑

Liposomales Amphotericin B besitzt veränderte Gewebepenetration → wegen des großen 

Molekulargewichtes kaum Penetration in die Nierenzelle → höhere Dosen möglich; 

wird bei Therapieversagen unter konventionellem Amphotericin B eingesetzt. 

10

Wirkstoff 

Amiodaron-HCl 

Handelsname 

Cordarex® 

Allgemeines 

Klasse- III- Antiarrhythmikum 

Wirkung 

Blockade spannungsabhängiger Kaliumkanäle in der Repolarisationsphase, dadurch verlängertes 

Aktionspotential (QT- Zeit verlängert). 

Nebenwirkung 

Kardial: Erregungsleitungsstörungen, gering neg. inotrop, geringe intraventrikuläre Leitungsverzögerung 

Extrakardial: Mikroablagerungen in der Kornea, 

Photosensibilisierung (Erytheme), Schilddrüsenfunktionsstörungen, selten Lungenfibrose 

Indikation 

Dauertherapie bei therapieresistenten supraventrikulären und ventrikulären Herzrhythmusstörungen 


dekomp. Herzinsuffizienz, alle Formen einer Leitungsverzögerung, Hypokaliämie, schwere Bradykardien 

und Hypotonien, Schilddrüsenerkrankungen, Jodallergien, schwere Lungenerkrankungen, gleichzeitige 

Behandlung mit MAO- Hemmern, Neugeborene, Schwangerschaft, Stillzeit 


11 

i.v.: initial: 5mg/ kg KG über 3 min., nach frühestens 15 min. WH oder 300 mg in Glc 5 % über > 20 min 

p.o.: Aufsättigung mit 3 x 200 mg p.o. über 8- 10 Tage, dann Erhaltungsdosis 1 x 200 mg p.o. pro Tag 


Schilddrüsenwerte sollten vor und regelmäßig während der Therapie überprüft werden, da Amiodaron zu 

Schilddrüsenfunktionsstörungen führen kann 

Potentes Antiarrhytmikum, aber aufgrund erheblicher extrakardialer NW u. unvorhersehbarer 

Pharmakokinetik wird keine generelle Empfehlung für die Dauertherapie gegeben, in der Akuttherapie 

supraventrikulärer od. ventrikulärer Tachykardien mit gleichzeitig höhergradiger linksventrikulärer 

Dysfunktion ist Amiodaron Mittel der Wahl.

Wirkstoff 

Amitryptilin 

Handelsname 

Saroten® 

Allgemeines 

Tricyklisches Antidepressivum mit stimmungsaufhellender und sedierender Wirkung, Standardsubstanz 

Bevorzugt bei Depressionen mit Erregung 

Wirkung 

nach einmaliger oder kurzfristiger Gabe, akute Wirkung: (bei Gesunden und psychisch Kranken 

nachweisbar) 

Hemmung des Reuptake- Mechanismus der Monoamine (Noradrenalin, Dopamin und Serotonin) im 

synaptischen Spalt von monoaminergen Neuronen 

nach langfristiger Gabe: ( nur bei psychisch Kranken nachweisbar) 

Down- Regulation zentraler β- Rezeptoren 

Aktivierung postsynaptischer α- Rezeptoren 

Verstärkung GABAerger Aktivität im Frontalhirn 

- ab erster Woche: sedierende Wirkung 

- ab zweiter Woche: thymeretische Wirkung 

- ab dritter Woche: thymoleptische Wirkung 

ferner: Wirkungsverstärkung von Analgetika durch Schmerzdistanzierung 

Nebenwirkung 

Zentrale Wirkungen (Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Muskeltremor, 

Sedierung), anticholinerge Wirkungen (Mydriasis, Glaukom, Mundtrockenheit, Obstipation, 

Miktionsstörungen), kardiovaskuläre Störungen (Hypotonie, Tachycardie, Rhythmusstörungen) 

allergische Reaktionen der Haut, Exantheme 

hepatotoxisch: Transaminaseanstieg, intrahepatische Cholestase, Ikterus 

Appetit- und Gewichtszunahme (↑ Non-Compliance) 

in der thymeretischen Phase durch Kombination der depressiven Stimmung und der Antriebssteigerung 

erhöhtes Risiko für Suizidalität (Wichtig: stationäre Überwachung) 

Indikation 

Depressive Erkrankungen 

Langfristige Schmerzbehandlung im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzeptes 

12


Kontraindikationen sind kardial: akuter Herzinfarkt, KHK, Herzinsuffizienz sowie 

Überleitungsstörungen 

Zentral: Epilepsie 

akute Manie 

13 

Vorsicht bei: Glaukom, Prostatahypertrophie, Pylorusstenose, Kombi mit MAO-Hemmern, Schwangerschaft 

und Stillzeit 


Per os: 

bei depressiven Syndromen und als Bestandteil einer langfristigen Schmerztherapie: Erw: Anf-Dosis 3x 20- 

25 mg; Max-Dosis ambulant 150 mg/d, Max-Dosis stationär( depressive Syndrome) 300 mg/d 

Parenteral: 

bei depressiven Syndromen (stationär): i.v.:1-3 x 50mg/d 

i.m.: 25-100mg .m. in Einzelgaben von < 25mg 

Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren nur bei zwingender Indikation, Max-Dosis 4-5 mg/kg/d 

Dosisreduktion bei älteren Pat., Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz 



alle Substanzen mit sedierender od. atemdepressiver Wirkung 

Anticholinergika 

MAO-Inhibitoren 

Clonidin, Guanethidin, Methyldopa 

Amiodaron, Chinidin 

Intoxikation: 

Oft typische Trias: anticholinerges Syndrom, HRST, Schock 

Antidot = Physostigmin, Natriumikarbonat

Wirkstoff 

Amlodipin 

Handelsname® 

Norvasc® 

Allgemeines 

erhöhte cytosolische Ca 2+ -Konzentrationen führen zu gesteigerter Kontraktilität kardialer und vaskulärer 

glatter Muskelzellen. 

Wirkung 

Blockade des Ca 2+ -Einstroms in glatte Muskulatur, Myokard und Erregungsbildungs-/-leitungssystem 

Blockade postsynaptischer Ca 2+ -Kanäle vom L-Typ 

In therapeutischer Dosierung keine Effekte auf Erregungsbildung und -leitung 

Gering negativ inotrope Wirkung auf das Myokard 

Arterielle Vasodilatation: Afterload-Senkung >> Preload-Senkung 

Dilatation epikardialer Koronarien 

Nebenwirkung 

Durch Vasodilatation: Kopfschmerz, Wärmegefühl, Flush, periphere Ödeme, 

Reflektorische Tachykardie 

Gering negativ inotrop 

Gefahr der Verstärkung und Auslösung von Angina Pectoris (v.a. bei Monotherapie). Mechanismen: RR 

14 

sinkt, HF steigt, Steal-Phänomen (verminderte Perfusion poststenotisch durch generalisierte Vasodilatation, 

Steal-Phänomen droht besonders bei hochgradigen, proximal gelegenen Koronarstenosen) 

Bei Kombination mit Nitraten erhöhte Gefahr von: 

Überschiessenden RR-Abfällen (gilt für alle Ca 2+ -Antagonisten) 

Reflektorischen Tachykardien (v.a. Nifedipingruppe) 

Indikation 

Arterielle Hypertonie 

Stabile und vasospastische A. pectoris 


Herzinsuffizienz 

Instabile Angina Pectoris (akuter AP-Anfall: wirkt auf art. Schenkel mit Reflextachykardie) 

Schwere stenosierende Herzvitien (Aortenklappenstenose), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie 

(HOCM) (da durch die Vasodilatation mit Nachlastsenkung ein ausgeprägter RR-Abfall mit 

Dekompensation und verminderter Koronarperfusion ausgelöst werden kann 

Schwere Hypotension 

Schwangerschaft (teratogen) 

Koronarsklerose (koronarer Perfusionsdruck sinkt) 

Schwere Leberinsuffizienz


Arterielle Hypertonie, stabile Angina Pectoris 

Erwachsene: 1x5mg, bei Bedarf nach 4-6 Wochen auf 1x10 mg steigern, Max-Dosis 10mg/d 

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Dosisreduktion bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz 

Kinder: Kontraindiziert (unzureichende Erfahrungen) 


Praktisch vergleichbare Wirkung mit Nifedipin 

Bevorzugt periphere Gefäße (gefäßselektiv) 

Keine Beeinträchtigung von Erregungsbildung und -leitung 

HWZ 2-5 h

Wirkstoff 

Amoxicillin + Clavulansäure 

Handelsname 

Augmentan® 

Allgemeines 

Kombination eines Aminopenicillins mit einem β-Laktamase-Inhibitor; β-Laktamase-Inhibitoren hemmen 

16 

einen Teil der β-Laktamasen irreversibel und erweitern so das Wirkspektrum von Penicillinen bei einem Teil 

der durch β-Laktamasen induzierten Resistenzen 

Wirkung 

Penicilline: bakterizid auf proliferierende Keime; Reaktion mit Enzymen der 

Zellwandsynthese (Transpeptidasen und Carboxypeptidasen = PBP) 

Zellwanddefekte und osmotisch bedingte Bakterizidie 

Clavulan von β-Laktamasen in Fragmente aufgespalten, die an β-Laktamasen 

säure: kovalent binden und diese inhibieren („Suizidinhibitor“) 

Nebenwirkung 

allergische Hautreaktionen, Lyell-Syndrom, Anaphylaxie, Vaskulitis, Myoklonien, 

Krampfanfälle,Mundtrockenheit, Nausea, Erbrechen, Diarrhoe 

insgesamt aber große therapeutische Breite und gute Verträglichkeit 

Indikation 

Infektionen durch Bakterien, die durch β-Laktamasebildung gegen Penicilline resistent geworden sind: z.B. 

Staphylokokken, M. catarrhalis, E. coli, H. influenzae, Klebsiellen, Proteus, Gonokokken, B.fragiglis 

Atemwegs-, Harnwegs-, Haut-, Weichteil- und abdominelle Infektionen 


infektiöse Mononukleose, lymphatische Leukämie, Penicillinüberempfindlichkeit, strenge Indikationsstellung 

in Schwangerschaft und Stillzeit 


p.o. Erw.+Kdr >12 J: 3 x 625mg od. 2 x 1000mg 

Kdr < 2 J.: 37,5 mg/kg/Tag in 3 Einzelgaben, Max-Dosis: 75 

mg/kg/Tag 

i.v. Erw.+Kdr >12 J: 3 x 1,2g i.v. (als Kurzinfusion) 

Säuglinge ab 3 Mon. + Kdr bis 12 J.: 3 x 20 mg/kg i.v. (langsam i.v. oder Kurzinfusion) 

Säuglinge bis 3 Mon.: 2 x 44 mg/kg (Kurzinfusion) 

Dosisreduktion bei Krea-Cl < 30ml/min 


makulöse Exantheme bei infektiöser Mononukleose (deshalb KI); die Kombination bringt in vielen Fällen 

keinen entscheidenden Vorteil, die Wirkung von Cephalosporinen wird nicht erreicht

Wirkstoff 

Atorvastatin 

Handelsname: 

Sortis ® 

Allgemeines 

17 

3-Hydroxy-3methlglutaryl-Coenzym-A (HMG-CoA)-Reduktasehemmer ≈ Cholesterin-Synthese-Enzym- 

Hemmer (CSE-Hemmer) ≈ Statine 

HMG-CoA-Reduktasehemmer sind bedeutendste Lipidsenker 

Wirkung 

Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase: 

reduzierte Cholesterinbiosynthese 

kompensative Zunahme der LDL-Rezeptoren um Cholesterinbedarf zu decken => deutliche Abnahme 

des Plasma-LDL 

Plaquestabilisierung 

Nebenwirkung 

Häufig Kopfschmerzen, häufige gastrointestinale Beschwerden, Transaminasenanstieg (Therapiestopp bei 

Erhöhung > 3-faches der Norm), CK-Erhöhung und Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie (Absetzen !) 

mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und akutem Nierenversagen (erhöhtes Risiko bei Kombination mit 

Ciclosporin, Fibraten). 

Indikation 

Hypercholesterinämie, 

Hyperlipidämie mit dominierender Hypercholesterinämie. 


Überempfindlichkeit 

Aktive Lebererkrankungen, oder bei anhaltendem Transaminasenanstieg auf > 3-faches der Norm 

Muskelerkrankungen 

Schwangerschaft, Stillzeit 

Kinder und Jungendliche bis 18 Jahre(unzureichende Erfahrungen) 


z.B. SORTIS ® : Tabletten 10mg, 20mg, 40mg 

Anf-Dosis 10 mg/d, Dosianpassung nach frühestens 4 Wochen; Max-Dosis 80mg/d. 


Die sofortige Gabe von CSE-Hemmern beim akuten Koronarsyndrom scheint zu einer 

Plaquestabilisierung und Besserung der Prognose zu führen – weitgehend unabhängig vom Lipidstatus. 

Metabolisierung über CYP3A4 → erhöhte Atorvastatin-Plasmakonzentrationen bei Kombination mit 

CYP3A4-Inhibitoren; 

Weitere WW: Fibrate, Colestipol, Warfarin. Digoxin

Wirkstoff: 

ß-Acetyldigoxin 

Handelsname: 

Novodigal ® 

Allgemeines: 

Herzglykosid 

Wirkung: 

Hemmung der Na+-K+-ATPase → positiv inotrop ohne Toleranzentwicklung 

Abnahme der Herzfrequenz → negativ chronotrop 

Hemmung der AV-Überleitung → negativ dromotrop 

Abnahme der Refraktärzeit → gesteigerte Erregbarkeit des Myokards 

Senkung der Reizschwelle → Zunahme der ektopischen Reizbildung 

Nebenwirkung: 

Kardial: Herzrhythmusstörungen, z.B. Schenkelblock, AV-Block, ventrikuläre Tachykardien bis zum 

Kammerflimmern, ventrikuläre Extrasystolen 

Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe 

18 

Neurotoxisch: Müdigkeit, Kopfschmerzen, Gelbgrünsehen, psychotische Symptome, Delir, Krämpfe, Koma 

Indikation: 

Chronische Herzinsuffizienz 

Tachyarrythmie bei Vorhofflattern/Vorhofflimmern (gewünschter Effekt: negativ dromotrop) 

Therapie und Rezidivprophylaxe von paroxysmalen supraventrikulären Tachykardien 

Kontraindikation: 

Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block II. und III. Grades, schwere Hypokaliämie oder Hypercalciämie, hypertrophe 

obstruktive Kardiomyopathie, komplexe ventrikuläre Herzrhythmusstörungen, WPW-Syndrom 


Herzglykoside immer individuell dosieren. 

Therapeutische Spiegel: 0,5-2,0 ng/ml 

- p.o.: langsame Aufsättigung: 1.-10. Tag: 1 x 0,2-0,3 mg; Erhalt-Dosis 1 x 0,2-0,3 mg/d 

schnelle Aufsättigung: 1.-2. Tag: je 3 x 0,2 mg; Erhalt-Dosis 1 x 0,2-0,3 mg/d 

Bei Niereninsuffizienz und älteren Patienten ist die Dosierung der Nierenfunktion anzupassen. 

- i.v.: langsame Aufsättigung: 1.-4. bzw 5. Tag: je 2 x 0,2 mg; Erhalt-Dosis: 1 x 0,2 mg/d 

schnelle Aufsättigung: 1.-2. Tag: je 3 x 0,2 mg 

Bei Niereninsuffizienz und älteren Patienten ist die Dosierung der Nierenfunktion anzupassen

19 

Erhaltungsdosis sollte bei älteren Patienten bis 65 Jahre 0,375 mg, bei> 65 J. 0,25 mg, bei> 80 J. 0,125 mg 

nicht überschreiten. 


geringe therapeutische Breite; bei Digitalisintoxikation → Digitalis-Antitoxin verabreichen 

Hemmung der enteralen Resorption durch Antacida, Laxantien, Cholestyramin, Colestipol, Zytostatika 

(Schleimhautschädigung). 

Verstärkte Digitaliswirkung durch Betablocker, Hypercalcämie, parenterale Calciumgabe, Hypokaliämie, 

Reserpin, Salicylate, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika und Methylxanthine, trizyklische 

Antidepressiva

Wirkstoff 

Bisoprolol 

Handelsname: 

Concor® 

Allgemeines 

Antihypertensivum, Antianginosum, Antiarrhythmikum. 

20 

Betablocker unterscheiden sich in ihren rezeptorspezifischen (ß1-selektiv = kardioselektiv) und physikalisch 

chemischen (Lipophilie/Hydrophilie) Eigenschaften. 

Wirkung 

kompetitive Hemmung endogener/exogener adrenerger Substanzen am ß1-Rezeptor: 

ß1: Herz: neg. inotrop, neg. chronotrop, neg. dromotrop 

Fettgewebe: Hemmung der Lipolyse 

Niere: verminderte Reninsekretion 

(ß2: glatte Muskulatur: Konstriktion/Tonuserhöhung 

Pankreas: Hemmung der Insulinsekretion 

Skelettmuskel: Hemmung der Glykogenolyse) 

„kardioselektive“ Wirkung lässt mit steigender Dosis nach 

Nebenwirkung 

neg. chronotrop, neg. inotrop, neg. dromotrop, Hemmung der Lipolyse (Erhöhung des 

Arterioskleroserisikos), AV-Block, Verstärkung einer Herzinsuffizienz bei zu hohen Anfangsdosen/Gabe im 

Stadium der Dekompensation 

Bronchokonstriktion, Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen, Hypoglycämieneigung bei Diabetes 

mellitus, Verstärkung der Mastzelldegranulation 

Indikation 

Angina pectoris (KHK), arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz 


absolut: Bradykardie, manifeste/dekompensierte oder akute Herzinsuffizienz, AV-Block > I.Grades, 

obstruktive Atemwegserkankungen, Schocksymptomatik/metabolische Azidose, 

Phäochromozytom vor alpha-Blocker-Gabe, Prinzmetal-Angina 

relativ: periphere Durchblutungsstörungen, Diabetes mellitus, Hypothyreose, 

Schwangerschaft/Stillzeit 


Oral. 

Dosis individuell, Angina pectoris (KHK), arterielle Hypertonie: Anf-Dosis 1 x 5 mg, bei Bedarf auf 1 x 10 mg 

steigern. Blutdruck < 105 mmHg kann 1 x tgl. 2,5 mg ausreichend sein. 


Betablocker ohne ISA (intrinsische sympathomimetische Aktivität). 

Betablocker nicht abrupt absetzen, da Gefahr von schwerer Angina pectoris oder Herzinfarkt 

(„Betablockerentzugssyndrom“). 

Wechselwirkungen mit Digitalis ( Bradykardie), Insulin ( sinkender BZ), Ca+-Blocker ( neg. Dromo- 

und Inotropie nimmt zu)

Wirkstoff 

Busulfan 

Handelsname 

Myleran Tab. ® 

Allgemeines 

Zytostatikum, gehört zur Klasse der Alkylantien 

Wirkung 

Durch die Alkylierung von Nucleinsäuren ( DNA, RNA) kommt es zu verschiedenen Veränderungen: 

abnorme Basenpaarung, Vernetzung von DNA- bzw. RNA- Strängen → Behinderung der Replikation → 

Wachstumsverzögerung bzw. Zellabtötung 

immunsuppressive Effekte 

Nebenwirkung 

Knochenmarksuppression 

Leukopenie 

Thrombopenie 

Hyperpigmentierung der Haut 

Ikterus mit Cholestase u. Leberfunktionsstörungen 

Linsenveränderungen 

Schlaflosigkeit, Schwindel, Angst 

Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypokalzämie, Hypermagnesiämie) 

Erhöhte Harnsäurekonzentrationen 

Ovarieninsuffizienz; Sterilität beim Mann 

Indikation 

CML: Palliative Behandlung in der chron. Phase der Erkrankung. 

Polycythaemia vera: verlängerte Remission, bes. in Fällen mit ausgeprägter Thrombozytose 


Panzytopenie 

Bei Lungenschädigung sofort absetzen 

Stillzeit 

Strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft 


Oral 

CML: Remissionseinleitung bei Erw.: 0,06 mg/kg KG/Tag ( max. 4mg/ Tag). Bei Leukozytenwerten von 

15000-25000/mm 3 bzw. Thrombozytenwerte unter 100000/ mm 3 Busulfan absetzen 

21

22 

Erhaltungstherapie bei Erw.wenn Leukozytenwerte auf 50000/ mm 3 angestiegen od. wenn Symptome 

wieder auftreten: 0,5-2 mg/Tag 

Polycythaemia vera: 4-6 mg/Tag 

Kontrolle der Leukozyten- und Thrombozytenwerte wichtig für die Vorgehensweise bei der Therapie! 


Busilvex (i.v.-Zubereitung von Busulfan), gefolgt von Cyclophosphamid (Bu/Cy2), wird bei erwachsenen 

Patienten zur Konditionierung vor einer konventionellen hämatopoetischen Stammzelltransplantation 

angewendet, wenn die Kombination als die bestgeeignete Behandlungsmöglichkeit erachtet wird.

Wirkstoff 

Butylscopolaminiumbromid 

Handelsname 

Buscopan® 

Allgemeines 

Parasympatholytikum, Spasmolytikum 

Wirkung 

Peripheres Anticholinergikum 

Kompetitive Hemmung der Effekte von Acetylcholin am Muscarinrezeptor. 

23 

quartäre Stickstoffverbindung (hydrophil) → nicht liquorgängig; 

bevorzugte Wirkung an der glatten Muskulatur des Verdauungstraktes und der ableitenden Harnwege 

Nebenwirkung 

Anticholinerge NW wie Hemmung der Schweiß- und Speichelsekretion, Miktionsstörungen, Tachykardie. 

Akkomodationsstörungen v.a. bei i.v.-Gabe. 

Indikation 

Spasmen der glatten Muskulatur des Magen- Darm- Trakts, der Gallenwege, der Harnwege sowie der weibl. 

Geschlechtsorgane 


Glaukom, Prostatahypertrophie, Stenosen im Magen- Darm- Trakt, mechanische Stenosen der Harnwege, 

tachykarde HRST, Myastenia gravis 

Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit 


p.o.: Erw + Schulkinder: 3 x 10-20 mg; Max-Dosis 60 mg/d 

parenteral: Erw: 20-40 mg, Max-Dosis 100 mg/d 

Jugdli + Kdr: 0,3-0,6 mg/kg (Max-Dosis 1,5 mg/kg/d) 

Rektal: Erw + Schulkinder: 3-5 x 1-2 Supp (10 mg) 


< 1 J.: 3-5 x 1 Supp (7,5 mg) 

bis 12 Mon.: 2-3 x 1 Supp (7,5 mg) 

Anticholinerge Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Chinidin, Antihistaminika u.a. sowie die tachykarde 

Wirkung von Betasympathomimetika können durch Butylscopolaminiumbromid verstärkt werden.

Wirkstoff 

Calcitriol 

Handelsname 

Rocaltrol® 

Allgemeines 

24 

Calcitriol = 1,25-Dihydroxycholecalciferol, Vitamin-D 3 -Metabolit, biologisch aktive Form von Vitamin D3, so 

genanntes D-Hormon, wird in der Niere aus seinem Vorläufer, 25-Hydroxycholecalciferol, gebildet 

Wirkung 

Colecalciferol (Vit. D3) wird in einem ersten Schritt zu 25-OH-D3 und im nächsten Schritt zu dem biolog. 

aktiven 1,25(OH)2 D3 (Calcitriol) hydroxyliert. 

Bindung an spez. zytosol. Rezeptor u.a. in Nieren- u. Darmepithelien, Osteozyten → Transfer des Hormon- 

Rez-Komplexes in den Zellkern → Stimulation der Bildung von Proteinen, die am Ca-Transport + Ca- 

Stoffwechsel beteiligt sind: 

enterale Ca 2+ - und HPO4 2- - Reabsorption 

renale Ca 2+ - Reabsorption 

Ca 2+ - Resorption aus dem Knochen 

→ Ca 2+ - Konz. Im Serum ↑, HPO4 2- -Konz. Im Serum ↑ 

Nebenwirkung 

Hyperkalzämie, Nausea, Erbrechen, Kalzifizierung verschiedener Organe, Nierensteine 

Indikation 

Renale Osteodystrophie, Hypoparathyreoidismus, hypophosphatämische Rachitis (Vitamin-D-resistente 

Rachitis) 


Hyperkalzämie, Verdacht auf eine Hypervitaminose D, strenge Indikationsstellung in Gravidität und Stillzeit 


Oral 

z.B. Rocaltrol 0,25μg 1x/Tag oral (Dosissteigerung nach Serum-Ca) 


Voraussetzung für die optimale Wirksamkeit von Calcitriol ist eine ausreichende Calciumzufuhr (bei 

Erwachsenen ungefähr 800 bis 1.000 mg täglich)

Wirkstoff 

Captopril 

Handelsname 

Lopirin®, Tensobon® 

Allgemeines 

ACE-Hemmer, Antihypertonikum 

Wirkung 

Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms 

Abnahme des vasokonstriktorischen Angiotensin II 

Abnahme der Aldosteron-Sekretion (Verminderung der Natrium- und Wasserretention) 

Wirkungsverlängerung des Bradykinins (=Vasodilatation) 

Hemmung bzw. Rückbildung der Myokard- oder Gefäßhypertrophie 

Verhinderung des Remodelling bei Myokardinfarkt 

Nephroprotektion (verminderte Proteinurie und Progression d. Nierenerkrankung) 

Nebenwirkung 

überschießende Blutdrucksenkung / Hypotonie -> Versuch einer niedrigen Testdosis 

Hyperkaliämie 

Niereninsuffizienz 

angioneurotisches Ödem 

unproduktiver Reizhusten 

allergische Reaktionen 

Geschmackstörrungen 

Proteinurie 

Knochenmark-Depression (bei immungeschwächten Pat. mit Niereninsuffizienz) 

Indikation 

arterielle Hypertonie 

chronische Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt 

diabetische Nephropathie 



Nierenarterienstenose bds. oder bei Einzelniere 

Aortenstenose, Stenosen des Ausflußtraktes 


Art. Hypertonie: Anfangsdosis: 2 x 12,5 mg, Erhaltdosis:2 x 25 mg, max. Dosis:3 x 50 mg 

Herzinsuffizienz: Anfangsdosis: 2 x 6,25 mg, Erhaltdosis:25-75 mg/d, max. Dosis:3 x 50 mg 

Diab. Nephropthie: einschleichende Dosiserhöhung, Erhaltungsdosis 3 x 25 mg 


Erster Vertreter der ACE-Hemmer, SH-Gruppen-haltig, kurze Wirkdauer 

renale Elimination 

keine Toleranzentwicklung bei LZ-Therapie 

keine Reflextachykardie 

25

keine Verschlechterung der Stoffwechsellage 

26 


blutdrucksenkende Pharmaka: Antihypertensiva, Betablocker, Diuretika, Nitrate, Vasodilatoren, 

Barbiturate, Phenothiazine, trizyklische Antidepressiva, Alkohol, Narkotika -> additive RR- Senkung 

Allopurinol, Glukokortikoide, Immunsuppressiva, Procainamid, Zytostatika -> erhöhte Gefahr von 

Blutbildveränderungen 

NSAID -> Hemmung der Prostaglandinsynthese (PG E: vasodilatatorisch), Na + - und Wasserretention -> 

verminderte RR- Senkung 

Kalium, kaliumsparende Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren), Heparin -> Hyperkaliämie 

Lithium -> verminderte renale Lithiumelimination -> verstärkter Lithiumeffekt 

orale Antidiabetika, Insulin -> verstärkte Blutzuckersenkung, Blutzuckerschwankungen 

SH- Gruppe des Captopril soll im Vergleich zu den anderen ACE- Hemmern (keine SH- Gruppe) 

vermehrt Geschmackstörung, Exantheme und Neutropenien verursachen 

weitere Anwendung: Captopril- Test

Wirkstoff 

Carbamazepin 

Handelsname 

Tegretal®, Timonil® 

Wirkung 

Wirkmechanismus bisher nicht geklärt, ähnlicher Mechanismus wie bei Phenytoin 

Blockade von Na-Kanälen führt zu Membranstabilisierung erregbarer Zellen → antiepileptisch 

Nebenwirkung 

allergische Haut- und Blutveränderungen: häufig Leukopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie 

Müdigkeit, Ataxie, Diplopie 

Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit, Nausea. Vomitus 

Veränderung von Leberfunktionswerten 

Hyponatriämie 

Indikation 

Epilepsie: einfache u. komplexe partielle Anfälle, Grand mal, gemischte Epilepsieformen 

Genuine Glossopharyngeus-Neuralgie 

Schmerzhafte diabetische Neuropathie 

Trigeminusneuralgie 

Anfallsverhütung beim Alkohol-Entzugssyndrom 

bei Lithiumunverträglichkeit Alternative bei manisch-depressiver Phasen 


Leukopenie 

allerg.Exantheme 

atrioventrikulärer Block 

gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern 

gleichzeitige Behandlung mit Voriconazol 

Anwendung/ Dosierung 

p.o. 

Epilepsie: einfache u. komplexe partielle Anfälle, Grand mal: Anfangsdosis als abendliche Einmalgabe 

27 

Retard-Tabl., Erhaltdosis als 2 Einzeldosen Retard-Tabl. 

Erw: Anf-Dosis 200-400 mg/d, langsame Steigerung auf Erhaltdosis 800-1200 mg/d 

Max-Dosis: 1600 

Kinder Erhaltdosis: 10-20 mg/kg/d (je nach Alter unterschiedlich) 

Trigeminusneuralgie: initial: 200-400 mg/d, ggfs auf 400-800 mg/d steigern 

Schmerzhafte diabetische Neuropathie: 600 mg/d, Max-Dosis: 1200 mg/d 

Alternative bei manisch-depressiver Phasen: 200-400 mg/d, Max-Dosis 800 mg/d 

Anfallsverhütung beim Alkohol-Entzugssyndrom: ca. 600 mg/d 

Dosisreduktion bei Leber-, Niereninsuffizienz u. bei älteren Pat.


28 

nur langsame und stark variable Resorption nach oraler Gabe 

starke Enzyminduktion in der Leber: Beschleunigung des eigenen Abbaus, des Abbaus von 

Antikoagulantien, Kontrazeptiva 

Kombination mit Phenytoin: Carbamazepin wird beschleunigt metabolisiert 

Wechselwirkung: 

Carbamazepin ist CYP2C19- und CYP3A4-Induktor → zahlreiche Interaktionen 

durch Erythromycin und Cimetidin wird der Carbamazepinserumspiegel erhöht.

Wirkstoff 

Carbimazol 

Handelsname 

Neo- Thyreostat®, Carbimazol HEXAL® 

Allgemeines 

Thyreostatikum aus der Gruppe der Thionamide 

Wirkung 

Hemmung der Schilddrüsenhormonsynthese durch Blockierung der Schilddrüsen- Peroxidase, die die 

Jodisation von Tyrosin katalysiert 

Nebenwirkung 

Diffuse Struma 

Allergische Hautreaktionen (Pruritus, Exanthem) 

Thrombozytopenie, Agranulozytose 

GI- Störungen (Übelkeit, Erbrechen) 

Leberschäden, Cholestase 

29 

Indikation 

Konservative Behandlung der Hyperthyreose (bei kleiner oder fehlender Struma) oder 

Operationsvorbereitung (Ziel jeweils euthyreote Stoffwechsellage) 

Vorbereitung einer Radioiodtherapie (Vermeidung von thyreotoxischer Krise) Intervalltherapie nach 

Radioiodtherapie (Überbrückung bis zum vollen Wirkeintritt) 


Allergie 

Frühere Knochenmarksschädigung nach Behandlung mit Carbimazol oder Thiamazol 

Schwere Lebererkrankungen 

Vorsicht in der Schwangerschaft, Propylthiouracil bevorzugen 


Konservative Hyperthyreosetherapie: Anfangsdosis 40- 60 mg/d, Erhaltungsdosis 5-20 mg/d, Substitution 

von Schilddrüsenhormonenen üblich, alternativ Monotherapie 2,5-10 mg/d 

Prophylaxe vor diagnostischer Gabe jodhaltiger Substanzen: 10- 20 mg Carbimazol plus 1 g 

Perchlorat über 8- 10d 

Kinder: Initial 0,5- 0,7 mg/kg KG/d, Erhaltungsdosis 0,3- 0,5 mg/kg KG/d 

Dosisreduktion bei Leberinsuffizienz 

Schwangerschaft: niedrigst wirksame Dosis (2,5-10 mg/d) in Monotherapie 

Stillzeit: strenge Indikationsstellung, max. 10 mg/d in Monotherapie 


Wird in Darm und Blut zu Thiamazol umgewandelt → höhere Dosis im Vergl. zu Thiamazol 

Latenz der Wirkung von 6-8 d, da Hemmung der Hormonsynthese, nicht aber der Inkretion von T3 und T4 

(HWZ T4 ~ 8d) ins Blut

Wirkstoff 

Carvedilol 

Handelsname® 

Dilatrend 

Allgemeines 

Hybridblocker: kombinierte Alpha1- und Beta-Blockade 

Wirkung 

30 

Blutdrucksenkung durch Vasodilatation (Alpha1-Blockade) bei nur gering vermindertem HZV(Effekt d. Beta- 

Blockade, da es wie bei d. Vasodilatatoren sonst zur kompensatorischen HZV-Zunahme kommt) 

Nebenwirkung 

negative Inotropie (RR sinkt), negative Chronotropie (Bradykardie), negative Dromotropie (SA-/AV- 

Blockierungen),erhöhte Triglyzeride + Lipoproteine (Hemmung Lipolyse);Sedation, Kopfschmerz, 

Schwindel;Rebound-Effekt:nach längerer Therapie mit Beta-Blockern (Empfindlichkeit gegenüber Beta- 

Sympathomimetika gesteigert, da Beta-Rez. auf Membranoberfläche bei längerer Therapie zunehmen) 

Indikation 

Angina pectoris (KHK),arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz 


Bradykardie,manifeste/dekomp.Herzinsuffizienz,AV-Block > 1.Grades,COPD,Schock/meta-bol. 

Azidose,Prinzmetal-Angina,Phäochromozytom vor Alpha-Blocker-Gabe,periphere Durchblutungsstörung 

(Raynaud-Syndrom),Hypothyreose, Asthma bronchiale, Stillzeit 

Strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft 


Angina pectoris (KHK): initial 2 x 12,5mg/d, ab 3. Tag 2 x 25 mg 

arterielle Hypertonie: initial 1 x 12,5 mg/d, ab 3. Tag 1 x 25 mg 

chronische Herzinsuffizienz: initial 2 x 3,125 mg/d für 2 Wo., dann Verdoppelung alle 2 Wo., Erhalt-Dosis 2 x 

25 mg 


Einschleichend und ausschleichend dosieren!

Wirkstoff 

Ceftazidim 

Handelsname 

Fortum® 

Allgemeines 

ß-Lactam- Antibiotikum, parenterales Cephalosporin der Gruppe 3b 

Wirkung 

Bakterizide Wirkung auf proliferierende Erreger durch Hemmung der Zellwandsynthese. 

Reaktion mit PBP (Transpeptidasen und Carboxypeptidasen), dadurch Zellwanddefekte und osmotisch 

bedingte Bakterizidie. 

Antibakterielles Spektrum ähnlich Cefotaxim-Gruppe (zusätzl. gegen P. aeruginosa): Gonokokken, 

Meningokokken, Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas, A-Streptokokken, 

Pneumokokken 

Nebenwirkung 

• Candidiasis 

• Eosinophilie, Thrombozytose 

• Kopfschmerz, Schwindel 

• Phlebitis, Thrombophlebitis 

• Vorübergehender Anstieg von Leberenzymen 

• Allergische/ anaphylaktische Reaktionen 

• GIT- Beschwerden 

• Urticaria, makulo-papulöse Exantheme 

Indikation 

Schwere bis lebensbedrohliche Infektionen (Atemwege, HNO, Harnwege, Haut, Weichteile, Knochen, 

Sepsis, Meningitis, Peritonitis) 


Gravidität und Stillzeit: strenge indikationsstellung 


i.v., i.m. 

Erw: 

31 

• schwere Infektion mit hochsensiblem Erreger: 2x 1 g /d 

• schwere Infektion mit mehreren mässig bis hochsensiblen Erregern: 3x1 g/d 

• lebensbedrohliche Infektion, unklarer Fokus: 3x2 g/d 

• spezifische Indikation (Mukoviszidose): 3x 2-3 g/d

Kinder 1-14 J.: 2x15-50mg/kg/d, Max-Dosis 6 g/d 


Dosierung bei älteren Pat.: Akutphase: Max-Dosis 3 g/d, ansonsten entsprechend der Nierenfunktion 


32 

Breitestes Spektrum, hohe Affektivität gegen Pseudomonas; bei schweren Infektionen (v.a. P. aeruginosa) 

mit Aminoglykosid kombinieren. 

ß-laktamasestabil und deutlich erweitertes Spektrum im gramnegativen Bereich, aber reduziert im 

grampositiven Bereich mit unzureichender Staphylokokkenwirksamkeit- Wirkungslücken durch Kombination 

schliessen (Aminoglykoside) 

Interaktion mit oralen Kontrazeptiva, Antikoagulantien, Thrombozytenaggregationshemmern, NSAID, 

Probenecid, bakteriostatischen Antibiotika 

Häufig positiver Coombs-Test

Wirkstoff 

Ceftriaxon 

Handelsname 

Rocephin® 

Allgemeines 

33 

ß-Laktamantibiotikum aus der Gruppe der Cephalosporine 

Cefotaximgruppe: Gruppe 3a der parenteralen Cephalosporine 

Frühere Bezeichnung: 3. Generation, Breitspektrumcephalosporine 

Cephalosporine leiten sich von der 7-Aminocephalosporansäure ab 

Unempfindlich gegen ß-Laktamasen der Staphylokokken 

Unterschiedliche Empfindlichkeit gegen ß-Laktamasen gramnegativer Keime 

Durch die Weiterentwicklung der Cephalosporine verschiebt sich das Wirkspektrum vom grampositiven in 

den gramnegativen Bereich! 

Wirkung 

bakterizid auf proliferierende Bakterien (selektiv): 

Reaktion mit den sog. PBP (Penicillin-bindende-Proteine) 

Die PBP dienen der Synthese der Bakterienzellwand und kommen beim 

Menschen nicht vor 

durch Reaktion des ß-Laktamantibiotikums mit Enzymen der Zellwandsynthese (Transpeptidasen und 

Carboxypeptidasen = PBP) kommt es bei proliferierenden Bakterien zu Zellwanddefekten und zur osmotisch 

bedingten Bakterizidie 

kaum intrazelluläre Wirkung 

Speziell Cefotaxime: 

Beta-laktamasestabil und deutlich erweitertes Wirkspektrum im gramnegativen Bereich, reduziert im 

grampositiven Bereich mit unzureichender Staphylokokkenwirksamkeit → bei schweren Infektionen 

Wirkungslücken ( Pseudomonas, Enterokokken, Anaerobier) durch Kombination (z.B. Aminoglykosid) 

schließen 

Nebenwirkungen 

Veränderungen der Blutbestandteile 

Erhöhung von Leberenzymen 

Selten Pankreatitis 

Gastrointestinale Beschwerden 

Überempfindlichkeitsreaktionen 

Indikation 

Sehr breites Spektrum, zur ungezielten und gezielten Therapie lebensbedrohlicher Infektionen, v. a. in 

Kombination mit einem Aminoglykosid oder Acylaminopenicillin

Wirkspektrum Indikation 

Gramnegativ: 

- Gonokokken, Meningokokken 

- Enterobacteriaceae: 

E. coli, Salmonella spp., Kleb- 

siella spp., Proteus spp. 

- Haemophilus influencae 

( bei Ampicillinresistenz) 

- Pseudomonas (Ceftazidim) 

Grampositiv: 

- A-Streptokokken, Pneumo- 

kokken 


Gravidität => strenge Indikationsstellung 

Stillzeit => kontraindiziert 


34 

Lebensbedrohliche Infektionen: 

- Pneumonie 

- Sepsis 

- Meningitis 

Erwachsene + Kinder > 12 Jahre: 1 x 1-2 g / d 

- Wund- und Gewebsinfek- 

tionen => gezielte oder unge- 

zielte Therapie 

schwerste Haemophilus- 

Infektionen 

bei schwersten Infektionen / mäßig empfindlichen Erregern: 1 x 4 g / d 

Kinder < 12 Jahre + Säuglinge > 2 Wochen: 20 – 80 mg / kg KG / d 

Früh- und Neugeborene: Maximal 50 mg / kg KG / d 

Spezielle Indikationen 

Bakterielle Meningitis: 

Therapiebeginn mit 100 mg / kg KG / d => Maximal 4 g / d 

Dosisreduktion nach Empfindlichkeitsbestimmung des Erregers 

Lyme-Borreliose: 

Kinder 1 x 50 mg / kg KG => Maximaldosis 2 g / d über 14 Tage 

Erwachsene 1 x 2 g / d 


Keine Kombination mit bakteriostatischen Antibiotika (Tetracycline, Sulfonamide, Chloramphenicol) bei der 

Therapie von Monoinfektionen, da ß-Laktamantibiotika nicht mehr wirken können => nur bakterizid auf 

proliferierende Keime! 

Bei gleichzeitigen schweren Leber- und Nierenschäden sind die Konzentrationen im Plasma zu kontrollieren 

Direkter Coombs-Test kann positiv ausfallen 

Schädigung der Erythrozytenoberfläche durch Cephalosporine

Wirkstoff 

Ciclosporin A 

Handelsname 

Sandimmun® 

Allgemeines 

Immunsuppressivum, cyclisches Polypeptid 

Wirkung 

Calcineurininhibitor; Hemmung der Interleukin-2-Produktion und -Freisetzung aus den T-Helferzellen → 

gehemmte Aktivierung der T-Lymphozyten und damit Unterdrückung der zellulären Immunantwort 

Nebenwirkung 

35 

Nephrotoxisch (wichtigste NW; dosisabhängig u. reversibel) 

neurotoxisch (Tremor, Parästhesien, Kopfschmerzen bis hin zu Krampfanfällen) Blutdruckanstieg 

Gingivahyperplasie, Hirsutismus, hepatotoxisch, Haarausfall, Hyperkaliämie, erhöhte Infektanfälligkeit, 

erhöhtes Malignomrisiko 

Indikation 

Immunsuppression nach Organ-/ Knochenmarktransplantation (Prophylaxe und Behandlung der 

Transplantat-Abstoßung), Prophylaxe und Therapie der Graft-versus-host-Krankheit, schwere 

therapieresistente endogene Uveitis mit Erblindungsgefahr, schwerste therapieresistente Formen der 

Psoriasis, steroidresistentes nephrotisches Syndrom glomerulärer Genese, schwere rheumatoide Arthritis, 

therapieresist. Atop. Dermatitis 


Schwangerschaft,Stillzeit 

Cave: bei schwerer Niereninsuffizienz, schwerer Hypertonie, schweren Infektionen, Malignomen 


p.o., i.v.; je nach Indikation sehr unterschiedlich, individuell sehr unterschiedlich 

z.B. Sandimmun p.o. bei Organtransplantation: Initialdosis 10-14mg/kg KG (2 Einzeldosen) innerhalb 12 Std. 

vor der Transplantation bis 1-2 Wochen postoperativ, dann Reduktion unter Spiegelkontrolle bis zu einer 

Erhaltungsdosis von 2-6 mg/kg/d 


Drugmonitoring und Dosisoptimierung anhand des Serumspiegels; Kontrolluntersuchungen;


36 

Zahlreiche Interaktionen wegen Metabolismus über CYP3A4: 

Wirkungsverstärkung durch: Allopurinol, Amphotericin B, Ca-Antagonisten, Doxycyclin, Ketoconazol, 

Itraconazol, Fluconazol, orale Kontrazeptiva, Makrolide, Propafenon, Grapefruitsaft 

Wirkungsabschwächung durch: Antiepileptika, Barbiturate, Metamizol, Rifampicin, i.v. Trimethoprim 

Wirkungsverstärkung von: Digoxin, Prednison, Colchicin, Lovastatin 

Erhöhte Nephrotox. bei Einnahme von Aminoglykosiden, Amphotericin B, Colchicin, Ciprofloxacin, NSAR, 

Trimethoprim 

Gefahr der Hyperkaliämie bei Einnahme kaliumsparender Diuretika, kaliumreicher Kost 

Cave: andere hepatisch metabolisierte AM

Wirkstoff 

Ciprofloxacin 

Handelsname: 

Ciprobay® 

Allgemeines 

Fluorchinolon-Antibiotikum mit breiter Indikation v.a. im gramnegativen Erregerspektrum 

Wirkung 

Hemmung der bakteriellen DNA-Topoisomerase II (Enzym, das bakterielle DNA in Superhelixstruktur 

überführt), konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung. 

Nebenwirkung 

Störungen des ZNS (Kopfschmerz, Schwindel, Psychosen, Erregung bis hin zu Krampfanfällen), 

Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe), Phototoxizität, allergische Reaktionen, 

selten Störungen der Hämatopoese, im Tierversuch Knorpelschäden in der Wachstumsphase 

37 

Indikation 

Atemwegs-, Harnwegsinfektionen; Haut-, Knochen-, Weichteil- und Gelenksinfektionen; gastrointestinale 

Infektionen: Salmonellen, Shigellen, systemische Infektionen bis zur Sepsis. 

Milzbrand (auch bei Kindern); durch P. aeruginosa verursachte akute Schübe einer cystischen Fibrose (bei 

Kdr./Jugendlichen zw. 5-17 J.) 

Wirkspektrum: Gute Wirkung gegen Enterobakterien und Haemophilus influenzae, wirksam auch bei 

Pseudomonaden und atypischen Erregern; bedingt bei Staphylokokken, Pneumokokken und Enterokokken 


Schwangerschaft, Stillzeit; Kinder und Jugendliche vor Abschluss der Wachstumsphase; zerebrale 

Anfallsleiden, Krampfneigung; schwere Niereninsuffizienz. 


Oral, i.v. 

z.B. Ciprobay 2 x 250 mg/Tag oral 

Je nach Indikation unterschiedliche Dosierung 


Primäre Resistenz einiger Pneumokokkenstämme; gut gewebe- und liquorgängig. Fluorchinolone sind 

einzige oral anwendbaren Antibiotika bei Pseudomonas. 

Mineralische Antazida und zwei- und dreiwertige Metallionen vermindern die Bioverfügbarkeit. Hemmung 

des Theophyllinmetabolismus in der Leber.

Wirkstoff 

Clarithromycin 

Handelsname 

Klacid® 

Allgemeines 

38 

Gut verträgliches,oral anwendbares Schmalspektrumantibiotikum mit Penicillin G-ähnlichem Wirkspektrum 

und Anwendung bei Penicillinallergie,Atemwegsinfektionen und breitem Gebrauch in der Pädiatrie. 

(Makrolid-Antibiotikum) 

bakteriostatisch: Hemmung der Proteinsynthese 

hepatische Metabolisierung und biliäre Ausscheidung,geringe renale Elimination 

gut gewebegängig,jedoch schlecht liquorgängig 

intrazelluläre Wirkung 

rasche Resistenzentwicklung 

Wirkung: 

Hemmt die Proteinsynthese, wahrscheinlich verhindert es das Weiterrücken des Ribosoms an der mRNS. 

So wirkt ein Makrolid bakteriostatisch auf wachsende Keime. 

Wirkungsspektrum 

gram+ Streptokokkus pyogenes,pneumonie,faecalis 

Listerien,Actinomyceten 

Clostriden 

gram- Neisserien 

Bordetella petrussis,Legionellen,Haemophilus 

Mykoplasmen,Chlamydien,Ureoplasma 

Nebenwirkung 

insgesamt gut verträglich 

gastrointestinale Beschwerden 

hepatotoxisch: gestörte Leberfunktion, Transaminasen erhöht 

reversible Hörstörungen 

Indikation 

Ersatz bei Penicillinallergie (Wirkungsspektrum ähnlich PenicillinG,aber keine Enterobakterien!) 

akute Atemwegsinfektionen: ambulant erworbene Pneumonie,HNO-Infektionen 

atypische Pneumonien (Mykoplasmen, Chlamydien, Legionellen) 

Infektionen des Urogenitaltraktes 

Hautinfektionen 


Lebererkrankungen, Allergien 

strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit


Infektionen der Atemwege,HNO, Haut 

Erw. u. Jugdli.>12J. : 2x250 mg, bei schweren Infektionen (Sinusitis,Atemwege) 2x500 mg p.o. oder 

2x500 mg i.v. 

Kdr. 6Mo.-12J.: 15mg/kg/d (2 Einzelgaben) 

Dosis reduzieren bei Krea-Clearance < 30 ml/min 


durch Inhibition von Cytochrom P450 kann es zu zahlreichen Interaktionen kommen(z.B. vermehrte 

39 

Blutungsneigung, verminderter kontrazeptiver Schutz) 

additive Verlängerung des QT-Intervalls => CAVE:Antiarrhythmika IA u. III,hypokaliämie induzierende 

Pharmaka

Wirkstoff 

Clindamycin 

Handelsname 

Sobelin® 

Allgemeines 

Lincosamin-Antibiotikum (Reservepräparat) 

Wirkung 

40 

bakteriostatisch durch Hemmung der bakt. Proteinsynthese; gut gewebe- und knochengängig, schlecht ZNS- 

permeabel 

Nebenwirkung 

häufig gastrointest. Beschwerden, selten pseudomembranöse Enterokolitis (Therapie: Vancomycin oral); 

allergische Reaktionen; hepatotoxisch; Thrombozytopenie; Leukopenie; Neutropenie; Agranulozytose; 

neuromuskuläre Blockade 

Indikation 

Reserveantibiotikum bei Infektionen mit grampositiven Kokken (auch penicillinasebildende Staphylokokken) 

und Anaerobiern, z.B. bei Osteomyelitis, schweren intraabdominellen oder gynäkologischen Infektionen und 

Abszessen 


Allergie; Leberinsuffizienz; Säuglinge und Neugeborene; Vorsicht bei Myasthenia gravis 



oral, i.v., i.m. (schmerzhaft); Dosierung richtet sich nach Ort und Schwere der Infektion 

p.o.: Erw + Jugdli > 14 J: 600-1800 mg/d (4 Einzelgaben), Max-Dosis 1800 mg/d 

Kdr > 4 Wochen: 8-25 mg/kg (3-4 Einzelgaben) 

i.v.: Erw: 1200-2700 mg/d (2-4 Einzelgaben), Max-Dosis 4800 mg/d 

Kdr > 4 Wochen: 20-40 mg/kg (3-4 Einzelgaben) i.m. oder i.v.-Infusion 


ähnlicher Wirkmechanismus wie Makrolide, daher gegenseitige Wirkungsabschwächung und partielle 

Kreuzresistenz; 

bei Einnahme oraler Kontrazeptiva ggfs. verminderter kontrazeptiver Schutz durch Beeinflussung der 

Darmflora

Wirkstoff 

Clonidin 

Handelsname 

Catapresan®; Paracefan® 

Allgemeines 

zentral angreifender Alpha-2-Rezeptoragonist; Imidazolrezeptor-Agonist 

Wirkung 

Stimulation zentraler postsynaptischer α-2-Rezeptoren→Senkung des peripheren Sympathotonus 

Stimulation von Imidazolrezeptoren→Abnahme des systemischen Gefäßwiderstandes 

Stimulation peripherer präsynaptischer α-2-Rezeptoren→Senkung der Noradrenalinfreisetzung 

verminderte Reninfreisetzung→Hemmung des RAA-Systems, sprich: nur geringe Gegenregulation durch 

Na+ -und Wasserretention 

Daraus folgt: Abnahme von HZV und peripherem Gefäßwiderstand→Blutdrucksenkung 

Hemmung der Kammerwasserproduktion des Auges 

Nebenwirkung 

41 

Bradykardie; schwere Hypertonie als Rebound-Phänomen nach plötzlichem Absetzen („Up-Regulation“ der 

Rezeptoren → ausschleichen); v.a. nach schneller i.v.-Injektion initialer Blutdruckanstieg durch Stimulation 

peripherer postsynaptischer α-1-Rezeptoren möglich; zentral dämpfend: Müdigkeit, Sedierung; 

Mundtrockenheit und Obstipation als Zeichen der verminderten Acetylcholinfreisetzung durch Stimulation 

von präsynaptischen α-2-Rezeptoren an cholinergen Neuronen; Potenzstörungen 

Indikation 

Therapie der Hypertonie, die nicht durch ein Phäochromozytom bedingt ist; hypertensive Krise 

Adjuvans zur Sedation und bei Entzug zur Dämpfung der sympathomimetischen Sypmtomatik: 

Analgosedierung von Intensivpatienten → Dosisreduktion von Analgetika und Sedativa 

Entzug bei Opioidabhängigen 

Delirium tremens bei Alkoholentzug 

Glaukom 


Sick-Sinus-Syndrom; Bradykardie; Gravidität; Stillzeit; schwere Niereninsuffizienz 


p.o., i.v., i.m., s.c., lokal am Auge 

arterielle Hyperonie: initial 2 x 0,075 bei Bedarf Steigerung auf 0,3 mg/d p.o. 

hypertensive Krise: 1-4 x 0.075 mg i.m.; s.c.; i.v. 

bei akutem Opiatentzug: initial 3 x 0,1 mg p.o., in Abhängigkeit der Kreislaufparameter bis auf 0,8 


mg/d in 4-6 Einzeldosen steigern oder initial 0,15-0,6 mg über 10 bis 15 min. 

i.v., dann Erhaltungsdosis von 1,8 mg/d mit Gabe über Perfursor



Kombination mit Neuroleptika vom Phenothiazin- oder Butyrophenon-Typ → ventrikuläre Arrhythmien 

Antihypertonika 

Herzglykoside 

Trizyklische Antidepressiva, blutdrucksteigernde Mittel 

Zentral dämpfende Pharmaka, Alkohol 

42

Wirkstoff 

Clopidogrel 

Handelsname 

Iscover®, Plavix® 

Allgemeines 

Thrombozytenaggregationshemmer 

Wirkung 

43 

Selektive Hemmung der Bindung von ADP an dessen Thrombozytenrezeptor sowie die anschließende ADP- 

vermittelte Aktivierung des GP-IIb/IIIa-Rezeptorkomplexes → Hemmung der Thrombozytenaggregation. 

Clopidogrel ist ein Prodrug: der aktive Metabolit, ein Thiolderivat, wird durch Oxidation (Cytochrom P450 

Isoenzyme 2B6 und 3A4) und Hydrolyse gebildet. 

Nebenwirkung 

Diarrhoe, Hautausschlag, Leukopenie 

Indikation 

Sekundärprophylaxe nach Apoplex, Infarkt, pAVK; Reokklusionsprophylaxe nach koronarer 

Stentimplantation (in Kombination mit ASS); akutes Koronarsyndrom ohne ST-Elevation 


Blutbildveränderung, Gravidität, Stillzeit, schwere Leberinsuffizienz, akute Blutungen 


Thrombozytenaggregationshemmung bei KHK, pAVK und ischämischem Insult: 

75mg/d p.o. (Einmalgabe) 

NSTEMI, instabile Angina pectoris: 

am 1. Tag Aufsättigung mit 300mg, dann Erhalt-Dosis 75mg/d (in Kombination mit ASS), Dauer bis zu 12 

Monate 


verzögerter Wirkungseintritt (maximal erst nach 7-10 Tagen), deshalb Aufsättigung mit 300mg, dann besteht 

bereits am Folgetag eine effektive Thrombozytenaggregationshemmung

Wirkstoff 

Colecalciferol 

Handelsname 

Vigantoletten, Ospur D3 

Allgemeines 

Vitamin D3 

Wirkung 

Colecalciferol (Vit. D3) wird in einem ersten Schritt zu 25-OH-D3 und im nächsten Schritt zu dem biolog. 

aktiven 1,25(OH)2 D3 (Calcitriol) hydroxyliert. 

44 

Bindung an spez. zytosol. Rezeptor u.a. in Nieren- u. Darmepithelien, Osteozyten → Transfer des Hormon- 

Rez-Komplexes in den Zellkern → Stimulation der Bildung von Proteinen, die am Ca-Transport + Ca- 

Stoffwechsel beteiligt sind: 

enterale Ca 2+ 2- 

- und HPO4 - Reabsorption 

renale Ca 2+ - Reabsorption 

Ca 2+ - Resorption aus dem Knochen 

Ca 2+ - Konz. Im Serum ↑, HPO4 2- -Konz. im Serum ↑ 

Nebenwirkung 

Obstipation, Blähungen, Übelkeit, Magenschmerzen, Diarrhoe, Hypercalciurie, Hypercalcämie, bei 

Überdosierung Organcalcinose 

Indikation 

Vorbeugung gegen Rachitis beim Säugling 

Vorbeugung bei erkennbarem Risiko einer Vit-D-Mangelerkrankung 

Unterstützende Behandlung einer Osteoporose 

Therapie von Rachitis und Osteomalazie 


Überempfindlichkeit , Hypercalcämie, Hypercalciurie, Nierenkalksteine, Nephrocalcinose, 

Niereninsuffizienz, primärer Hyperparathyreoidismus, Myelom, Knochenmetastasen, 

Immobilisationsosteoporose, Sarkoidose 

Schwangerschaft und Stillzeit 

relative KI: Patienten mit Nierenfunktionsstörungen 


Rachitis-Prophylaxe: Reifgeborenes ab der 2. Lebenswo. 500 I.E./d p.o. bis zum Ende des 1. Lj., im 2. Lj. 

sind weitere Gaben zu empfehlen, v.a. im Winter 

Vorbeugung einer Vit-D-Mangelerkrankung: 500-1000 I.E./d p.o. 

Unterstützende Behandlung einer Osteoporose: 1000-3000 I.E./d p.o. 

Therapie von Rachitis und Osteomalazie: 1000-5000 I.E./d p.o. über 1 Jahr


Während einer Behandlung mit Digitalis-Glykosiden Gefahr von Rhythmusstörungen 

Thiazid-Diuretika führen zu einer Reduktion der Calcium-Ausscheidung im Urin 

Gleichzeitige Gabe von Rifampicin, Phenytoin oder Barbituraten kann zu einer Wirkungsverringerung 

von Vitamin D3 führen. 

Bei Langzeittherapie Ca-Konz. im Serum und Urin überwachen 

45

Wirkstoff 

Colistin 

Handelsname 

Colistin CF®, COLISTIN Tabletten® 

Allgemeines 

Zyklisches Polypeptidantibiotikum, gehört zu den Lokalantibiotika 

Wirkung 

Wirkt bakterizid auf ruhende und sich vermehrende Keime durch Schädigung der mikrobiellen 

46 

Zytoplasmamembran (Wirkung als kationische Detergentien) 

Wirkung ausschließlich auf gramnegative Bakterien, wie P. aeruginosa, , E.coli, Enterobacter, Klebsiella, 

Salmonellen, Shigellen, Pasteurellen, H. influenca 

Nebenwirkung 

Aerosol: Bronchospasmen, Histaminfreisetzung, Hustenreflex, Angioödem, Schwindel, Parästhesien, 

Übelkeit, Zungenbrennen, akutes Nierenversagen, Dyspnoe 

Tabletten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle, allerg. Reaktionen 

Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen oder stark geschädigter Darmwand sind theoretisch neuro- und 

nephrotoxische Reaktionen möglich. 

Indikation 

Aerosol: 

Eradikation von P. aeruginosa und als Erhaltungstherapie bei chron. Infektion mit P. aeruginosa bei Pat. mit 

cystischer Fibrose. 

Tabletten: 

selektive Darmdekontamination (bei Leukämikern) 


Früh- und Neugeborene 

Tabletten: Patienten mit geschädigter Darmmukosa (M.Crohn, Colitis ulcerosa) 


Aerosol: 

Erwachsene und Kinder ab 6.Lj: 

z.B.: 2 x 1 Mio. E in einen Vernebler geben und inhalieren 

bei Eradikationstherapie 3 Wochen – 3 Monate 

bei chronischer Infektion zeitlich unbegrenzt 

Tabletten: 

z.B.: 4 x 4 Tabletten (25 mg Colistinsulfat) = 400 mg


Chemisch nahe verwandt mit Polymyxin B, das in vielen Lokalpräparaten für die Dermatologie, HNO- und 

Augenheilkunde enthalten ist. 

47 

„Renaissance“ der Polymyxine zur Therapie von Pseudomonas-Infektionen bei Mukoviszidose als Inhalation.

Wirkstoff 

Co-Trimoxazol 

Handelsname 

Eusaprim® 

Allgemeines 

Trimethroprim + Sulfamethoxazol Kombinationspräparat mit breitem Spektrum 

Wirkung 

48 

• Synergistischer Effekt durch Kombination von Sulfamethoxazol und Trimethoprim (beide 

bakteriostatisch, hemmen Folsäuresynthese an unterschiedlichen Stellen) teilweise bakterizid, 

erweitertes Wirkspektrum, verzögerte Resistenzentwicklung 

• Wirkspektrum: breit, grampositive/gramnegative Kokken und gramnegative Stäbchen: Neisserien, 

Enterobacteriaceae, Streptokokken, Staphylokokken 

• Unwirksam: Pseudomonas, Bacteroides, Clostridien, Spirochäten 

Nebenwirkung 

• Gastrointestinale Störungen 

• Allergische Reaktionen: Exantheme, Photosensibilisierung, Blutbildungsstörungen 

• Nephrotoxisch 

• Früh/Neugeborene: Gefahr der Hyperbilirubinämie mit Kernikterus 

• Blutbildungsstörungen (allergisch oder toxisch) 

• Selten hepatische Cholestase 

Indikation 

• bevorzugte Anwendung bei Harnwegsinfektionen 

• Mittel der Wahl bei Pneumocystis–carinii-Pneumonie 

• Therapeutische Alternative bei chronischer Bronchitis, Sinusitis, Enteritiden 

• Typhus und Paratyphus 


• Sulfonamidallergie 

• Gravidität und Stillperiode, Früh- und Neugeborene 

• Schwere Nieren- oder Leberinsuffizienz, akute Porphyrie 

• Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel 

• Megaloblastäre Anämie 


Erw + Jugendl ab 13J: 2 x 160mg/800mg p.o. oder 2 x 80mg/400mg i.v. 


Inzwischen zunehmende Resistenzen

Wirkstoff 

Cyclophosphamid 

Handelsname® 

Endoxan® 

Allgemeines 

Zytostatikum (Alkylans), Stickstofflost-Derivat, Oxazaphosphorin 

Wirkung 

Prodrug, Aktivierung in der Leber mittels CYP2B6 → N,N-Bis (2-chlorethyl)-phosphorsäurediamid (stark 

alkylierend),.Zytotoxische Wirkung der Metaboliten durch Alkylierung der DNS → Strangbrüche und 

Vernetzung der DNS-Stränge („cross-links“). 

Diskussion einer immunsuppressiven Wirkung; 

Bei der Biotransformation kommt es zur Abspaltung von Acrolein (→ urotoxische NW) 

Nebenwirkung 

49 

Hämorrhagische Zystitis, Myelotoxizität, Kardiotoxizität, Alopezie, Azoospermie, Pneumonitis, Lebertoxizität, 

Zweittumoren 

Indikation 

Remissionsinduktion u. Konsolidierungstherapie bei akuter lymphatischer Leukämie, Remissionsinduktion 

bei M. Hodgkin, Non-Hodgkin-Lymphome, CLL nach Versagen der Standardtherapie, Remissionsinduktion 

bei Plasmozytom, Adjuvante Therapie des Mammakarzinoms, palliative therapie bei fortgeschrittenem 

Mammakarzinom, Fortgeschrittenes Ovarialkarzinom, Ewing-Sarkom, Neuroblastom, Osteosarkom, 

Rhabdomyosarkom bei Kindern 

Konditionierung vor allogener Knochenmarkstransplantation 


Schwere Beeinträchtigung der Knochenmarksfunktion (zytostatisch vorbehandelte oder bestrahlte 

Patienten), Zystitis, floride Infektionen, Harnabflussbehinderungen, Vorsicht bei geschwächten oder älteren 

Patienten und bei akuter Porphyrie (porphyrogene Wirkung!) 


i.v. oder p.o., unterschiedlich je nach Therapieschema 

i.v.: z.B. M. Hodgkin: 650 mg/m 2 Körperoberfläche i.v. an Tag 1 und 8 in Kombination mit 

Vincristin, Procarbazin und Prednison (COPP-Protokoll) 

p.o.: z.B. Mammakarzinom: 100 mg/ m 2 Körperoberfläche an Tag 1 und 14 in 

Disisreduktion bei Niereninsuffizienz 

Kombination mit Methotrexat und 5-Fluorouracil, WDH alle 4 Wochen (CMF- 

Protokoll)


Prophylaxe einer hämorrhagischen Zystitis mit Mesna (Uromitexan®) 

Regelmäßige und engmaschige Kontrollen von Blutbild, Elektrolyten und Urinsediment sind notwendig. 

50

Wirkstoff 

DEXAMETHASON 

Handelsname : 

FORTECORTIN ® 

Allgemeines 

Synthetisches Glukokortikoid 

Fluorgruppe in Position 9 → verlängerte und gesteigerte Wirkung – allerdings auch erhöhte 

Nebenwirkungen. 

Wirkdauer : lang > 48h 

Die Metaboliesierung erfolgt hepatisch durch Glukuronidierung, die Ausscheidung renal. 

Wirkung 

Bindung an zellständige Glukokortikoidrezeptoren: 

51 

vermehrte Synthese von Lipocortin → Blockade der Freisetzung von Arachidonsäure (Ausgangssubstanz für 

Prostaglandine und Leukotriene) 

Hemmung von IL-I, IL-II, Makrophagen-MIF (migration inhibitory factor) 

Vit. D-antagonistisch 

Unterstützende Wirkung von Katecholaminen 

Stoffwechsel: Steigerung von Glukoneogenese und Lipolyse-> Energiebereitstellung 

Bewegungsapparat: katabol, Osteoblastenhemmung, Vitamin-D-Antagonismus 

Elektrolyte: mineralokortikoid 

Hämatologie: Anstieg Erythrozyten, Thrombozyten; Abfall Lymphozyten 

Immunsystem: Abfall Lymphozytenzahl, und Funktionsminderung, Depression lymphatischen Gewebes 

=> immunsuppressiv, antiallergisch 

Entzündung: Hemmung der Entzündungsreaktion => antiphlogistisch, antiproliferativ 

Magen/Darm: Verminderung der Schleimproduktion 

ZNS: Stimmungshebend 

Kreislauf: Volumenretention, gering positiv inotrop 

Nebenwirkung 

Stoffwechsel: katabol, diabetogen (BZ steigt), Hyperlipidämie, Fettumverteilung 

Bewegungsapparat: Myopathie, Muskelatrophie, Osteoporose, Wachstumsverminderung, Ca 2+ -Senkung 

Elektrolyte: Natriumretention (-> Volumenzunahme, Hypertonus), Kaliumausscheidung 

Hämatologie: erhöhte Thromboseneigung 

Immunsystem: geminderte Infektabwehr, erhöhte Infektneigung 

Entzündung: Infektionsverschleierung, Wundheilungsstörungen, Gefahr der Ulcusperforation ohne 

Symptomatik 

Haut: Atrophie, Wundheilungsstörungen, 

Magen/Darm: Ulkusneigung 

Auge: Katarakt, Glaukom 

ZNS: dysphorisierend 

Kreislauf: Hypertonie

Indikation 

Pharmakodynamische Therapie : nur symptomatisch, nicht kausal : 

Akut/Notfalltherapie: anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfall, toxisches Lungenödem, Hirnödem, 

Hypercalcämie bei Vit-D Intoxikation, akute Transplantatabstoβung 

Langzeittherapie : Allergien, rheumatische Erkrankungen, gastrointestinale Erkrankungen (Colitis 

ulcerosa), Vaskulitiden 

Antiemetische Therapie 

Lokaltherapie : Dermatologie, Ophtalmologie… 


Bei vitaler Indikation, keine Kontraindikation 

Relative Kontraindikation : Ulcus duodeni/ventriculi, Osteoporose, Infektionskrankheiten, erhöhte 

Thromboseneigung, psychische Anamnese,glukokortikoid-induzierte Myopathie, erhöhter 

52 

Augeninnendruck (Glaukom), Schwangerschaft (fraglich teratogen mit Häufung von Lippen-Kiefer- 

Gaumen-Spalten) 


Dosierung abhängig von Art und Schwere der Erkrankung. 

Ziel: bei ausreichendem klinischen Effekt Supprimierung der Nebennierenrinde vermeiden. 

Zirkadiane Therapie : einmalige Gabe frühmorgens (6-8Uhr) zur Zeit des höchsten endogenen 

Glukokortikoidspiegels 

oder 

Alternierende Therapie : jeden 2. Tag die doppelte Dosis der üblichen täglichen Menge 

Möglichst kurz und niedrig dosieren 

Oral, i.v., lokal 

Keine i.m.- Präparate : lange Störung des Regelkreises, schlecht steuerbar, evtl. topische Schädigung 

am Injektionsort mit Gefahr Muskel-/Fettgewebsnekrosen 

Keine Kombinationspräparate 

Bei Absetzen : Ausschleichen der Dosis 

z.B. : Dexamethason 0,5mg/1,5mg/4mg/8mg: JENAPHARM ® Tabletten : 

Initial: Jugendlich und Erw. 1-9 mg/d, Erhalt.dos. 0,5-max. 2 mg/d; Kdr. 0,2-0,3 mg/kg KG, bei 

Langzeittherapie 0,02 mg/kg KG tgl. 


Glukokortikoide sind vor allem beim vasogenen Hirnödem wirksam (Mittel der ersten Wahl beim 

peritumoralen Hirnödem). Beim traumatischen Hirnödem sind die klinischen Ergebnisse enttäuschend, 

beim ischämischen Insult ist von einer generellen Koritkoidgabe abzuraten. 

Antiemetische Therapie

Wirkstoff 

Diazepam 

Handelsname 

53 

Valium® (Tbl., Ampl.), Valiquid® (Trpf.), Desitin® (Rekt.lösg.) 

Allgemeines 

langwirkendes Benzodiazepin mit großer therapeut. Breite (ceiling effect) 

Anxiolytikum, Sedativum, Antikonvulsivum 

Metabolisierung in der Leber, Ausscheidung über Niere 

Wirkung 

Bindung an zentrale Benzodiazepinrezeptoren, Erhöhung der Affinität der GABAA – Rezeptoren für GABA 

verlängerte Öffnung von Chlorid - Kanälen 

vermehrter Cl - -Einstrom in postsynaptische Zelle 

Hyperpolarisation verminderte Erregbarkeit Anxiolyse, Sedierung 

Nebenwirkung 

konzentrationsabhängig: 

Gleichgültigkeit, Affektabflachung 

Tagessedation (“hang-over“) 

Müdigkeit, Schläfrigkeit 

verminderte Reaktions – und Konzentrationsfähigkeit 

CAVE: bei Verkehrsteilnehmern 

sonstige: 

Bei Gabe unter Geburt oder während Schwangerschaft: 

Floppy-infant-Syndrom (Muskelschwäche bei Neugeborenen mit Atemdepression, Trinkschwäche, 

Hypothermie und Hypotonie, Tachykardie) 

paradoxe Erregung (v.a. ältere Pat. und Kinder) 

bei Gabe an Schwangere im 1. Trimenon fragliche Häufung von Lippen-Kiefer-Gaumenspalte 

Abhängigkeit und Entzug (Ausschleichen!) 

Indikation 

akute Erregungs- und Angstzustände (i.v./i.m./p.o./rect.) 

Status epilepticus (i.v./i.m./rect.) 

Prämedikation (i.v./i.m./p.o./rect.) 

Zustände mit erhöhtem Muskeltonus (i.v./i.m./p.o.) 

Tetanus (i.v./i.m.) 

(Fieber-) Krämpfe bei Kindern (rect.)


Stillzeit 

Myasthenia gravis 

Ataxie 

akutes Engwinkelglaukom 

Schwangerschaft 1. Trimenon, generell strenge Indikationsstellung bei Schwangerschaft! 

akute resp. Insuff., Atemwegsobstruktion 

CAVE im Alter oder bei Lebererkrankungen 

verlängerte Wirkung 

CAVE bei Kombi mit Alkohol: 

verstärkte Alkoholwirkung! 


Dosierung richtet sich nach Alter, Gewicht, Art u. Schwere der Erkrankung 

Für die meisten Indikationen gilt: 

5-10mg unabhängig von Art der Darreichung, Kinder weniger 

Status epilepticus, Krampfanfälle sowie Prämedikation: bis zu 10-30mg 

bei Nieren- /Leberinsuff. und im Alter: ½ Dosis 


das Standardbenzodiazepin: 

große therapeutische Breite, geringeres Abhängigkeitspotenzial als Barbiturate, 

Benzodiazepine sind plazentagängig, 

kein antipsychotischer Effekt ( wichtig bei endogenen Psychosen) 

Vorsicht! Wirkungsverstärkung durch Substanzen mit sedierender oder atemdepressiver 

Wirkung oder bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP3A4-Inhibitoren; Wirkungsabschwächung durch 

Phenytoin und Barbiturate: beschleunigter Abbau durch Enzyminduktion. 

Außerdem Wirkungsverstärkung von Antihypertensiva, Clozapin und Muskelrelaxantien 

Antagonisierung der Benzodiazepine durch Flumazenil (Anexate®) 

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Wirkstoff 

Diclofenac 

Handelsname 

Voltaren®, Diclac® 

Allgemeines 

55 

Arylessigsäurederivat, antiphlogistisches Analgetikum (NSAID) 

Wirkung 

Hemmung der Cyclooxygenase verminderte Prostaglandinsynthese. 

Daraus resultiert eine analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung. 

Nebenwirkung 

Gastrointestinal: Übelkeit , Erbrechen, Bauchschmerz, Obstipation, Ulzera, Blutungen; 

ZNS: Kopfschmerz, Schwindel, Müdigkeit, Gedächtnisstörungen, Hör-, Sehstörungen; 

Na+-/Wasserretention: Ödeme, RR erhöht, Verschlechterung einer eingeschränkten Nieren- oder 

Herzfunktion; selten Überempfindlichkeit/Analgetikaintoleranz, selten schwere Hautreaktionen, selten 

Störung der Hämatopoese (z.B. Leukopenie); Leber- und Nierenfunktionsstörungen; Bronchospasmus 

Indikation 

rheumatische Erkrankungen, nichtrheumatische Entzündungen/Schwellungen, akuter Gichtanfall 


Direkt nach größeren chirurg. Eingriffen, Gerinnungsstörungen, Magen-Darm-Ulzera/-Entzündungen, 

Störungen der Hämatopoese, Schwangerschaft(/Stillzeit als relative KI), 

Überempfindlichkeit/Analgetikaintoleranz, schwere kardiale, renale, hepatische Insuffizienz (relativ) 


p.o.: Erw. ED 25-50 mg. Max. TD: 150 mg. 

parenteral: einmalig 75 mg i.m., dann orale/rektale Therapiefortführung (max. 150 mg/d) 

Kinder

Wirkstoff 

Digoxin 

Handelsname 

Lanicor® 

Allgemeines 

Herzglykosid, aus Fingerhut (Digitalis purpurea, lanata, lutea) gewonnen 

Wirkung 

Hemmung der Na + -K + -ATPase → positiv inotrop ohne Toleranzentwicklung 

Abnahme der Herzfrequenz → negativ chronotrop 

Hemmung der AV-Überleitung → negativ dromotrop 

Abnahme der Refraktärzeit → gesteigerte Erregbarkeit des Myokards 

Senkung der Reizschwelle → Zunahme der ektopischen Reizbildung 

Nebenwirkung 

Kardial: Herzrhythmusstörungen, z.B. Schenkelblock, AV-Block, ventrikuläre Tachykardien bis zum 

Kammerflimmern, ventrikuläre Extrasystolen 

Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe 

56 

Neurotoxisch: Müdigkeit, Kopfschmerzen, Gelbgrünsehen, psychotische Symptome, Delir, Krämpfe, Koma 

Indikation 

chronische Herzinsuffizienz Stadium NYHA III und IV, Tachyarrhythmien bei Vorhofflattern/ flimmern, 

paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie 


Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block II. und III. Grades, schwere Hypokaliämie oder Hypercalciämie, hypertrophe 

obstruktive Kardiomyopathie, komplexe ventrikuläre Herzrhythmusstörungen, WPW-Syndrom 


Anwendung per os oder i.v. möglich, Wirkung schneller i.v. 

Herzglykoside immer individuell dosieren. Serumspiegel sollte 0.5-0.8 ng/ml bei Herzinsuffizienz betragen, 

regelmäßig kontrollieren! 

Beispieldosierung: 

p.o.: je 1 x 0,25-0,375 mg vom 1.-10. Tag, 

je 1 x 0,25-0,375 mg ab dem 11. Tag 

Erhaltungsdosis bei 0,25-0,375 mg/d 

i.v.: langsame Aufsättigung, dauerhaft 0,25 mg/d


geringe therapeutische Breite; bei Digitalisintoxikation → Digitalis-Antitoxin verabreichen 

Hemmung der enteralen Resorption durch Antacida, Laxantien, Cholestyramin, Colestipol, Zytostatika 

(Schleimhautschädigung). 

Verstärkte Digitaliswirkung durch Betablocker, Hypercalcämie, parenterale Calciumgabe, Hypokaliämie, 

Reserpin, Salicylate, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika und Methylxanthine, trizyklische 

Antidepressiva 

Erhöhung des Digitalisspiegels durch Amiodaron, Antiarrhythmika Kl. I, Benzodiazepine, Captopril, 

Clarithromycin, Erythromycin, Ca-Antagonisten, Levodopa, NSAR, Tetrazyklin 

57

Wirkstoff 

Dimetindenmaleat 

Handelsname 

Fenistil® 

Allgemeines 

H1- Rezeptorblocker, Antihistaminikum 

kompetitive Hemmung der H1- Rezeptoren 

H1- Rezeptorblocker werden in „klassische“ und „neuere“ Antihistaminika unterteilt 

Dimetindenmaleat gehört zu den „klassischen“ Antihistaminika → 

lipophil 

58 

ZNS-gängige Substanzen, die eine Sedierung hervorrufen 

Kinder zeigen häufig eine paradoxe Reaktion in Form zentraler Erregung 

aufgrund geringer H1- Rezeptor-Spezifität besitzen sie auch anticholinerge und antiserotoninerge 

Wirkung 

Eigenschaften, daher werden einige Substanzen auch als Sedativa, Antiemetika (auch für 

Reisekinetosen) und Antiparkinsonmittel verwendet 

Kompetitive Verdrängung von Histamin an H1- Rezeptoren mit: 

Hemmung der Konstriktion der glatten Muskulatur (Bronchokonstriktion) 

Hemmung der Permeabilitätserhöhung 

Hemmung der Vasodilatation mit RR-Abfall (nur partiell gehemmt, da Vasodilatation auch über H2- 

Rezeptoren induziert) 

Nebenwirkung 

Sedierung 

eingeschränkte Verkehrstüchtigkeit (CAVE: Autofahren) 

gegenseitige Wirkungsverstärkung (v.a. Sedation) durch Alkohol und andere zentralwirksame Pharmaka 

teilweise Toleranzentwicklung gegenüber der ZNS- Dämpfung 

paradoxe Erregung v.a. bei Kindern möglich 

anticholinerg 

Mundtrockenheit 

Miktionsstörungen 

Mydriasis, Akkomodationsstörungen 

gastrointestinale Beschwerden 

selten Störung der Hämätopoese, Appetitzunahme 

Indikation 

Allergien, Urtikaria, Ekzeme, Pruritus, akut allergische/ anaphylaktische Reaktionen 


anticholinerg: Prostataadenom mit Restharnbildung, Engwinkelglaukom 

Gravidität 

Stillzeit strenge Indikationsstellung


Oral: unretardiert: Erw 3x 1-2mg p.o., Trpf: Erw 3x 20-40 Trpf, Sirup: Erw bis zu 9 x 1 Tl/d, retardiert: Erw 

4mg abends 

i.v. bei akuter allergischer/ anaphylaktischer Reaktion: 1-2x 4mg langsam i.v. 


Interaktion mit Substanzen mit sedierender Wirkung wie: Alkohol, Barbiturate, Benzodiazepine, 

Antidepressiva, Neuroleptika, Opioide -> pharmakodynamischer Agonismus -> verstärkte Sedierung 

mit Substanzen mit anticholinerger Wirkung wie: Atropin, Spasmolytika, trizyclische Antidepressiva -> 

verstärkte anticholinerge Effekte 

59

Wirkstoff 

Dopamin 

Handelsname 

Dopamin Solvay® 

Allgemeines 

natürliches Katecholamin, HWZ ca 2 Minuten, Vorstufe von Noradrenalin im Nebennierenmark 

Wirkung 

dosisabhängig; 

Niedrige Dosis (bis 3 µg/kg/min): D1-Rezeptor-Agonist, z.B. Zunahme der GFR in der Niere 

Mittlere Dosis (bis 8µg/kg/min): β1-Rezeptor-Agonist, z.B. positiv inotrop (erwünscht), positiv chronotrop, 

positiv dromotrop, erhöhte Automatie 

Hohe Dosis (> 8-10µg/kg/min): α- Rezeptor-Stimulation, z.B. Vasokonstriktion, Nieren -und 

Mesenterialdurchblutung vermindert ( = Wirkumsumkehr bei hoher Dos.) 

Nebenwirkung 

kardial: Tachykardie, Arrhythmie, Angina pectoris; 

Übelkeit, Erbrechen (area postrema) 

Indikation 

Schock, ausgeprägte Hypotension 

Kontraindikation: Hypertonie, Tachykardie, Hyperthyreose, KHK, Arteriosklerose, Engwinkelglaukom 


kontinuierliche i.v.-Gabe, da oral unwirksam. Dosierung individuell und je nach Wirkungswunsch (s.o.) 

Beispieldosis für Patient im Schock: 

Initial: 2-5 µg/kg/min, schrittweise auf 20-50 µg/kg/min erhöhen 


nicht ZNS-gängig. 

Inaktivierung durch COMT und MAO; mit steigender Dosis zunehmende Metabolisierung zu Noradrenalin 

60

Wirkstoff 

Doxazosin 

Handelsname 

Cardular®, Cardular® Uro 

Allgemeines 

Selektiver α1-Blocker 

Wirkung 

kompetitiver Antagonist an postsynaptischen α1-Rezeptoren. Noradrenalin bindet an die unbesetzten 

61 

präsynaptischen α2-Rezeptoren und hemmt die eigene Freisetzung über den unbeeinflussten Feedback- 

Mechanismus nur geringe Reflextachykardie 

Folge: venöse und arterielle Vasodilatation Senkung von Preload und Afterload Blutdrucksenkung 

benigne Prostatahyperplasie: Relaxation der glatten Muskulatur im Harnblasenhals der Prostatakapsel 

und der prostatischen Urethra 

Folge: gebesserte Miktion 

Nebenwirkung 

Orthostatische Beschwerden / orthostatischer Kollaps durch übermäßige Vasodilatation bes. nach erster 

Gabe („first-dose-Synkope“): Einschleichen! 

Geringe reflektorische Tachykardie, Palpitationen 

Verstopfte Nase durch Nasenschleimhautschwellung 

Ejakulationsstörung (retrograde Ejakulation) 

Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen 

Indikation 

Arterielle Hypertonie, benigne Porstatahyperplasie 


Zustände bei denen eine Blutdrucksenkung nicht indiziert ist: 

Dekompensierte Herzinsuffinzienz, mechanisch bedingte Herzinsuffizienz (durch Herzklappenvitien etc.) 



• Oral: z.B. bei art Hypertonie: Anf-Dosis 1 x 4mg (nach 4 Wochen) bei Bedarf Erhöhung auf 1 x 8mg 

• bei benigner Prostatahyperplasie: Anf-Dosis 1 x 1mg, in Abständen von 1-2 Wo langsam steigern, 

Erhalt-Dosis zunächst auf 2 mg, Max-Dosis 8mg/d 


Toleranzentwicklung wurde bei Langzeitanwendung nicht beobachtet 

Gelegentlich kommt es bei fortgesetzter Anwendung zum Anstieg der Plasmarenin-Aktivität und zu 

Tachykardien 

Verzögerter Wirkungseintritt und verlängerte Wirkdauer im Vergleich zu Prazosin

Wirkstoff 

Enoxaparin 

Handelsname 

Clexane® 

Allgemeines 

Niedermolekulares Heparin, Antikoagulans 

Wirkung 

Antikoagulatorisch durch selektive Hemmung des Faktor Xa. Die direkte Thrombinhemmung ist stark 

62 

vermindert. Keine Veränderung der Thrombozytenaggregation. 

Nebenwirkung 

Blutungen, Thrombozytopenie mit und ohne Thrombosen, allergische Reaktionen, Transaminasenanstieg, 

reversibler Haarausfall (Alopecia diffusa), Hautnekrosen, Osteoporose, Hypoaldosteronismus 

Indikation 

Peri- und postoperative Thrombembolieprophylaxe, Therapie von Thrombosen, instabile Angina pectoris, 

Thrombolyse des akuten Myokardinfarktes, Langzeittherapie der Phlebothrombose bei Kontraindikation für 

orale Antikoagulatien, Hämodialyse. 


Erhöhte Blutungsbereitschaft, Verdacht einer Läsion des Gefäßsystems (z.B. intraokulare Blutungen, 

operativer Eingriff, zerebrovaskulärer Prozeß, Entbindung, Organbiopsie, Trauma, gastrointestinale oder 

urogenitale Blutungen, etc.) 


Prophylaxe: geringes Risiko: 1 x 2.000 I.E. Enoxaparin-Na, 

hohes Risiko 1 x 4.000 I.E. Enoxaparin-Na, 

Therapie: 2 x 100 I.E. Enoxaparin-Na / kg (= 2 x 1 mg / kg) 


Unfarktioniertes Heparin Niedermolekulares Heparin 

MG 3.000 – 50.000 (Mittel 15.000) 4.000 – 9.000 (Mittel: 4.000 – 

6.000) 

HWZ 60 - 90 min 3 – 4 h 

Inaktivierung Thrombin, Faktor Xa Faktor Xa 

Indikation Prophylaxe, Therapie Prophylaxe, Therapie 

Gabe: Prophylaxe 2 -3 x / d 1 x / d 

Therapie Kontinuierlich i.v. 2 x / d 

Laborkontrolle bei 

therapeutischer Dosierung 

Heparin-induzierte 

Thrombozytopenie 

PTT min 2 x / d Zwingend keine, 

ggfs. Anti – Xa - Aktivität 

+ vermindertes Risiko

Wirkstoff 

Epoetin Alfa 

Handelsname® 

Erypo® 

Allgemeines 

Gentechnologisches Erythropoetin 

Wirkung 

Stimuliert die Erythropoese durch die Bindung an Rezeptoren knochenmarkständiger Vorläufer der 

Erythrozyten. 

Nebenwirkung 

Erythroblastopenien möglich (s.u.) durch Antikörper gegen Erythropoetin, 

Hautausschläge, grippeähnliche Symptome (Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Schwächegefühl, 

63 

Benommenheit, Müdigkeit), Anstieg des Blutdrucks oder Verschlechterung einer bestehenden Hypertonie, 

thrombembolische Ereignisse, Eisenmangel 

Indikation 

Tumoranämie (Hb ≤ 12 g/dl), renale Anämie 

evtl. Anregung der Blutbildung vor Eigenblutspenden oder zur Blutbildung vor größeren OPs zur Vermeidung 

von Transfusionskomplikationen (nur bei Hb 10 – 13 g/dl) 


Seit Ende 2002 keine s.c.-Anwendung mehr für Patienten mit Anämie bei Niereninsuffizienz, da gehäuftes 

Auftreten von Erythroblastopenien (PRCA = pure red cell aplasia), 

Außerdem: unkontrollierter Bluthochdruck, frischer Infarkt oder Schlafanfall, schwere KHK, pAVK, 

zerebrovaskuläre Erkrankungen 

Strenge indikationsstellung in Schwangerschaft u. Stillzeit 


i.v. für Pat. mit Anämie bei Niereninsuffizienz + s.c. für Patienten mit Tumoranämie 

Korrekturphase: 

3 x 50 IE/kg KG/Woche für mindestens 4 Wochen bis zum Ziel-Hb von 12 g/dl 

Erhaltungsphase: Wöchentliche Gesamtdosis: 75 – 300 IE/kg KG 

s.c. für Karzinom-Pat.: 

initial 3 x 150 IE/kg KG/Woche, weitere Therapie richtet sich nach Hämoglobinwert 


Zur Therapieoptimierung und zum Ausschluss anderer Ursachen der Anämie sollten zu Behandlungsbeginn 

Eisen, Eisenbindungskapazität, Transferrinsättigung und Ferritin gemessen und im Verlauf kontrolliert 

werden. Orale Eisensubstitution wird empfohlen. 

Außerdem wichtig: engmaschige Hb-Kontrolle und engmaschige Blutdruckkontrolle.

Wirkstoff 

Etacrynsäure 

Handelsname 

Hydromedin ® 

Allgemeines 

64 

Schleifendiuretikum, schnelle, kurze und starke Wirkung-> geeignet für Akuttherapie, high-ceiling-Diuretikum 

(Dosis ⁭ -> Diurese ⁭ ), auch noch bei schwer gestörter Nierenfunktion anwendbar: 

GFR2,0 mg/dl. 

Wirkung 

Reversible Hemmung des Na + 2Cl - K + -Carrier im aufsteigenden Ast der Henleschen Schleife, luminale und 

kapillarseitige Wirkung, Diurese von maximal 40 % des Glomerulumfiltrats, Vasodilatation: günstiges 

venöses Pooling beim Lungenödem (Preload-Senkung), gesteigerte Nierendurchblutung. 

Nebenwirkung 

Kaliumverlust (cave: Digitalis), Magnesiumverlust, Calciumverlust, Chlorverlust bis hin zur 

hypochlorämischen Alkalose, verminderte Glucosetoleranz, Harnsäureretention (Gichtanfall), Dehydratation 

-> erhöhte Thromboseneigung durch Hämokonzentration, Hörschäden (cave: Bolus-Injektion, z.T. 

irreversibel, keine gleichzeitige Gabe mit anderen ototoxischen Medikamenten), GI-Störungen, allergische 

Reaktionen. 

Indikation 

Ödeme, Aszites infolge von Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen. Stauungsödem oder Aszites infolge von 

Tumorkompression, Lymphödem, idiopathisches Ödem. 


Nierenversagen mit Anurie (da wirkungslos bei fehlendem Glomerulumfiltrat), schwere Hypokaliämie, 

Hyponatriämie, Hypovolämie, schwere Leberfunktionsstörung, Kinder, Stillzeit, bei Gravidität strenge 

Indikationsstellung. 


i.v. 

z.B.: 50 mg i.v. oder 0,5-1 mg/kg KG 

maximale Dosis: 100 mg/Tag 


Irreversible Hörschäden beschrieben 

Etacrynsäure ist ein Prodrug, nach Metabolisierung entsteht das Cystein-Konjugat als wirksamer Metabolit 

Auch bei Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide einsetzbar.

Wirkstoff 

Flucloxacillin 

Handelsname 

Staphylex® 

Allgemeines - Staphylokokkenpenicillin (Isoxazolyl - Penicillin) 

- penicillinasefest 

65 

- säurestabil => oral anwendbar 

- schlecht gewebe-/liquorgängig 

Wirkung -bakterizid auf proliferierende Keime; Reaktion mit Enzymen der 

Zellwandsynthese (Transpeptidasen und Carboxypeptidasen = PBP) 

Zellwanddefekte und osmotisch bedingte Bakterizidie 

Nebenwirkung - allergische/anaphylaktische Reaktionen 

- GI-Beschwerden bei oraler Gabe 

Indikation - (leichte) Infektionen ß-Laktamase-bildender 

Staphylokokken 

Kontraindikation - Penicillinallergie 


- Krea-abhängige Dosisanpassung bei Niereninsuff. 

- CAVE bei Leberinsuff. 

- strenge Indikationsstellung in Gravidität + Stillzeit 

- i.d.R. 3x1g/d p.o oder i.v./i.m. bei Bedarf bis max. 12g/d; die i.m.-ED sollte 

2 g nicht übersteigen 

- Säuglinge und Kinder ca. 50-100mg/kg KG/d 

Einnahme der Kapseln ca. 1 h vor den Mahlzeiten. 

Besonderheiten keine Kombination mit bakteriostatisch wirsamen Antibiotika

Wirkstoff 

Fluconazol 

Handelsname 

Diflucan® 

Allgemeines 

Antimykotikum – Azolderivat –Triazol 

Wirkung 

fungistatische, in hohen Dosen fungizide Wirkung durch Hemmung der Ergosterolsynthese 

der Pilze durch Blockade Cytochrom P450- abhängiger Enzyme. 


allergische Reaktionen; Pruritus, Exantheme, Haarausfall (Alopezie); 

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö; Transaminasenerhöhung bis hin zur hepatotoxischen/ medikamentös 

induzierten Hepatitis; Leukozytopenie 

Indikation 

Systemkandidosen 

Candidosen oberflächlicher Schleimhäute 

Kryptokokken-Meningitis 

Prophylaxe von Candidosen bei Chemo-, Strahlentherapie u. bei abwehrgeschwächten Personen 

Fluconazol ist im Vergleich zu Amphotericin B besser verträglich, bei schweren Candida-/ 

Kryptokokkeninfektionen aber schwächer wirksam 

66 

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen 

schwere Lebererkrankungen; Kinder < 1 J.(bis 16 J: nur Anwendung wenn keine therapeutische Alternative); 

Schwangerschaft; Stillzeit ( Übergang der Substanz in die Muttermilch), Leberinsuffizienz 


oral, i.v.; 

-systemische Candidose: 1.Tag 400 mg p.o. oder i.v. dann Erhalt-Dosis 200 mg/d p.o. oder i.v. (bei Bedarf 

auf 400 mg/d steigern, bei Lebensbedrohung bis 800 mg/d) 

-Schleimhautcandidosen: (rez. oropharyngeale und ösophageale Candidose): 50 mg/d p.o. v.a. bei 

Rezidiven auf 100 mg/d p.o. steigern (bei schweren Verläufen 100 mg/d i.v.) 

Kryptokokkenmeningitis: 1.Tag 400 mg p.o. oder i.v. dann Erhalt-Dosis 200 mg/d p.o. oder i.v. (bei Bedarf 

auf 400 mg/d steigern, bei Lebensbedrohung bis 800 mg/d) 

Behandlungsversuch zur Vorbeugung von Candidosen: 50 mg/d über einen Monat bei immunsupprimierten 

Pat., 400 mg/d bei Pat. unter Chemo- od. Strahlentherapie 2-3 d vor der zu erwarteten Neutropenie bis 7 d 

nach Anstieg der Neutrophilen auf > 1000 Zellen pro mm 3 

Bei Niereninsuffizienz: bei Krea.-Cl. kleiner 50 ml/min Anfangsdosis 50- 400 mg/d, am 1. und 2. Tag dann 

die Erhaltungdosis anpassen 


Breitspektrumantimykotikum, geringe Nebenwirkungsrate, gut verträglich

Wechselwirkungen 

CYP3A4-Inhibitor → zahlreiche Interaktionen mit Substanzen, die über CYP3A4 verstoffwechselt werden 

Wirkungsverstärkung von Fluconazol durch: 

Hydrochlorothiazid: Anstieg der Serumkonzentration von Fluconazol 

Wirkungsabschwächung durch: 

Rifampicin: verminderte antimykotische Wirkung 

pH-steigernde Pharmaka (Antazida, H2-Blocker, Protonenpumpeninhibitoren): verminderte Resorption 

Wirkungsverstärkung von CYP3A4-Substraten: orale Antikoagulatien; orale Antidiabetika vom 

Sulfonylharnstoff-Typ; Azidothymidin/ Zidovudin; kurz wirksame Benzodiazepine wie z.B. Midazolam; 

Phenytoin; Ciclosporin (verstärkte Nephrotoxizität); Theophyllin; Tacrolimus; Terfenadin (erhöhtes 

Arrhythmie-Risiko);Rifabutin 

67

Wirkstoff 

Gabapentin 

Handelsname 

Neurontin® 

Allgemeines 

Neues Antiepileptikum, sedierend, große therapeutische Breite, keine Enzyminduktion 

Wirkung 

68 

Präziser Wirkmechanismus unklar; bindet an Bindungsstellen im Gehirn, die mit UE spannungsabhängiger 

Calcium-Kanäle assoziiert sind 

Nebenwirkung 

- Schläfrigkeit ,Schwindel, Ataxie,Schwächegefühl,Nystagmus,Sehstörungen,Dysarthrie 

- selten Übelkeit,Erbrechen,Ödeme,Leukopenie,Leberenzymerhöhungen 

- beim Auftreten der Symptome einer Pankreatitis sollte die Behandlung abgebrochen werden 

Indikation 

Mono- oder Zusatztherapie bei Patienten über 12 Jahren mit partiellen epileptischen Anfällen mit und ohne 

sekundäre Generalisierung, einschließlich Erstbehandlung. Bei Kindern unter 12 Jahren nur in Kombination 

mit anderen Antiepileptika. Neuropathische Schmerzen bei Erwachsenen. 


Akute Pankreatitis, Stillzeit, Schwangerschaft: Strenge Indikationsstellung 


Epilepsie und neuropathische Schmerzen: Erwachsene und Jugendliche: 1. Tag 300 mg, 2. Tag 600 mg, 

3. Tag 900 mg, dann innerhalb 1 Woche auf Erhaltungsdosis von 3x600 mg/Tag. Maximale Tagesdosis: 

3600mg. Epilepsie: Kinder von 3-12 Jahren: 1. Tag 10 mg/kg KG, 2. Tag 20 mg/kg KG, 3. Tag 30 mg/kg KG. 

Maximaldosis 35 mg/kg KG/Tag. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis der Funktionsstörung 

anzupassen. 


Reaktionsvermögen beeinträchtigt; 

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida: verminderte Bioverfügbarkeit, Alkohol oder Drogen: Verstärkung 

der ZNS-NW, z. B. Benommenheit, Ataxie. Eine Dosisreduktion oder Umstellung auf ein anderes 

Antikonvulsivum sollte schrittweise über mindestens 1 Woche erfolgen. Nicht wirksam bei primär 

generalisierten Anfällen, z. B. Absencen.

Wirkstoff 

Gentamicin 

Handelsname® 

Gentamicin-ratiopharm, Dexa-Gentamicin, Gentamicin HEXAL, Refobacin 

Allgemeines 

Antibiotikum der Gruppe der Aminoglykoside 

Wirkung 

Bakterizid auf proliferierende und ruhende Erreger durch Bindung an die 30 S-Untereinheit der 70 S- 

Ribosomen → Hemmung der Proteinbiosynthese, zusätzlich wird die Zellwand geschädigt 

oral: kaum Resorption => Darmsterilisation 

i.v.: plazentagängig, kaum knochen- bzw. ZNS-gängig, gute Verteilung im EZR 

minimale Metabolisierung: unveränderte Ausscheidung durch glomeruläre Filtration und tubuläre 

Rückresorption => hohe Konzentration im Urin 

69 

Anreicherung in Tubuluszellen (nephrotoxisch) und Perilymphe (ototoxisch) => geringe therapeutische 

Breite 

Breitspektrumantibiotikum: 

Enterobakterien: E.coli, Klebsiellen, Proteus vulgaris 

P. aeruginosa 

Staphylokokken 

Nebenwirkung 

Nephrotoxisch: fast immer reversible Nierenfunktionseinschränkung (Proteinurie, Hämaturie, zunehmende 

Niereninsuffizienz) 

Neurotoxisch (Atemlähmung, neuromuskuläre Blockade durch verminderte Acetylcholinfreisetzung) 

Hörstörungen (Innenohrschwerhörigkeit), Gleichgewichtsstörungen (Schwindel, Nystagmus), Allergien, 

Hämatopoesestörungen 

Indikation 

Kombinationspartner bei der gezielten und ungezielten Therapie schwerer Infektionen (die gegenüber 

anderen weniger toxischen Antibiotika resistent sind): Pneumonie, HWI, Endokarditis, Sepsis, Endokarditis, 

Meningitis, intraabdominelle Infektionen 

Speziell: lokal (infizierte Wunden, Augeninfektion, Knochen- und Weichteilinfektion) 


Schwere Niereninsuffizienz, Innenohrschäden, 1.Trimenon (Gefahr pränatal erworbener Hörschäden), nur 

bei vitaler Ind. 2., 3. Trimenon, Stillzeit, Myasthenia gravis 

Vorsicht bei gleichzeitiger Gabe von Muskelrelaxantien


i.v., i.m. oder subkonjunktival 

Bei normaler Nierenfunktion: Anfangsdos. 1,5-2 mg/kg KG. Erhaltungsdos. 1-2 mg/kg KG alle 8 h. 

Säugl. nach 1. Lebensj. 1,5-2,5 mg/kg KG alle 8 h, 

Neugeb. Einzeldos. 2-3,5 mg/kg KG auf 12 h. 

Augentropfen: 4-6 x tägl. 1 Tropfen 

Augensalbe: 2-3 x tägl. 0,5 cm 


Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz 

70 

Drug-Monitoring: Bestimmung von Spitzen- und Talspiegeln 

1-mal tägl. Gabe der Tagesdosis als Kurzinfusion (verminderte Oto- und Nephrotoxizität) 

Meidung anderer oto-/nephrotoxischer Substanzen, ansonsten zeitversetzte Applikation (z.B. 

Schleifendiuretika)

Wirkstoff 

Glimepirid 

Handelsname 

Amaryl ® Glimerid® 

Allgemeines 

orales Antidiabetikum, Sulfonylharnstoff 

Wirkung pankreatisch: Verstärkte Insulinsekretion durch Blockade der ATP-sensitiven Kaliumkanäle. 

Veringerter Kaliumausstrom führt zu Membrandepolarisation, Calcium-Influx, Exozytose von Insulin. 

Eine ausreichende Zahl intakter ß-Zellen ist für diesen Wirkungsmechanismus erforderlich; 

extrapankreatisch: Hemmung der hepatischen Gluconeogenese, Verminderung der Insulinrezeptor- 

Downregulation, erhöhte Sensibilität der Insulinrezeptoren für Insulin 

Nebenwirkungen Hypoglykämie, Heißhunger, Gewichtszunahme. 

Weitere seltene unerwünschte Wirkungen: 

Dyslipoproteinämie, gastrointestinale Störungen,allergische Reaktionen, Blutbildveränderungen, 

cholestatischer Ikterus, kardiovaskuläre Zwischenfälle. 

Indikation Diabetes mellitus Typ 2, als primäre Monotherapie, wenn der Stoffwechsel der Patienten trotz 

Ernährungs- und Bewegungstherapie nur schlecht eingestellt ist, HbA1c> 7% und die Patienten 

normalgewichtig (BMI

Wirkstoff 

Granisetron 

Handelsname 

Kevatril _ Filmtabletten 2mg 

Kevatril® Infusionslösungskonzentrat 1 mg/-3 mg zur Herstellung einer Infusionslösung 

Allgemeines 

Antiemetikum 

Wirkung 

Granisetron ist ein starker und hoch selektiver Antagonist der 5-Hydroxytryptamin (5-HT/Serotonin)3- 

72 

Rezeptoren. Man vermutet, dass Zytostatika od. abdominelle Bestrahlung die enterochromaffinen Zellen im 

GI-Trakt schädigen, so dass diese vermehrt Serotonin freisetzen. Serotonin stimuliert 5-HT3-Rezeptoren an 

den afferenten Vagusfasern und in der Area postrema und löst so Erbrechen aus. 

Nebenwirkung 

Kopfschmerzen 

Obstipation 

vorübergehender Anstieg der Transaminasen 

grippeartige Symptome mit Fieber u. Schüttelfrost 

Selten Überempfindlichkeitsreaktionen, gelegentl. Anaphylaxie, leichte Hautausschläge u. sehr selten 

Ödeme/gesichtsbetonte Ödeme. 

Einzelne ernste NW des kardiovaskulären Systems (Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen). 

Infusionslsg.-konz.: bei wiederholter i.v.-Anw. lokale Irritationen an der Einstichstelle mögl. 

Indikation 

Übelkeit und Erbrechen bei Chemo-/ Stahlentherapie, postoperative Übelkeit und Erbrechen 


Kinder (je nach Ind. unterschiedlich) 

Stillzeit 

Strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft. 


p.o., i.v. 

Übelkeit und Erbrechen bei Therapie mit Zytostatika/Strahlentherapie: 

p.o.: mäßig emetogene Chemotherapie: 2 mg 1 h vor Therapie 

hoch emetogene Chemotherapie: zusätzl. Glukokortikoid 

i.v.: Prophylaxe (Inf. soll vor Anästhesieeinleitung beendet sein) und Therapie 1 mg (bei Strahlentherapie 

3 mg), bei manchen Pat. 3 mg, Max-Dosis 9 mg/d 

Kinder: Prophylaxe: < 25 kg: 40 µg/kg; > 25 kg: 1 mg, bei manchen Kindern 3 mg

73 

Therapie: bei Bedarf 2 weitere Dosen von 20 µg/kg innerh. 24 h, Abstand zw. den Infusionen: mind 10 min 

Postoperative Übelkeit/ Erbrechen: 

i.v.: Prophylaxe (Inf. soll vor Anästhesieeinleitung beendet sein) und Therapie: 1 mg 

bei Kindern liegen keine Erfahrungen vor 


Für ältere od. für nieren-/ leberinsuffiziente Pat. gelten die Dosierungsempfehlungen für Erwachsene.

Wirkstoff 

Hydrochlorothiazid 

Thiaziddiuretikum (Benzothiadiazin) 

Handelsname: 

Esidrix® 

Wirkdauer ca. 12h 

Low-ceiling-Diuretikum 

Langsame und protrahierte Wirkung =>geeignet für Dauertherapie 

Wirkung: 

74 

Reversible Hemmung eines NaCl-Carrier systems im proximalen Teil des distalen Tubulus mit Wirkung von 

luminal => Diurese max. 10-15% des Glomerulumfiltrats 

In hoher Dosierung: Hemmung der Carboanhydrase möglich 

Verminderung der GFR, CAVE: eingeschränkte Nierenfunktion 

Nebenwirkungen: 

Kaliumverlust/Hypokaliämie: die gehemmte Na-Resorbtion führt im distalen Tubulus über Na/K-Carrier- 

System zur erhöhten K-Ausscheidung als Folge des erhöhten Na-Angebots => 

CAVE: Hypokaliämie bei Digitalisierung ( erhöhte Toxizität ) 

Magnesiumverlust, 

Chlorverlust (durch gesteigerte Na- und K- Ausscheidung) bis hin zur hypochlorämischen Alkalose 

Calciumretention: verminderte tubuläre Ca-Ausscheidung (im Gegensatz zu den Scheifendiuretika) 

Verminderte Glukosetoleranz (Hyperglykämieneigung) ~diabetogene Wirkung von Thiaziden und einigen 

Schleifendiuretika bei Prädisponierten. 

Mechanismen: 

Beeinträchtigte Insulinsekretion unter Diuretika 

Verminderte periphere Glukoseutilisation 

Diuretika induzierte Hypokaliämie 

Harnsäureretention: durch Volumenausscheidung (=> Konzentration) sowie Konkurrenz einiger Diuretika 

und der Harnsäure um den tubulären Säuresekretionsmechanismus kann eine Hyperurikämie entstehen mit 

Gefahr des akuten Gichtanfalls. 

Lipidstoffwechsel: ungünstig beeinflusst, da einige Thiazide und Scheifendiuretika nach einigen Wochen 

dosisabhängig die Triglyceride und das LDL-Cholesterin erhöhen können 

Allergische Reaktionen, besonders bei Sulfonamidallergie 

Ferner: Pankreatitis, interstitielle Nephritiden 

Anwendung: 


Chronische kardiale, renale und hepatogene Ödeme 

Ferner: Diabetes insipidus, Sekundärprophylaxe Ca² + -haltiger Harnsteine (verminderte Ca² + -Ausscheidung 

bei gesteigerter Diurese ) 


Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden 

Schwere Leberfunktionsstörung 

Schwere Hypokaliämie

Hyponatriämie 

Hypovolämie 

Hypercalcämie 

Keine Thiaziddiuretika bei stark eingeschränkter Nierenfunktion (GFR2.0 

mg/dl), weil diuretisch unwirksam und zudem Senkung von Nierendurchblutung. 

Besonderheiten : 

Diabetes insipidus: während beim zentralen Diabetes insipidus ein ADH-Mangel vorliegt (=>Substitution), 

besteht beim renalen Diabetes insipidus ein fehlendes Ansprechen auf ADH. Durch Minderung der GFR 

drosseln Thiazide die Polyurie. 

Dosis: 

Arterielle Hypertonie: 1 x 12,5-25 mg, Erhalt-Dos zumeist 12,5 mg/d 

Ödeme ( kardial, hepatisch oder renal): 1 x 25-50 mg, Max-Dosis 100mg/d 

DosNI: kontraindiziert bei Kreatinin > 1,8mg/dl bzw. Krea-Cl

Wirkstoff 

Hydrocortison (~Cortisol) 

Handelsname 

Hydrocortison Hoechst® 

Allgemeines 

Glukokortikoid 

kurze Wirkdauer: 8-12 h 

Induktion von CYP 3A4 

relative glukokortikoide Potenz = 1, relative mineralokortikoide Potenz = 1 

Wirkung 

76 

Bindung an zellständige Glukokortikoidrezeptoren -> aktivierter Rezeptor dissoziiert vom Hitzeschockprotein- 

Komplex -> vom Zytoplasma in Zellkern -> Änderung der Gentranskription -> vermehrte Synthese des 

Lipocortin (Hemmung der Phospholipase A2) 

=> Blockade der Freisetzung von Arachidonsäure (Ausgangssubstanz für LT u. PG) 

Zahlreiche Wirkungen im Stoffwechsel: z.B. 

Gluconeogenese und Lipolyse gesteigert 

katabole Wirkung: Atrophie von Muskulatur, Haut, Cornea, Skelett 

Osteoblastenhemmung, Vit. D Antagonismus 

mineralokortikoide Wirkung: Na- u. Wasserretention, Kaliumausscheidung 

Blutbild: Erythrozyten und Thrombozyten erhöht, Lymphozytopenie 

Immunsuppressive, antiallergische Wirkung 

antiphlogistische, antiproliferative Wirkung 

ZNS: stimmungshebend 

Herz-Kreislauf: gering positiv inotrop, Volumenretention 

Nebenwirkung 


Überdosierung 

-> Cushing-Symptome: 

Fettverteilungsstörungen (Vollmondgesicht, Stammfettsucht) 

Gewichtszunahme 

Natriumretention mit Ödembildung 

Kaliumausscheidung vermehrt 

Hypertonie 

Glukosetoleranz vermindert, D.m. 

Wachstumshemmung bei Kindern 

Störung der Sexualhormonsekretion 

Osteoporose 

Muskelschwäche (Cave: Myasthenia gravis) 

u.a.

Indikation 

77 

Substitutionstherapie bei Nebennierenrindeninsuffizienz 

(primär: M. Addison, sekundär: ACTH-Mangel) 

Pharmakodynamische Therapie: nur symptomatisch 

akut: anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfall, Quincke-Ödem, akute Urtikaria, tox. Lungenödem, 

Hirnödem (v.a. vasogen), Hypercalcämie bei Vit. D Intoxikation, akute Transplantatabstoßung 

Langzeit: Allergien: Asthma bronchiale, Urtikaria, Colitis ulcerosa, M. Crohn, Vaskulitiden, rheumatische 

Erkrankungen, Kollagenosen, Änämien, best. Leukämien 

Lokal: dermatologische , ophthalmologishe Krankheitsbilder, inhalativ (Asthma), intraartikulär 

(Gelenkerkrankungen) 

Hemmtherapie: Adrenogenitales Syndrom 


- keine bei vitaler Indikation 

- relative: 

Ulcus duodeni/ -ventriculi 

Osteoporose 

Infektionskrankheiten 

Erhöhte Thromboseneigung 

Psychische Anamnese 

Glukokortikoid-induzierte Myopathie 

erhöhter Augeninnendruck 

Schwangerschaft (fraglich bei LKG-Spalte) 


Applikation: oral, i.v., lokal (kutan, inhalativ, intraartikulär) 

Höhe der Dosis richtet sich nach physiologischem Bedarf: 

z.B. p.o.: 

Erw.: 10 bis 20 mg/Tag, max. 30 mg/Tag, Gesamtdosis in 3 Einzelgaben 

Kinder: 10-15 mg/m 2 Körperoberfläche/Tag 

Substitutionstherapie: angepaßt an zirkadianen Rhythmus 

Pharmakodynamische Therapie: zirkadian oder alternierend 

Dosisanpassung bei besonderen körperlichen Belastungen z.B. Trauma, OP, Geburt 

Cushing-Schwellendosis = Tagesdosis des Glukokortikoids, die über längere Zeit gegeben, ein Cushing- 

Syndrom auslöst 

abhängig von Alter, Geschlecht: 30 mg/d 


Notfallausweis (wegen Gefährdung in Stresssituationen) 

Cortisolproduktion bei Stress um das 10-fache erhöht 

Wechselwirkungen mit zahlreichen Medikamenten: Herzglykosiden, Saluretika, Salicylaten, Indometacin, 

NSAR, Antidiabetika, Insulin, orale Antikoagulantien, Östrogene, Muskelrelaxantien

Wirkstoff 

Ibuprofen 

Handelsname® 

Dolormin® Ibuhexal® Imbun® 

Allgemeines 

antiphlogistisch und antirheumatisch wirksam, da Anreicherung im sauren Entzündungsgewebe 

HWZ~ 2 Stunden, inaktive Metaboliten 

bessere Magenverträglichkeit als andere NSAID, niedrigere Nebenwirkungshäufigkeit 

(führt aber wie alle anderen PG-Synthesehemmer durch verminderte Bildung der cytoprotektiven 

Prostaglandinen zu gastrointestinalen Beschwerden) 

Wirkung 

irreversible Hemmung der Cyclooxygenase (durch Acetylierung) 

antiphlogistisch / antirheumatisch 

analgetisch 

antipyretisch 

Nebenwirkung 

Gastrointestinale Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerz, seltener Ulcera, Blutungen 

ZNS: Kopfschmerz, Schwindel, Tinnitus, Reizbarkeit, (Müdigkeit, Sehstörungen) 

Übrige NSAID-spezifische NW selten 

Na + -/Wasserretention: Ödeme, RR erhöht, Verschlechterung einer eingeschränkten Nieren- oder 

Herzfunktion 

Überempfindlichkeit / Analgetikaintoleranz: Hautreaktionen, „Aspirin-Asthma“ 

Schwere Hautreaktionen: Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndron 

Störung der Hämatopoese: Leukopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie 

78 

Leber- und Nierenfunktionsstörung (Anstieg Leberenzyme) 

Indikation 

Rheumatische Erkrankungen, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen 

Nichtrheumatische Entzündungen / Schwellungen 

Akuter Gichtanfall 


Magen-Darm-Ulzera 

Störungen der Hämatopoese 

Schwangerschaft (insbes. 3. Trimenon); 1. und 2. Trimenon sowie Stillzeit als relative KI 

Überempfindlichkeit / Analgetikaintoleranz 

Schwere kardiale, renale, hepatische Insuffizienz (relativ) 

Asthma bronchiale 


Niedrig dosiert als Analgetikum (auch bei Dysmenorrhoe) u/o Antipyretikum 

Antirheumatikum / Antiphlogistikum 

Schmerzen, Fieber: (3 Einzelgaben): 

Kdr ab 6 J : 10-15 mg/kg/d

79 

Kdr 10-14 J : Einzeldosis 200mg/d, Tagesdosis 600mg/d 

Erw+Jugl ab 14 J: Einzeldosis 200-400 mg/d, Tagesdosis 800-1200 mg/d 

Rheumatische Erkrankungen: (3-4 Einzelgaben) 

Kdr ab 6 J : 15-20 mg/kg/d 

Kdr 10-12 J : Einzeldosis: 200-400 mg/d, Tagesdosis 600-800 mg/d 

Kdr 13-14 J : Einzeldosis: 200-400 mg/d, Tagesdosis 800-1200 mg/d 

Erw+Jugl ab 15 J : Einzeldosis max 800 mg, Tagesdosis max 1200-2400 mg/d

Wirkstoff 

Imipenem 

Handelsname® 

Zienam® (Imipenem+Cilastatin) 

Allgemeines 

Carbapenem, ß-lactamasefestes Reserveantibiotikum mit breitem Wirkspektrum im grampositiven und 

gramnegativen Bereich incl. viele Anaerobier. 

Imipenem wird durch die Metabolisierung durch die Dehydropeptidase renal rasch inaktiviert, daher 

Kombination mit Cilastatin. Cilastatin mindert zudem die Nephrotoxizität von Imipenem. 

Wirkung 

Hemmung der Zellwandsynthese durch Inaktivierung Penicillin-bindender Proteine → stark bakterizid 

Nebenwirkung 

80 

Allergische Reaktionen, gastrointestinale Beschwerden, erhöhte Gefahr von Sekundärinfektionen (Candida), 

Thrombophlebitis, nephrotox. Wirkung der Metabolite (Minderung durch Cilastatin), neurotoxisch. 

Indikation 

Schwerste Infektionen (v.a. Sepsis, Immunsuppression). 




i.v. 

Imipenem/Cilastatin Trockensubstanz 

Bei schweren Infektionen: je 3-4 x 0,5 g i.v. als Kurzinfusion (20-30 min) 

Lebensbedrohl. Infektionen: je 3-4 x 1 g i.v. als Kurzinfusion (40-60 min) 

Max-Dosis je 4 g/d 

Kdr + Säuglinge > 3 Mo.: je 60 mg/kg/d (4 Einzelgaben), Max-Dosis je 2 g/d 



Generalisierte Krampfanfälle wurden bei gleichzeitiger Gabe mit Ganciclovir beobachtet. 

Tubuläre Sekretionshemmer (z.B. Probenecid) können Konz. von Imipenem im Serum erhöhen

Wirkstoff 

Isosorbiddinitrat 

Handelsname 

Isoket® 

Allgemeines 

Nitrat 

Wirkung 

81 

Überführung im Organismus durch Biotransformation in NO 

NO stimuliert die cytosolische Guanylatcyclase → cGMP-Bildung aus GTP → cGMP bedingt die Abnahme 

der intrazellulären Ca-Konz. → Erniedrigung des Gefäßtonus; außerdem Herabsetzung der 

Thrombozytenadhäsion u. –aggregation 

Wirkungen: 

Dilatation der glatten Muskulatur durch Freisetzung von NO 

Verminderung der Vorlast durch venöse Dilatation 

Zunahme der regionalen Myokardperfusion vor allem subendokardial 

Verminderung der Nachlast durch arterielle Vasodilatation in höheren Dosen 

Thrombozytenaggregationshemmung 

Nebenwirkung 

Kopfschmerz (Nitratkopfschmerz) 

RR - Abfall / orthostatische Dysregulation / Synkopen 

reflektorische Tachykardie 

Angina pectoris Symptomatik (paradoxe Nitratwirkung) 

Benommenheit, Schwindel, Schwächegefühl 

Übelkeit / Erbrechen 

allergische Hautreaktion / Flush 

Indikation 

Angina pectoris 

akuter Angina pectoris Anfall 

KHK 

akuter Myokardinfarkt 

akute / chronische Herzinsuffizienz 

Spasmen von Hohlorganen 


akutes Kreislaufversagen 

kardiogener Schock 

ausgeprägte Hypotonie [RR (sys.) < 90 mm / Hg] 

schwere stenosierende Herzvitien


p.o: 

(Angina pectoris) : unretardiert: 2-4 x 10 mg 

s.l. : 

82 

retardiert: 1 x 20mg – 3 x 20mg bzw. 1 x 40-60mg bzw. 1 x 80mg oder 120 mg 

(AP – Anfall): 1 – 3 Sprühstöße b.B. (nicht inhalieren) 

i.v. : 

(akutes Koronarsyndrom) : initial 1-2mg/h, b.B. bis auf 8 (-10) mg/h steigern 


Nitrattoleranz 

multifaktoriell bedingte Abschwächung der Nitrateffekte bei kontinuierlicher Applikation 

Wirkung bei sublingualer od. bukaler Gabe nach ca. 1 min 

Wirkdauer: s.l.: ca. 30 min.; i.v.: bis zu 60 min; oral (retardiert): 8-12 h 

ISDN ist für den schnellen Initialeffekt verantwortlich, ISMN für die anschließende protahierte Wirkung.

Wirkstoff 

Levomepromazin 

Handelsname 

Neurocil® 

Allgemeines 

Klassisches Neuroleptikum, Phenothiazin 

Wirkung 

Blockade von D2-Rezeptoren im ZNS: 

Mesolimbisches System → vermutl. für antipsychotische Wirkung verantwortlich (Levomepromazin: 

sedierend > antipsychotisch) 

Striatum → EPS 

Tubero-infundibuläres System → Prolaktinspiegel ↑ 

Nebenwirkung 

Müdigkeit, Hypotonie, Tachykardie, häufig vegetative, anticholinerge Nebenwirkungen 

Extrapyramidal-motorische Störungen (Frühdyskinesien, Spätdyskinesien, Parkinsonoid, Akathisie), 

Malignes neuroleptisches Syndrom, allergische / toxische Reaktion (Agranulozytose, Photosensibilität), 

Prolaktinanstieg, passagere Leberfunktionsstörungen 

Krampfanfälle 

Indikation 

• Dämpfung psychomotorischer Unruhe- und Erregungszustände im Rahmen psychotischer 

83 

Syndrome, akute Erregungszustände bei manischen Episoden 

• Kombinationstherapie bei chronischen oder schweren Schmerzen 


• Akute Intoxikation mit Alkohol, Antidepressiva, Tranquilizer, Hypnotika, Analgetika, 


Anwendungsbeschränkung: 

Parkinsonismus, Vorsicht bei erhöhter Krampfbereitschaft/Epilepsie, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, 

Glaukom, Prostatahypertrophie, Pylorusstenose, Hypotonie und kardiovaskulären Erkrankungen, 

Kombination mit anderen QT-verlängernden Pharmaka u.a.; 

Kinder < 16 J. sollten nicht mit Neurocil behandelt werden. 


p.o., i.m. 

p.o.: ambulant einschleichend 15-30 mg/d bis zu 75-150 mg/d (3 ED) 

stationär einschleichend 75-100 mg/d bis zu 150-300 mg/d (3 ED), Max-Dosis 600 mg/d 

i.m.: starke Erregungszustände: 25-50 mg i.m., ggfs. WH bis 100-150 mg/d 

p.o.: schwere Schmerzen: initial: 30-60 mg/d, bei Bedarf 75-150 mg/d, Max-Dosis 300 mg/d (jeweils 3 

ED)


• Bei Langzeitbehandlung: Überwachung der Herzfunktion und des Blutbildes anzuraten 

• Vorsicht: Reaktionsvermögen 


Alle Substanzen mit sedierender und atemdepressiver Wirkung → pharmakodynamischer Agonismus 

84 

Blutdrucksenkende Pharmaka → additive Blutdrucksenkung 

Adrenalin → Adrenalinumkehr 

Dopaminagonisten → abgeschwächte Wirkung 

Anticholinergika → Verstärkung der anticholinergen NW des Levomepromazin 

Levomepromazon ist ein Inhibitor des CYP2D6 → zahlreiche Interaktionen (z.B. mit Amitryptilin, Haloperidol 

u.a.) 

Phenytoin → veränderter Metabolismus 

QT-verlängernde AM → Kombi vermeiden 

AM, die zu einer Hypokaliämie führen → Kombi vermeiden

Wirkstoff 

Lidocain 

Handelsname 

Xylocain® 

Allgemeines 

85 

Klasse I b Antiarrhythmikum. Wirkt bevorzugt auf den Ventrikel, reguläre Herzaktionen werden ungehindert 

weitergeleitet, früh einfallende Aktionspotentiale werden verzögert. 

Gleichzeitig ist Lidocain ein Lokalanästhetikum. 

Wirkung 

Hemmung des schnellen Na+ Einstroms, rasche Reaktivierung der Na+ Kanäle (Frequenzfiltereffekt: je 

tachykarder, desto besser die Wirkung) 

Verkürzung des Aktionspotentials (QT ↓) → Leitungsverbesserung 

Nebenwirkung 

Gering leitungsverzögernd, gering neg. inotrop, chronotrop, gering proarrhythmogen 

ZNS- Störungen (Zeichen von Überdosierung o. Intoxikation): Schwindel, Tremor, Krämpfe, Benommenheit 

Indikation 

Ventrikuläre Herzrhythmusstörungen besonders bei Ischämie bedingten (mit Einschränkung bei komplexen 

ventrikulären HRST, z.B. hämodynamisch stabile ventrikuläre Tachykardie 

Alle Formen der Regionalanästhesie 


Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, dekompensierte Herzinsuffizienz, SA-/ AV Block, Sick-Sinus-Syndrom, 

Bradykardie, Hypotonie, 

Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp 

Gravidität und Stillzeit (strenge Indikationsstellung) 


Antiarrhythmikum: Die Dosierung ist individuell zu wählen 

Dosierungsempfehlungen: 

Erw: Initial 50-100 mg langsam i.v. (max. 25 mg/min); bei ausbleibender Wirkung kann diese Dosierung 1- 

2 mal im Abstand von 5-10 min wiederholt werden. Max-Dosis 200-300 mg/h 

Kdr: keine ausreichende Erfahrungen, American Heart Association empfielt: initial 1 mg/kg KG, anschl. 

wenn erforderlich Dauerinfusion mit 20-50 µg/kg KG/min 

Evtl. Dosisreduktion bei Leber- und Niereninsuffizienz und bei älteren Pat. nötig. 

Lokalanästhetikum: 

Dosierung für die einzelnen Anwendungsarten unterschiedlich, die max. Einzeldosen sind grobe Richtwerte!

Die Dosis unterliegt großen individuellen Schwankungen u. ist v.a. abhängig von Anästhesietechnik u. 

Injektionsort (Vaskularisierung). 

Bei Applikation in Gewebe, bei denen eine schnelle Resorption erfolgt, sollte eine ED von 300 mg ohne 

Vasokonstriktorzusatz od. 500 mg mit Vasokonstriktorzusatz nicht überschritten werden. 

Cave: Dosis muß angepasst werden bei Kindern, bei Pat. mit reduziertem AZ, bei Niereninsuffizienz, bei 

Leberinsuffizienz, bei zerebralen Anfallsleiden, bei Herzinsuffizienz und älteren Pat. 


Erhöht die Defibrillationsschwelle 

86

Wirkstoff 

Loperamid 

Handelsname 

Imodium ® 

Allgemeines 

Opioid, Antidiarrhoikum 

Wirkung 

Agonist an peripheren Opioidrezeptoren Obstipation, Peristaltik ↓, Sphinktertonus ↑ 

keine Analgesie 

Nebenwirkung 

Übelkeit, Obstipation, Bauchkrämpfe,Erbrechen, Ileus 

vereinzelt allergische Reaktionen 

Indikation 

symptomatische Behandlung von Diarrhöen, 

sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. 


Überempfindlichkeit, Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon 

Kinder < 2 J. 

Durchfälle, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie) 

akuter Schub einer Colitis ulcerosa, einer bakteriellen Enterokolitis 

Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten 

Bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorsichtige Anwendung 

87 

Schwangerschaft und Stillzeit (strenge Indikationsstellung) 


lingual, oral 

Akute Diarrhoe: 

Erw: Initial 4 mg p.o., dann nach jedem Durchfall 2 mg p.o., maximal 16 mg/d 

Kdr 2-8 J: 0,04 mg/kg/d p.o. 

Kdr >8J: Initial 2 mg p.o., maximal 8 mg/d 

Chronische Diarrhoe: 

Erw 4 mg/d p.o. 

Kdr >8J: 2 mg/d p.o. 

ohne ärztlicheAufsicht nicht länger als 4 Wochen anwenden


• nicht ZNS gängig -> keine Suchtgefahr ! 

• nicht BTM-pflichtig 

• Hoher First-pass-Metabolismus 

• HWZ : 7 – 15 h 

88

Wirkstoff 

Lopinavir + Ritonavir 

Handelsname 

Kaletra ® 

Allgemeines 

Der Protease-Inhibitor Lopinavir hat eine kurze HWZ, deshalb Kombination mit einem zweiten Protease- 

Inhibitor Ritonavir. Schon 100 mg Ritonavir verlangsamen deutlich den Abbau von Lopinavir. 

Wirkung 

89 

Die HIV-Protease schneidet die während der viralen Replikation entstehenden Polypeptide in funktionsfähige 

Endprodukte auf. Die Virussynthese wird im Gegensatz zu den Nukleosidanaloga auch in bereits infizierten 

Zellen gehemmt. 

Nebenwirkung 

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fettverteilungsstörungen und Veränderungen der Blutfettwerte, 

Kopfschmerzen, Ausbildung von Nierensteinen, Hautausschläge, Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen, 

Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, erhöhte Leberwerte 

Indikation 

In Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten (bevorzugt Nukleosidanaloga) zur Behandlung 

von HIV-1-infizierten Erwachsenen und Kindern > 2 J 


Schwere Leberinsuff., gleichzeitige Gabe von AM, deren Clearance stark von CYP3A4 abhängt, 

Johanniskraut-haltige AM, Rifampicin 


In Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten (Nukleosidanaloga) zur Behandlung von HIV-1- 

infizierten Erwachsenen und Kindern > 2 J. 

Kaletra ® : Kapsel: 133 mg Lopinavir + 33,3 mg Ritonavir, Lösung 5 ml: 400 mg Lopinavir + 100 mg Ritonavir 

Erw. und Jugendl: 2 x/d 3 Kapseln oder 2 x 5ml Lösung 

Kdr > 2J.: 2 x 230/57,5 mg/m 2 

Einnahme zu den Mahlzeiten 


Verstoffwechselung hauptsächlich über das CYP3A4 → Wechselwirkungen mit zahlreichen Arzneistoffen 

Kombination mit Ritonavir erhöht die Lopinavir- Spiegel um das 100-fache (Boosterung)

Wirkstoff 

Lorazepam 

Handelsname 

Tavor® 

Allgemeines 

langwirksames Benzodiazepin (HWZ: 10-18 h), Tranquilizer, Anxiolytikum 

lipophil, plazentagängig 

verzögerte Metabolisierung (Alter, Lebererkrankungen, Pharmaka) -> Kumulationsgefahr 

Wirkung 

90 

Bindung an zentrale Benzodiazepinrezeptoren -> verstärkte GABA-Affinität am postsynapt. GABAA-Rezeptor 

-> verlängerte Öffnung der Chloridionenkanäle –> vermehrter Cl - -Einstrom in postsynaptische Zelle -> 

Hyperpolarisation -> verminderte Erregbarkeit 

Nebenwirkung 

häufig: Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel -> Reaktionsvermögen vermindert 

gelegentlich: Kopfschmerzen, Ataxie, unerwünschte anterograde Amnesie 

paradoxe Reaktionen z.B. Aggressivität erhöht, akute Erregungszustände, Angst, 

nach plötzlichem Absetzen: Schlafstörungen, vermehrtes Träumen, Angst, erhöhte Krampfbereitschaft, 

Entzugsdelir 

Floppy-infant-Syndrom 

psychische u. physische Abhängigkeitsgefahr bei mehrwöchiger täglicher Anwendung 

Indikation 

Angst, Spannungs- und Erregungszustände (symptomatisch) 

schwere Schlafstörungen 

Sedierung vor operativen/diagnostischen Eingriffen 

Krampfanfälle (Status epilepticus) 


Abhängigkeitsanamnese (Medikamente, Drogen, Alkohol) 

Akutes Engwinkelglaukom 

Akute respiratorische Insuffizienz, Patienten mit Atemwegsobstruktionen 

Schwangerschaft v.a. 1. Trimenon, Stillzeit, Kinder < 6 Jahre 

Anwendungsbeschränkung: Myasthenia gravis, spinale u. zerebrale Ataxie, Schlaf-Apnoe-syndrom 


p.o. bei 

- Angst, Spannungs- und Erregungszuständen: 

2 bis 3 Einzeldosen: 0,5-2,5 mg/Tag oder Einmaldosis abends, max. 7,5 mg/Tag 

- Schlafstörungen: 0,5-2,5 mg 

- Sedierung vor operativen/diagnostischen Eingriffen:

Erw.: 1-2,5 mg am Vorabend u./od. 2-4 mg 1-2 h vor dem Eingriff 

91 

Kinder: 0,05 mg/kg (max. Einzeldosis 0,5 –1 mg) 

Dosis so klein und Dauer so kurz wie möglich, Dosisreduktion bei Leber-, Niereninsuffizienz 

Dosisanpassung bei Älteren: maximale Dosis 1-2 mg/d 

Parenterale Gabe bei der Prämedikation, schweren Angst- und Erregungszuständen in der Psychiatrie, im 

Status epilepticus 


Kompetitiver Antagonist: Flumazenil 

Wechselwirkungen (Wirkungsverstärkung) mit anderen zentral wirksamen Medikamenten (z.B. Hypnotika, 

Sedativa, Analgetika, Psychopharmaka, Muskelrelaxantien, Antihypertonika, Beta-Blocker).

Wirkstoff 

Lormetazepam 

Handelsname 

Noctamid®, Loretam®, Ergocalm® 

Allgemeines 

Hypnotikum/Sedativum, Benzodiazepin 

Wirkung 

Bindung an zentrale Benzodiazepin-Rezeptoren 

verstärkte GABA-Affinität und damit verstärkte GABA-Wirkung am postsynapt. GABAA-Rezeptor 

verlängerte Öffnung von Cl - -Kanälen vermehrter Cl - -Einstrom in postsynaptische Zelle → 

Hyperpolarisation verminderte Erregbarkeit 

Anxiolyse, Sedierung 

Nebenwirkung 

Müdigkeit, Schwindel, Ataxie, verminderte Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit, Überhangwirkung 

(langsame Elimination) 

In Einzelfällen Verstärkung der Symptomatik bei schwerer Depression (cave: Suizidgefahr!), 

Überempfindlichkeitsreaktion (z. B. Atembeschwerden, Hautausschlag) 

Indikation 

Ein- und Durchschlafstörungen; Prämedikation und postoperativ bei chirurgischen oder diagnostischen 

Eingriffen (z. B. in der Anästhesiologie) 


Entbindung, Kinder und Jugendl. < 18 J. (außer in der Anästhesiologie, Intensivmedizin) 

Niereninsuff., endogene Depression, Alkohol, Myasthenia gravis, Stillzeit 


Ein- u. Durchschlafstörungen: Einzeldosis im allgemeinen 1 mg. oral 

In der Anästhesiologie: Je nach Alter, KG und Allgemeinzustand an den Vortagen und am Vorabend des 

Eingriffs als Einzeldosis meist 2 mg oral, am Tag des Eingriffs (bis zu 1 Std. vorher) bis zu 2 mg. oral 


92 

Gefahr einer Abhängigkeitsentwicklung bei längerer Anwendung! Nutzen-Risiko-Abwägung! Bei Absetzen 

schrittweise Dosisreduktion (mögl. Absetzphänomen beachten!) 

Bei gleichzeitiger Anwendung anderer zentral dämpfender Arzneimittel → wechselseitige 

Wirkungsverstärkung. Wechselwirkung mit Herzglykosiden, Methylxanthinen, oralen Kontrazeptiva, einigen 

Antibiotika: Art und Umfang der WW nicht vorhersehbar 

Antagonisierbarkeit durch Flumazenil

Wirkstoff 

Magaldrat 

Handelsname 

Riopan® 

Allgemeines 

Antacidum 

Aluminium-Magnesiumhydroxid-sulfathydrat 

Wirkung 

Neutralisierung von Magensäure, dosis- und pH-abhängige Bindung von Gallensäuren und Lysolecithin 

Die antazide Wirkung wird auf die Bindung von Protonen durch die Sulfat- und Hydroxydionen der 

Zwischengitterschicht zurückgeführt. Mit der Neutralisation löst sich daher die Gitterstruktur auf. 

93 

1600 mg Magaldrat neutralisieren ca. 45 mval Salzsäure. 

Magaldrat wird nicht gastrointestinal resorbiert. Während der Neutralisation werden in geringem Maße Mg ++ - 

und Al +++- Ionen freigesetzt, die während der Darmpassage zu schwerlöslichen Phosphaten umgesetzt 

werden und als solche mit dem Stuhl ausgeschieden werden. Ein Teil der Kationen wird resorbiert. 

Nebenwirkung 

Weiche Stühle, Diarrhöen werden nur in Einzelfällen beobachtet. 

Bei Niereninsuffizienz und bei langfristiger Einnahme hoher Dosen kann es zur Aluminium-Einlagerung vor 

allem in das Nerven- und Knochengewebe und zur Phosphatverarmung kommen. 

Indikation 

Symptomatische Therapie bei Sodbrennen und säurebedingten Magenbeschwerden. 

Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni. 


Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) nur bei regelmäßiger 

Kontrolle der Serumspiegel von Magnesium und Aluminium 

Überempfindlichkeit gegen Magaldrat 

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit nur kurzfristig um eine Aluminiumbelastung des Kindes zu 

vermeiden. (keine Untersuchungen zur teratogenen Potenz), Aluminiumverbindungen gehen in die 

Muttermilch über, aufgrund der geringen Resorption ist ein Risiko für das Neugeborene aber nicht 

anzunehmen. 


p.o.: Tabletten, Gele usw. 

b.B. bis zu 4mal tägl. 1600 mg je 1h nach Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen. Max-Dosis: 6400 mg/d 


Antacida beeinträchtigen die Resorption gleichzeitig verabreichter Arzneimittel, weshalb 

ein Abstand von 1 – 2 h zur Einnahme anderer Arzneimitteln einzuhalten ist. 

Während einer Therapie mit Tetrazyklinen und Chinolonderivaten (Ciprofloxacin, Ofloxacin und Norfloxacin) 

sollte Magaldrat nicht angewendet werden. 

Die gleichzeitige Einnahme von aluminiumhaltigen Antacida mit säurehaltigen Getränken 

(Obstsäfte, Wein u. a.) erhöht die intestinale Aluminiumresorption.

Wirkstoff 

Melperon 

Handelsname® 

Eunerpan® 

Allgemeines 

Klassisches Neuroleptikum, Butyrophenon 

Wirkung 

Blockade von D2-Rezeptoren im ZNS: 

Mesolimbisches System → vermutl. für antipsychotische Wirkung verantwortlich (Melpereon: sedierend > 

antipsychotisch) 

Striatum → EPS 

Tubero-infundibuläres System → Prolaktinspiegel ↑ 

Nebenwirkung 

extrapyramidalmotorische Störungen (EPS) 

Sedation, Appetitverlust, passagere Erhöhung der Leberenzymaktivität, 

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, 

Regulationsstörungen der Körpertemperatur, bei Bettlägerigkeit und/oder 

Prädisposition Gefahr der Thrombosebildung, Kopfschmerzen, Gefühl der 

verstopften Nase 

Indikation 

94 

Schlafstörungen, Verwirrtheitzustande, zur Dämpfung von 

psychomotorischer Unruhe und Erregungszuständen insbesondere bei 

geriatrische und psychatrische Patienten, Psychosen, Oligophrenie, 

Alkohol-Krankheit, organisch bedingte Demenz, Psychoneurosen 


hochgradige Leberinsuffizienz, 

Schwangerschaft, Stillzeit, 

Überempfindlichkeit gegenüber Butyrophenonen, 

Kinder


p.o. 

95 

Bei unruhigen und verwirrten Patienten zu Beginn 50-100 mg, Steigerung innerhalb mehrerer Tage bis auf 

200 mg. 

Bei schweren Unruhe- u. Verwirrtheitszuständen mit Aggressivität sowie wahnhaften u. halluzinatorischen 

Zuständen kann die TD auf 300 bis max. 400 mg erhöht werden. 

Tagesdosis auf mehrere Einzelgaben verteilen (am besten nach der Mahlzeit bzw. vor dem Schlafengehen). 

i.m.: 

bei akuter Unruhe und Verwirrtheit: 50-100 mg, Max-Dosis: 200 mg 



Alle Substanzen mit sedierender und atemdepressiver Wirkung → pharmakodynamischer Agonismus 

Blutdrucksenkende Pharmaka → additive Blutdrucksenkung 

Adrenalin → Adrenalinumkehr 

Dopaminagonisten → abgeschwächte Wirkung 

Anticholinergika → verstärkung der anticholinergen NW von Melperon 

Melperon ist ein Inhibitor des CYP2D6 → zahlreiche Interaktionen (z.B. mit Amitryptilin, Haloperidol u.a.) 

MAO-Hemmer, Lithium → gegenseitige Spiegelerhöhung 

Dopaminantagonisten → Agonismus → EPS↑ 

Phenytoin → veränderter Metabolismus 

QT-verlängernde AM → Kombi vermeiden 

AM, die zu einer Hypokaliämie führen → Kombi vermeiden

Wirkstoff 

Meropenem 

Handelsname: 

Meronem® 

Allgemeines 

Carbapenem, Antibiotikum 

Wirkung 

stark bakterizid durch Hemmung der Zellwandsynthese (greift alle 6 PBP an), 

ß-lactamasefest; 

Meropenem wirkt dabei stärker gegen gramnegative Bakterien (Pseudomonas), 

96 

schwächer gegen grampositive Bakterien (Staphylokokken) 


Überempfindlichkeitsreaktioen (Urtikaria, Exantheme) 

gastrointestinale Störungen (v.a.bei oraler Gabe) 

Gerinnungsstörungen 

erhöhte Gefahr von Sekundärinfektionen (Candida), da auch die physiologische Rachen- und Darmflora 

geschwächt wird 

Meropenem ist weniger neurotoxisch als Imipenem und daher auch zur Meningitistherapie zugelassen 

Indikation 

Carbapeneme sind z.Z. die Antibiotika mit dem breitesten Wirkungsspektrum. Reserveantibiotikum bei 

schwersten Infektionen (v.a. Sepsis, Immunsuppression), in letzter Zeit zunehmend in der Initialtherapie 

lebensbedrohlicher nosokomialer Infektionen (Meningitis, Pneumonie, intraabdom. Inf. incl. Peritonitis, 

gynäkolog. Infektionen (Endometritis), HWI, Haut- u. Weichteilinfektionen 

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen 

Überempfindlichkeit gegen Carbapeneme ( Kreuzallergie mit anderen Beta-Laktam- 

Antibiotika); Infektionen mit MRSA; erhöhtes Blutungsrisiko; 

Säuglinge < 3 Monate; Schwangerschaft und Stillzeit: KI da unzureichende Datenlage 

Meningitis: üblicherweise wird hier Meropenem in der Mehrzahl der Fälle mit Dexamethason 

verabreicht. Meropenem allein: unzureichende Datenlage 


ausschließlich i.v.-Gabe 

Dosis bei Pneumonie, intraabdominellen Infektionen: 3 x 500-1000mg 

Bei gynäkologischen Infektionen, Harnwegs-, Haut- und Weichteilinfektionen: 3 x 500mg 

bei Sepsis, Infektionen bei Neutropenie: 3 x 1g 

Meningitis: 3 x 2g 

Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz



97 

Probenecid u. Meropenem unterliegen dem gleichen aktiven tubulären Sekretionsmechanismus, so dass die 

renale Ausscheidung gehemmt wird: 

Plasmakonzentration steigt!

Wirkstoff 

Mesalazin 

Handelsname 

Salofalk® 

Allgemeines 

Mesalazin = 5-Aminosalicylsäure, antiinflammatorisches Darmtherapeutikum 

Wirkung 

Komplexer Wirkungsmechanismus. 

98 

Hemmung der Leukotriensynthese (Hemmung der Prostaglandinbiosynthese hat untergeordnete Bedeutung) 

Hemmung der Bildung von IL-1, IL-6 und IL-2-Rezeptoren 

Nebenwirkung 

Kopfschmerzen, Schwindel, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen 

Indikation 

Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa (chronische entzündliche Erkrankung des 

Dickdarms) 

Akutbehandlung des Morbus Crohn (chronische entzündliche Darmerkrankung) 


Überempfindlichkeit gegen Salicylsäure und deren Abkömmlinge, Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni, 

schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, erhöhte Blutungsneigung (hämorrhagische Diathese);strenge 

Indikationsstellung in Gravidität und Stillzeit 


Oral (Tabletten, Granulat) und rectal (Suppositorien, Klysma) 

Erw oral: 

M.Chron akuter Schub: 1,5-4,5 g 

Colitis ulcerosa akuter Schub: 1,5-3,0 g 

Colitis ulcerosa Rezidivprophylaxe: 1,5 g 

Kdr > 6J und Jugdli bis 40 kg oral: 

M.Chron akuter Schub: 0,75-2,25 g 

Colitis ulcerosa akuter Schub: 0,75-1,5 g 

Colitis ulcerosa Rezidivprophylaxe: 0,75 g 


- Kontrolle von Blut- und Urinstatus

Wirkstoff 

Mesna = Mercaptoethansulfonat 

Handelsname 

Mistabronco® 

Uromitexan® 

Allgemeines 

1) Expektoranz: Substanz zur Beförderung der Schleimentfernung aus dem Tracheobronchialsystem 

2) Acrolein-Antidot 

Wirkung 

1) Mukolytische Wirkung: Spaltung von Disulfidbrücken der Glykoproteine des Bronchialsekrets 

99 

2) Mesna bildet mit Acrolein (entsteht bei der Aktivierung von Cyclophosphamid) ein nicht toxisches, renal 

ausscheidbares Additionsprodukt 

Nebenwirkung 

1) Hustenreiz, Bronchospasmus, vermutlich Immunglobulinaktivierung im Bronchialsekret 

2) Allergische Reaktionen vom Spättyp. Außerdem zeigten sich Haut- und Schleimhautreaktionen 

(Urtikaria, Exantheme), Anstieg der Transaminasen sowie unspezifische Allgemeinsymptome wie 

Fieber, Abgeschlagenheit, Übelkeit und Erbrechen. Während der Behandlung sind die oben genannten 

Nebenwirkungen von denen der Oxazaphosphorine oder anderer Begleitmedikation nicht immer klar 

abzugrenzen. 

Indikation 

1) Symptomatische Therapie von Atemwegserkrankungen : Husten, vermehrte Schleimbildung, veränderte 

Schleimbeschaffenheit bei Bronchialobstruktion, Mucoviszidose, chronischer, asthmatoider u. 

Emphysembronchitis, Bronchiektasen, zur Erleichterung des Absaugens während d. Intensivpflege, 

Drainage bei Sinusitis maxillaris 

2) Therapie und Prophylaxe der hämorrhagischen Zystitis bei Cyclophosphamid-Therapie 


Schwangerschaft u. Stillzeit 

Asthma ohne Schleimansammlung 

Schwäche, die ein Abhusten nicht ermöglicht 

Überempfindlichkeit gegen Thiolverbindungen


100 

1) Lokale Anwendung: Inhalation, Instillation; keine parenterale Gabe, da zusätzlich fibrinolytische Aktivität 

Aerosol: 1-2 Amp 1-4 x-7d 

Instillat: 1-2 ml mit gleicher Menge verdünnt über den Tubus in 1 std. Abständen 

2) i.v.: 20 % der Oxazaphosphorin-Dosis zu den Zeitpunkten Null, nach 4 h, nach 8 h; 

kann auch als Kombination oral und i.v. angewendet werden 


1) Allgemein bei Anwendung von Expektorantien auf ausreichende Flüssigkeitszufuhr achten 

2) gute Diurese anstreben (2 l Flüssigkeit/d)

Wirkstoff 

Metamizol 

Handelsname 

Novalgin® 

Allgemeines 

101 

höchste analgetische und antipyretische Potenz der peripheren Analgetika 

Wirkung 

reversible Hemmung der Cyclooxygenase 

-analgetisch 

-antipyretisch 

-schwach antiphlogistisch 

-spasmolytisch (als einziges peripheres Analgetikum) 

Nebenwirkungen: 

-Überempfindlichkeitsreaktionen: 

-Agranulocytose 

-Leukopenie 

-Urtikaria bis anaphylaktischer Schock 

-Schock 

-selten gastrointestinale Beschwerden, sehr selten Ulcera 

Indikationen 

-starke, akute Schmerzen 

-postoperative und Tumorschmerzen 

-Koliken der Gallen- und ableitenden Harnwege 

-therapierefraktäres hohes Fieber 

Kontraindikationen 

-Überempfindlichkeit gegenüber Pyrazolonen 

-hepatische Porphyrie; Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel 

-Säuglinge < 3 Monate und < 5 kg 

relativ 

-vorgeschädigte Blutbildung, Granulocytopenie 

-Schwangerschaft 

-Säuglinge > 3 Monate und > 5 kg 


oral, rektal, parenteral (nur wenn oral nicht möglich) 

z. B. für Novalgin® 

-oral, rektal: 

-generell für alle Altersstufen 8-16 mg / kg als Einzeldosis 

-generelle Maximaldosis 70 mg/kg KG/d (bei Erwachsenen Maximaldosis 5 g / d) 

-parenteral: 

-ab 15 Jahren: 1-2,5 g als Einzeldosis 

-1-14 Jahre: 6-16 mg / kg als Einzeldosis

102 

-Säuglinge ab 3. Monat oder > 5 kg: 6-16 mg / kg als Einzeldosis ausschließlich i. m. 


-Agranulocytose: klinisch charakterisiert durch Fieber, Halsschmerzen, Mundschleimhautulcera, dann 

systemisch mit Sepsis 

-Blutdruckabfälle: häufigste Ursache einer zu schnellen i.v.-Injektion

Wirkstoff 

Metformin 

Handelsname 

Glucophage® 

Allgemeines 

Orales Antidiabetikum aus der Substanzgruppe der Biguanide mit ausschließlich renaler Elimination und 

einer HWZ zwischen 1 und 4,5 Stunden 

Wirkung nur in Gegenwart von Insulin! 

Wirkung 

„antihyperglykämisch“ 

103 

Erhöhung der Insulinwirkung ohne Erhöhung des Insulinspiegels 

Der genaue Wirkmechanismus ist ungeklärt 

Verbesserung des KH-Umsatzes durch Förderung des Glukosetransports in Muskelzelle und Hemmung 

der Glukoneogenese, der hep. Glucoseproduktion und der KH-Resorption im Darm; 

Lipidsenkung; 

Gewichtsreduktion durch Förderung der Lipolyse 

Keine Wirkung beim Stoffwechselgesunden 

Nebenwirkung 

- gastrointestinale Beschwerden => einschleichende Dosierung 

- keine Hypoglykämiegefahr bei Monotherapie 

- metallischer Geschmack 

- Laktatazidose, v. a. bei Nichtbeachtung der Kontraindikationen 

=> durch vermehrte Laktatproduktion in den Muskelzellen und verminderten Metabolismus in der Leber: bei 

Prädisposition Gefahr der Laktatazidose! 

Indikation 

Diabetes mellitus Typ II, wenn Lebensstiländerung unzureichend, 

bevorzugt bei Übergewicht 

Unter Beachtung der Kontraindikationen ( Niereninsuffizienz ) ist Metformin ein sicheres Pharmakon!

Kontraindikation - 

Schwangerschaft 

Leber- / Nierenfunktionsstörung ( bereits ab einem Kreatininspiegel von > 1,2 mg / dl ) und andere 

Zustände, die zur Stoffwechselentgleisung mit Gefahr der Laktatazidose prädisponieren 

104 

(Reduktionskost, Infekte, Neoplasien, kardiorespiratorische Insuffizienz, Hypoxie) 

prä- und postoperativ bei Allgemeinanästhesie, i.v.-Kontrastmittel 

Bei Röntgen-Untersuchungen mit i.v.-Kontrastmitteln sollen Biguanide 2 Tage zuvor bis 2 Tage danach 

abgesetzt werden, da die Gefahr einer KM-induzierten Nierenschädigung besteht; gleiche Empfehlung 

für OPs in Allgemeinanästhesie. 

Alkoholismus 


Alkohol fördert Entstehung einer Laktatazidose 

Glukokortikoide, ß2-Agonisten, Diuretika besitzen hyperglykämische Aktivität 

ACE-Hemmer → möglicherweise BZ-Senkung 

Hemmung der intestinalen Vitamin B12-Aufnahme 


Anfangsdosis: 1 x 500 oder 850 mg nach dem Frühstück 

Nach je 2 Wochen Steigerung um 500 oder 850 mg 

Einnahme zu / nach den Hauptmahlzeiten 

Maximaldosis 3000 mg / d

Wirkstoff 

Methylprednisolon 

Handelsname 

Urbason® 

Allgemeines 

Glukokortikoid 

105 

Substitution von Methylgruppe in Position 6 des Steroidgerüst 

Wirkung 



Prostaglandine und Leukotriene; 




Stoffwechsel: Steigerung von Glukoneogenese und Lipolyse>> Energiebereitstellung 










Nebenwirkung 







Symptomatik 






Indikation 

Substitutionstherapie bei Niereninsuffizienz (Mittel der ersten Wahl sind Cortison u. Hydrocortison) 

Erkrankungen, die einer systemischen Glukokortikoidtherapie bedürfen, z.B. Asthma bronchiale, 

Autoimmunerkrankungen, chron. Polyarthritis u.a. 

Immunsuppression nach Organtransplantation 

106 

Ergänzend zur Zytostatika- bzw. Strahlentherapie als antiemetische Therapie 


• Bei vitaler Indikation keine Kontraindikation 

• Relative Kontraindikationen: 

o Ulcus duodeni/ventrikuli 

o Osteoporose 

o Infektionskrankheiten 

o Erhöhte Thromboseneigung 

o Psychische Anamnese 

o Glukokortikoid-induzierte Myopathie 

o Erhöhter Augeninnendruck (Glaukom) 

o Schwangerschaft (fraglich teratogen mit Häufung von Lippen-Kiefer-Gaumenspalten) 


- i.v., p.o, lokal 

Substitutionstherapie : 4-8mg /d 

Die Höhe der Dosierung für die symptomatische Therapie ist abhängig von Art und Schwere der 

Erkrankung, generell relativ hohe Initialdosis, je nach Ansprechverhalten u. klinischer Symptomatik 

kann unterschiedl. schnell auf eine mögl. niedrige Erhaltungsdosis reduziert werden 

Dosierungsempfehlung: initial: Erw: 12-160 mg/d 


Erhaltungsdosis: Erw: 4-12 mg/d 

Kdr: 0,8-1,5 mg/kg, Max-Dosis 80 mg/d 

Kdr: 2-4 mg/d 

keine i.m. Präparate : Sie sind schlecht steuerbar, verursachen eventuell eine 

trophische Schädigung am Injektionsort mit Gefahr von Muskel- und Fettgewebsnekrosen 

Cushing-Schwellendosis: 6 mg/d 

Rel. Glukokortikoide Potenz: 5

Wirkstoff 

Metoclopramid 

Handelsname 

Paspertin® 

Allgemeines 

Dopaminantagonist, Prokinetikum 

107 

Steigert die Motilität von Magen und Darm → beschleunigte Magenpassage 

Elimination: 80% renal → Cave: Akkumulation bei Niereninsuffizienz 

Wirkung 

zentrale Wirkung durch Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren in der Area postrema: 

antiemetisch 

direkte Wirkung am Magen-Darm-Trakt: 

Motalitätssteigerung 

verminderter Pylorustonus 

erhöhter Tonus des unteren Ösophagussphinkters 

Nebenwirkung 

häufig: Müdigkeit, Schwindel 

extrapyramidale Störungen: 

Dyskinesien (häufig bei Kindern < 14 Jahren) → Mittel der Wahl bei Dyskinesien Biperiden (Akineton®) 

initiale Dystonien bevorzugt in der Gesichts-,Hals-, und Schulterregion 

erhöhte Prolaktinsekretion bei längerer Einnahme → Galaktorrhoe, Gynäkomastie 

Indikation 

Übelkeit und Erbrechen 

Motilitätsstörungen 

Diabet. Gastroparese 


Perforation im Magen-Darm-Trakt, mechanischer Ileus 

Kombinationstherapie mit Neuroleptika (Dyskinesiesteigerung) 

bestehende extrapyramidale Störungen, Epilepsie 

prolaktinabhängige Tumoren 

Trimenon, strenge Indikationsstellung im 2. + 3. Trimenon 

Stillzeit


Motilitätsstörungen des oberen Gastrointestinaltraktes, Übelkeit , Erbrechen, diabetische Gastroparese: 

p.o. Erw.:3-4x10 mg bzw. 30 Trpf. oder 1x1 Ret-Kapsel, Jugendliche 2-3x5-10 mg bzw 15-30 Trpf. 

i.v. :Erw.+Jugdl.: 2-3x10 mg 

Übelkeit und Erbrechen durch Zytostatika: hochdosierte Gabe: 2 mg/kg 30 min vor Zytostatikagabe und 

Wiederholung in 2-stündigen Abständen bis zu max. 10 mg/kg/d oder Dauerinfusion Beginn 2h vor 

108 

Zytostatika mit 1 (0,5)mg/kg/h, dann 0,5 (0,25) mg/kg/h über insgesamt 24h 


in hoher toxischer Dosierung zusätzliche Blockade von 5-HT3-Rezeptoren 

Dosishalbierung bei schwerer Leberinsuffizienz, Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz

Wirkstoff 

Metronidazol 

Handelsname® 

Clont® 

Allgemeines 

Nitroimidazol-Antibiotikum (Standardpräparat) 

Wirkung 

109 

degenerativ bakterizid durch Hemmung der Nukleinsäuresynthese von anaeroben Bakterien und Protozoen; 

gut gewebegängig 

Nebenwirkung 

gastrointestinale Beschwerden; Alkoholintoleranz; Schwindel; Ataxie; Leukopenie; Granulozytopenie; 

Leberfunktionsstörungen; Allergie; Dysurie; Cystitis; Harninkontinenz; im Tierversuch mutagen und 

karzinogen; Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens; Abbauhemmung von oralen Antikoagulantien -> 

erhöhte Blutungsgefahr; Metronidazol-Metaboliten können den Urin rötlich-braun verfärben (ohne 

Krankheitswert) 

Indikation 

Prophylaxe bei Kolon- und Gyn-OPs; Anaerobierinfektionen (v.a. intraabdominelle und gynäkologische 

Infekte und Abszesse); Antibiotika-assoziierte Enterokolitis; Vaginitis; Amöbenruhr; Lambliasis; Helicobacter 

pylori-Elimination (Teil der italienischen Triple-Therapie) 


schwere Leberinsuffizienz; Erkrankungen des ZNS oder des hämatopoetischen Systems; strenge 

Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit 


oral, i.v., rektal, vaginal 

Erw + Kdr > 12: 0,2 - max. 2 g/d (2-3 Einzeldosen), bei unkomplizierten Infektionen ist bei niedriger 

Dosierung (0,5 g pro Tag) eine 5-7 Tage dauernde Behandlung notwendig. 

Aminkolpitis, Trichomoniasis: Behandlung auch durch Einmalgabe von 2 g 

Prophylaxe: einmalig 0,5-2 g 

Kinder: 20-30 mg/kg (p.o. od. i.v.) 


Therapie sollte auf 10 Tage beschränkt werden, da im Tierversuch mutagen und karzinogen

Wirkstoff 

Midazolam 

Handelsname 

Dormicum® 

Allgemeines 

Hypnotikum/Sedativum, Benzodiazepin 

Wirkung 

Bindung an zentrale Benzodiazepin-Rezeptoren 

verstärkte GABA-Affinität und damit verstärkte GABA-Wirkung am postsynapt. GABAA-Rezeptor 

verlängerte Öffnung von Cl - -Kanälen vermehrter Cl - -Einstrom in postsynaptische Zelle 

110 

Anxiolyse, Sedierung, Antikonvulsion, zentrale Muskelrelaxation und Amnesie 

Nebenwirkung 

Anterograde Amnesie, Atemdepression 

Gleichgültigkeit, Affektabflachung, Müdigkeit, Schläfrigkeit, verminderte Reaktions- und 

Konzentrationsfähigkeit, Muskelschwäche, Gangstörung, verwaschene Sprache 

Indikation 

Analogsedierung vor und während diagnostischer oder therapeutischer Eingriffe, Prämedikation, 

Langzeitsedierung, Narkoseeinleitung, Kombinationsnarkose, Krampfanfall 


Myasthenia gravis, Ataxie, Alkohol 

Schizophrenie oder endogene Depression (Exazerbation), stark reduzierter AZ, Leber- oder 

Nierenfunktionsstörung, Herzinsuff., Früh- u. Neugeborene bis 4. Lebensmonat, Langzeitsedierung bei Pat. 

unter 18 J., 1. Trimenon, während Geburt, Stillzeit 


i.v., oral, i.m.; i.a.-Injektion auf jeden Fall vermeiden! (Gefäßschädigung) 

Prämedikation: 3,5-7 mg (0,05-0,1 mg Midazolam/kg KG) i.m. 20-30 min vor Narkosebeginn. 

Narkoseeinleitung: 10-15 mg langsam i.v. Aufrechterhaltung der Narkose: 0,03-0,125 mg/kg KG/Std. 

Notfallbehandlung des Status epilepticus: 10-15 mg i.m. oder i.v. Bolusinjektion (0,15 mg/kg KG) und weitere 

kontinuierliche Infusion (0,05-0,2 mg/kg KG/Std.)


111 

Toleranzentwicklung bei Dauergabe, Sucht- und Mißbrauchgefahr 

Antagonisierbarkeit durch Flumazenil 

Metabolisierung über CYP3A4 → Wechselwirkungen mit Ranitidin, Erythromycin, Diltiazem, Verapamil, 

Ketoconazol, Itroconazol, u.a. 

Bei gleichzeitiger Anwendung anderer zentral dämpfender Arzneimittel → wechselseitige 

Wirkungsverstärkung.

Wirkstoff 

Mirtazapin 

Handelsname 

Remergil® 

Allgemeines 

atypisches Antidepressivum 

Wirkung 

Serotonin- und Noradrenalin- Wiederaufnahme- Hemmung, α2- Blockade. antidepressiv und 

schlafanstoßend. 

Nebenwirkung 

112 

Steigerung von Appetit und Gewicht, Benommenheit, Müdigkeit, Ödeme 

Indikation 

Depressive Syndrome 


Kombination mit MAO-Hemmern, schwere Leber- und Niereninsuffizienz, HRST, KHK, Hypotonie, Epilepsie; 

Kinder < 18 J. 



p.o.: Anfangsdosis z.B. 15-30 mg abends 

Erhaltungsdosis z.B. 15-45 mg pro Tag 

Besonderheiten:! Wechselwirkungen: 

Sedierende + atemdepressive Substanzen: Alkohol, Barbiturate, ältere Antihistaminika, Benzodiazepine, 

Hypnotika, Narkotika, Neuroleptika, Opioide, Muskelrelaxantien pharmakodynamischer 

AgonismusVerstärkung zentral dämpfender und atemdepressiver Effekte möglichst Kombination 

meiden, Dosisanpassung, Überwachung 

MAO-Inhibitoren potenzierte serotenerge Stimulation Serotonin-Syndrom mit RR-Anstieg, Erregung, 

Vigilanzstörungen, Myoklonien, Hyperthermie (Cave: 2 Wochen Abstand bei Umstellung) 

Benzodiazepine verstärkte Sedierung 

Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin verstärkte Mirtazapin-Metabolisierung 

Serotonerge Substanzen: SSRI, Tryptophan, Triptane, anderen Antidepressiva oder Neuroleptika, 

Johanniskraut verstärkte serotenerge Stimulation

Wirkstoff 

Molsidomin 

Handelsname 

Corvaton® 

Allgemeines 

Koronartherapeutikum, Nitrat-ähnliche Substanz 

Wirkung 

113 

Das Prodrug Molsidomin wird in der Leber zum aktiven Metaboliten SIN 1 → durch Ringöffnung Bildung von 

SIN 1A (Linsidomin) → Freisetzung von NO; Vasodilatation durch enzymunabhängige Stimulierung der 

Guanylatzyklase (-> NO-Freisetzung) -> Verminderung der Vorlast durch venöses Pooling; Zunahme der 

regionalen Myokarddurchblutung; ferner Thrombozytenaggregationshemmung 

Nebenwirkung 

Blutdruckabfall; reflektorische Tachykardie; Kopfschmerzen; Orthostase; im Tierversuch karzinogen; 

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens 

Indikation 

Angina pectoris; akuter Myokardinfarkt; chron. Herzinsuffizienz; pulmonale Hypertonie 


ausgeprägte hypotone Kreislaufzustände; Schock; Schwangerschaft; Stillzeit; Vorsicht bei Aortenklappen- 

und Mitralklappenstenosen; Phosphodiesterase-5-Hemmern (da starker RR-Abfall → Synkope, MI möglich) 


oral, i.v. 

Dosierung individuell je nach Schweregrad der Erkrankung 

p.o. nicht retardiert: 2 x 2 mg/d; schwere Fälle 3 x 4 mg/d; schwerste Fälle 4 x 4 mg/d 

p.o. retardiert: 1-2 x 8 mg, schwere Fälle 3 x 8 mg 

i.v.: Einzeldosos: 2 mg (Bolus); schwere Fälle initial 4 mg, Wdh. von 2 mg nach mind. 


2 h, Erhaltungsdosis entspr. Hämodynamik 

bei MI: initial 2-4 mg (Injektion), dann 4 mg/h als Infusion 

im Gegensatz zu Nitraten keine Toleranzentwicklung, daher häufig Kombination mit Nitraten (morgens und 

mittags Nitrat, abends Molsidomin); max. Wirkung nach 30-60 Minuten, daher nicht zur Akuttherapie 

geeignet;

Wirkstoff 

Morphin 

Handelsname® 

z.B.: Morphin AL 

Morphanton® 

Capros® 

Allgemeines 

Opioid, Narkoanalgetikum 

Verschreibungspflichtig entsprechend der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung 

Wirkdauer: 2-4h 

Wirkung/ Nebenwirkung 

114 

Reiner Agonist am µ-Rezeptor (hohe Affinität) und K-Rezeptor (geringe Affinität). Während der µ-Rezeptor 

verantwortlich für Analgesie, Atemdepression und Suchterzeugung, K-Rezeptor verantwortlich für 

sedierende Wirkung 

Indikation 

Starke und stärkste Schmerzen. 


– bekannte Überempfindlichkeit gegen Morphin oder andere Bestandteile des Präparates 

– bestehender Darmverschluß 

– Bestehen einer Schwangerschaft. 

– Abhängigkeit von Opioiden 

– Ateminsuffizienz 

– Asthma bronchiale 

– Zustände mit erhöhtem Hirndruck, wenn nicht eine Beatmung durchgeführt wird 

– Hypotension bei Hypovolämie 

– Prostatahypertrophie mit Restharnbildung (Gefahr der Blasenruptur durch Harnverhalten) 

– Harnwegsverengungen oder Koliken der Harnwege 

– Gallenwegserkrankungen 

– obstruktive und entzündliche Darmerkrankungen 

– Phäochromozytom 

– Pankreatitis 

– Myxödem. 

– Kinder < 12 J.: 200 mg Retard-Tablette 


Starke und stärkste Schmerzen 

Anpassung an die Stärke der Schmerzen u. der individuellen Empfindlichkeit des Patienten 

p.o. (Retardform) Erw + Jugdli ab 12 J: 1 Ret-tbl. (10-100mg), evtl. nach 12 h erneute Gabe von 1 Ret-tbl. 

i.m., s.c. Erw: 10-30mg Kdr: 0,05-0,2 mg/kg (ED ≤ 15 mg); alle 4-6 h 

i.v. Erw: 5-10 mg verdünnt, langsam Kdr: 0,05-0,1 mg/kg verdünnt, langsam 

epidural: Erw: 1-4 mg verdünnt Kdr: 0,05-0,1 mg/kg verdünnt 

intrathekal Erw: 0,5-1,0 mg verdünnt Kdr: 0,02 mg/kg verdünnt


WW: 

andere zentral dämpfend wirkende Arzneimittel sowie Alkohol können zu einer Verstärkung zentral 

dämpfender und atemdepressiver Effekte führen 

MAO-Hemmer (Verstärkung neurotox. Effekte mit Sedierung, Atem- und Kreislaufdepression) 

Antidepressiva, Neuroleptika → Krampfanfälle ↑ 

Inhibitoren von CYP3A4 

Induktoren von CYP3A4 

115

Wirkstoff 

Morphinhemisulfat 

Handelsname 

Sevredol® 

Allgemeines 

Opioid, Narkoanalgetikum 

Verschreibungspflichtig entsprechend der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung 

Wirkdauer: 2-4h 

Wirkung/ Nebenwirkung 

116 




Indikation 

Starke und stärkste Schmerzen. 


– bekannte Überempfindlichkeit gegen Morphin oder andere Bestandteile des Präparates 

– bestehender Darmverschluß 

– Bestehen einer Schwangerschaft. 

– Abhängigkeit von Opioiden 

– Ateminsuffizienz 

– Asthma bronchiale 

– Zustände mit erhöhtem Hirndruck, wenn nicht eine Beatmung durchgeführt wird 

– Hypotension bei Hypovolämie 

– Prostatahypertrophie mit Restharnbildung (Gefahr der Blasenruptur durch Harnverhalten) 

– Harnwegsverengungen oder Koliken der Harnwege 

– Gallenwegserkrankungen 

– obstruktive und entzündliche Darmerkrankungen 

– Phäochromozytom 

– Pankreatitis 

– Myxödem. 

– Kinder < 12 J.: 200 mg Retard-Tablette 


Starke und stärkste Schmerzen 

Anpassung an die Stärke der Schmerzen u. der individuellen Empfindlichkeit des Patienten 

p.o.: 

Tagesdosen 

Erw + Jugdli > 16 J. : bis 360 mg 

12-16 J.: 60-120 mg 

6-12 J.: 30-60 mg


WW: 

andere zentral dämpfend wirkende Arzneimittel sowie Alkohol können zu einer Verstärkung zentral 

dämpfender und atemdepressiver Effekte führen 

MAO-Hemmer (Verstärkung neurotox. Effekte mit Sedierung, Atem- und Kreislaufdepression) 

Antidepressiva, Neuroleptika → Krampfanfälle ↑ 

Inhibitoren von CYP3A4 

Induktoren von CYP3A4 

117

Wirkstoff 

Mycophenolat Mofetil 

Handelsname 

CellCept® 

Allgemeines 

118 

Immunsuppressivum zur Prophylaxe der Transplantatabstoßung. 

Wirkung 

Nichtkompetetive, reversible Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase→selektive 

Proliferationshemmung von Lymphozyten. 

Nebenwirkung 

Diarrhoe, Leukopenie, Sepsis, Erbrechen, oppurtunistische Infektionen. 

Indikation 

In Kombination mit Ciclosporin und Glukokortikoiden zur Prophylaxe der Transplantatabstoßung nach 

Nieren-, Leber- oder Herztransplantationen. 


Strenge Indikationsstellung bei Schwangerschaft und Stillzeit. 


Oral, i.v. 

nach Nieren-Transplantation: Erw. 2x1g p.o., ausnahmsweise 2x1g i.v. 

Kdr+Jugdli (2-18 J): 2 x 600 mg/m2 p.o. 

Nach Lebet-Transplantation: Erw für die ersten 4 d i.v.: 2 1 g (langsam, kein Bolus), dann 

Oralisierung: 2 x 1,5 g p.o. 

Kdr: keine Daten 

Nach Herz-Transplantation: Erw 2 x 1,5 g p.o. 

Kdr: keine Daten 

Bei Nierentransplantierten mit Niereninsuffizienz Dosisreduktion 



Aciclovir, Ganciclovir, Colestyramin, Tacrolimus 

Keine Verabreichung von Lebendimpfstoffen bei immunsupprimierten Pat.

Wirkstoff: 

Paracetamol + Codein 

Handelsname® 

119 

Contraneural® Paracetamol + Codein®, Gelonida®, Lonarid®, Talvosilen® 

Allgemeines 

Paracetamol (Acetaminophen) gehört zur Gruppe der p - Aminophenol - Derivate und ist gut analgetisch 

und antipyretisch wirksam. Codein gehört zu den Opioiden und wird neben der Analgesie auch als 

Antitussivum eingesetzt. 

Wirkung 

meist Kombipräparat aus 500 mg Paracetamol und 30 mg Codein 

Paracetamol: reversible Hemmung der Cyclooxygenase mit analgetischer und antipyretischer, aber nicht 

antiphlogistischer Wirkung (nicht-sauer, daher keine Anreicherung in entzündetem Gewebe) 

Codein: reiner Agonist an Morphin-Rezeptoren mit deutlich geringerer analgetischer Potenz als Morphin; 


Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Müdigkeit, Schwindel 

Nierenschäden sowie psychische und physische Abhängigkeit bei Langzeitanwendung 

Veränderungen des Reaktionsvermögens, sodaß die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr 

oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Das gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken 

mit Alkohol oder anderen zentral wirksamen Arzneimitteln. 

Indikation 

Mäßig starke bis starke Schmerzen bei Jugendlichen und Erwachsenen 


Kinder unter 12 Jahren, Nieren - und Lebererkrankungen, Glucose - 6 - Phosphat - Dehndrogenase - 

Mangel, Bewußtseinsstörungen, Zustände mit erhöhtem Hirndruck 

Codein zusätzlich: Abhängigkeit von Opioiden, Störungen des Atemzentrums und der Atemfunktion 

Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft u. Stillzeit 


Erw. u. Jugendl. über 14 J.: 1-2 Tbl.; bis zu 3 mal tgl. (Zeitabstand mind. 4 Std.).Die maximale 

Tagesgesamtdosis beträgt 4000 mg Paracetamol plus 240 mg Codeinphosphat 

Dosisreduktion oder Verlängerung des Dosierungsintervalls sind erforderlich bei: Leberfunktionsstörungen, 

Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit), Nierenfunktionsstörungen und Dialysepatienten. 

Die Einnahme nach den Mahlzeiten kann zu einem verzögerten Wirkungseintritt führen. 


Wechselwirkungen mit zentral dämpfenden Pharmaka ( z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin), 

Alkohol, Zidovudin (vermehrte Neigung zur Neutropenie), Chloramphenicol (Ausscheidung verlangsamt), 

Propanthelin ( verzögert Paracetamol - Aufnahme im Magen), 

Metoclopramid (beschleunigt die Aufnahme und den Wirkeintritt von Paracetamol);

120 

Codein hat ein Abhängigkeitspotential. Bei längerem und hochdosiertem Gebrauch entwickeln sich Toleranz, 

psychische und physische Abhängigkeit. Es besteht Kreuztoleranz zu anderen Opioiden. Bei 

vorbestehender Opiatabhängigkeit (auch solche in Remission) ist mit schnellen Rückfällen zu rechnen.

Wirkstoff 

Phenprocoumon 

Handelsname 

Marcumar®, Phenpro.-ratiopharm® 

Allgemeines 

Vitamin-K-Antagonist, Antikoagulanz 

Wirkung 

121 

Synthesehemmung der Vit.-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren II, VII, IX, X durch kompetitive Hemmung der 

Vit.-K-Epoxidreduktase, 

zusätzlich Hemmung des gerinnungshemmenden Protein C → initial erhöhte Gerinnungsneigung, da 

kürzere HWZ als Gerinnungsfaktoren II, VII, IX, X, thrombogener Effekt 

Wirkungsmaximum nach 48-72 h !!! 

Normalisierung der Gerinnung nach Therapieende nach 7-14 d !!! 


Blutungen, Hautreaktion, Haarausfall, Hautnekrosen, Störungen des Knochenaufbaus nach Frakturen, 

Osteoporose, Nekrosen der Haut und des subkutanen Fettgewebes aufgrund ausgedehnter Thromben in 

Venolen und Kapillaren vermutlich hervorgerufen durch Protein-C Mangel, purple toes Syndrom 

Indikation 

Prophylaxe und Therapie von Venenthrombosen, Lungenembolie, Prävention thrombembolischer 

Komplikationen bei Vorhofflimmern, Herzklappenersatz, Rezidivprophylaxe bei Myocardinfarkt. 


Krankheiten mit erhöhter Blutungsbereitschaft (z.B. hämorrhagische Diathese, 

Leberparenchymerkrankungen, Niereninsuffizienz, schwere Thrombozytopenie) 

Erkrankungen, bei denen der Verdacht einer Läsion des Gefäßsystems besteht (z.B. Magen-Darm-Ulzera, 

Hypertonie [>105 mm Hg diastolisch], Apoplexie, Traumen nach chirurgischen Eingriffen am ZNS, 

Retinopathien mit Blutungsrisiko, Hirnarterienaneurysmen, floride Endokarditis lenta) kavernöse 

Lungentuberkulose, Schwangerschaft, 

Relative Kontraindikation: Stillzeit: Säuglinge behandelter Mütter sollen Vitamin K prophylaktisch erhalten. 


p.o.: abhängig von der Ziel-INR 

1.Tag: 6-9 mg; 2. Tag: 6 mg; 3. Tag: tgl. TPZ-Kontrolle, bei Erreichen des INR-Ziels :Erhaltungsdosis 1,5-4.5 

mg/d 

Bsp. Ziel-INR: Vorhofflimmern 2.0-3.0 mg/d, mechan. Herzklappen 3.0-4.5 mg/d 

Kontrolle der Gerinnung bei stabil eingestellten Patienten alle 3-4 Wochen. 


Antidot Vitamin K1, Normalisierung der Gerinnungsparameter erst nach Tagen. 

Lebensbedrohliche Blutungen müssen durch Substitution von Gerinnungsfaktoren behandelt werden. 

Der Vitamin K Gehalt der Nahrung hat deutlichen Einfluss auf die Wirksamkeit von Phenprocoumon. 

Zahlreiche Arzneimittel verstärken oder schwächen die Wirkung von Phenprocoumon.

122 

Bei ambulanter Behandlung mit Phenprocoumon müssen die Patienten einen ärztlichen Ausweis über die 

Antikoagulanzientherapie bei sich tragen.

Wirkstoff 

Phenytoin 

Handelsname 

Phenhydan® 

Allgemeines 

Antiepileptikum, Antiarrhythmikum der Klasse 1b 

Wirkung 

Durch die Blockade von Na-Kanälen wird eine Membranhyperpolarisation und somit eine 

Membranstabilisierung von erregbaren Zellen (Neuronen und Myokardzellen) erreicht. Phenytoin zeigt 

antiepileptische aber auch antiarrhytmische Wirkung (kardial ähnliche Wirkung wie Lidocain) 


123 

abhängig von Darreichungsform, Therapiedauer und Dosierung: 

Auftreten bei oraler Dauertherapie: 

Gingivahyperplasie, Hirsutismus und Hypertrichose 

durch Vitamin K Mangel Gerinnungsstörungen beim Neugeborenen 

durch Folsäuremangel induzierte megaloblastäre Anämie 

Osteopathie, Osteomalazie 

Hepatopathie 

allergische Reaktionen 

Auftreten bei i. v. Gabe, als Zeichen der Überdosierung: 

kardiodepressiv mit Bradykardie, AV- Blockierung und RR- Abfall 

neurotoxisch mit Schwindel, Nystagmus sowie Ataxie und Diplopie 

Indikationen 

fokal eingeleitete generalisierte und generalisiert tonisch-klonische Anfälle 

einfache und komplexe Partialanfälle 

Prophylaxe von Krampfanfällen 

neurogene Schmerzzustände vom Tic-douloureux-Typ 

andere zentrale oder periphere neurogene Schmerzzustände 


Überempfindlichkeit gegen Hydantoine 

AV-Block 2. und 3. Grades 

Sick- Sinus- Syndrom 

innerhalb der ersten 3 Monate nach Myokardinfarkt 

eingeschränkte Herzleistung (außer bei Ind. zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen) 

schwere Schädigung der Blutzellen und des Knochenmarks 

strenge Indikationsstellung in schwangerschaft u. Stillzeit


i.v( Inj-Lös Amp 250 mg/5ml): 

Status epilepticus: 

Erw + Kdr ≥ 13 J initial 250 mg i.v. (max 25mg/min), WH nach 20- 30 min, wenn Anfälle sistieren 

Kdr ≤ 13J am 1. Tag MaxDosis 30 mg/kg/d, am 2. Tag 20 mg/kg/d, am 3. Tag 10 mg/kg/d 

Prophylaxe von Krampfanfällen bei neurochirurgischen Eingriffen und Therapie von neurogenen 

Schmerzzuständen: 

Erw + Kdr ≥ 13J 250-500mg/d (max 25mg/min) 

p.o.(Tbl 100 mg): 

generalisierte tonisch-klonische Anfälle ( Grand mal) sowie einfache und komplexe Partialanfälle: 

Anf-Dosis: Erw + Kdr ≥ 13J bis zu 300mg/d (in 1-3 Einzelgaben), Steigerung nach Phenytoin- 

Serumspiegel 

124 

Kdr ≤ 12J 2mg/kg/d, bei Bedarf alle 3 Tage um 1mg/kg/d steigern 

Erhalt-Dosis: entsprechend Phenytoin-Serumspiegel 

neurogene Schmerzzustände: 

Erw: bis zu 300 mg/d (in 1.3 Einzelgaben), Steigerung nach Phenytoin-Serumspiegel 



alle Substanzen mit sedierender od. atemdepressiver Wirkung 

zahlreiche WW mit AM führen zu verminderter od. verstärkter Phenytoinwirkung 

Folsäure → abgeschwächte antiepileptische Wirkung 

MTX → verstärkte Knochenmarkstoxizität 

Reaktionsvermögen eingeschränkt

Wirkstoff 

Piritramid 

Handelsname 

Dipidolor® 

Allgemeines 

125 

Synthetisches Opioid mit c.a. 0.7 facher analgetischer Wirkung von Morphin und einer langen Wirkdauer von 

c.a. 6-8 Std., BTM-pflichtig. 

Wirkung 




Nebenwirkung 

Übelkeit, Erbrechen (weniger emetisch als Morphium), Hirndruckanstieg (da steigendes Kohlenstoffdioxid), 

neuroendokrine und immunolog. Effekte, Muskelrigidität, zentrale Sympatholyse (kardiovaskulär), 

Obstipation, abdominelle Krämpfe, Harnverhalt, Atemdepression, Sucht/Missbrauch 

Indikation 

Analgetikum und Sedativum bei (sehr) starken Schmerzen 


• Bewusstseindsstörungen oder Krampfanfälle, Erhöhter Hirndruck 

• Opioidabhängigkeit 

• Prostatahypertrophie mit Restharnbildung, Gallenkolliken, Harnleiterkolliken akute Pankreatitis, 

Phaeochromozytom, Myxödem, obstruktive und entzündliche Darmerkrankungen wie z.B. Colitis 

Ulcerosa 

• Pankreatitis 

• Ateminsuffizienz und Erkrankung des Atemzentrums 

• Strenge Indikations Stellung in Gravidität und Stillzeit 

• Anw. Beschr. bei Kinder < 1J. 

• Hypovolämie und Hypotension 


Erw: 7.5 -22,5 mg i.v. ,15 – 30 mg i.m./s.c. Wdh. alle 6-8 h 

Kinder: 0.05 – 0.1 mg /kg i.v. , 0.05 – 0.2 mg/kg i.m./s.c. Wdh. alle 6-8 h 


Intoxikation: Trias:Atemdepression, Koma, Miosis. 

Kann antagonisiert werden mit Naloxon (cave: kürzere Halbwertszeit!)

Wirkstoff 

Pravastatin 

Handelsname 

Pravasin® 

Allgemeines 

126 

Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer, HMG-CoA-Reduktase-Hemmer 

Wirkung 

Kompetetive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, kompensatorische Zunahme der LDL-Rezeptoren, 

dadurch Senkung des LDL-Cholesterins im Plasma, schwächer auch der Triglyceride, HDL-Cholesterin 

steigt an. 

Nebenwirkung 

Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, reversibler Transaminasenanstieg, 

CK-Erhöhung, Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und akutem 

Nierenversagen 

Indikation 

Hypercholesterinämie; Hyperlipidämie mit vorherrschender Hypercholesterinämie 



Lebererkrankungen 

Muskelerkrankungen 

Schwangerschaft, Stillzeit, Kindern < 18 J. 


Anfangsdosis: 10-40 mg/d, Anpassung frühestens nach 4 Wochen; 

Erhaltungsdosis: 10-40 mg/d 

Interaktionen beachten (s.u.)! 



Das Myopathirisiko ist abhängig von der Dosis und von der Kombination mit andern Pharmaka: hierzu 

zählen Substanzen, die selber eine Myopathie induzieren können (Fibrate, Nicotinsäure). Da Pravastatin im 

Ggs. zu anderen Statinen nicht über CYP3A4 metabolisiert wird, sind Kombinationen mit Substraten dieses 

Enzyms hier unbedenklich. 

Kombination mit Digoxin kann zu einem erhöhten Digoxinspiegel führen. 

Fibrate → Myopathie-Risiko 

Colestyramin/ Colestipol → verminderte BV von Pravastatin 

Ciclosporin → erhöhte system. Verfügbarkeit von Pravastatin

Wirkstoff 

Prednisolon 

Handelsname® 

Decortin H®, Ultracorten-H® 

Allgemeines 

127 

Prednisolon weist wie die physiol. Glukokortikoide Cortisol und Cortison eine mineralokortikoide Restwirkung 

auf 

Applikation: i.v., oral, lokal, NICHT i.m., da unzureichende Anpassung an zirkadiane Rhythmik und lokale 

Atrophien 

Metabolisierung erfolgt hepatisch (Glukoronidierung), Ausscheidung renal 

Cushing-Schwellendosis: Tagesdosis, die über längere Zeit gegeben, ein Cushing-Syndrom auslöst 

Wirkung 

















Nebenwirkung 







Symptomatik 





Kreislauf: Hypertonie 

Indikation 

• pharmakodynamische Therapie: nur symptomatisch, nicht kausal

128 

o Akuttherapie: anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfall 

o Langzeittherapie: Allergien, rheumatische Erkrankungen 

o Antiemetische Therapie 

o Lokaltherapie: Dermatologie, Ophthalmologie 

• Substitutionstherapie: M. Addison, Hypophysenvorderlappeninsuffizienz 


• Bei vitaler Indikation keine Kontraindikation 

• Relative Kontraindikationen: 

o Ulcus duodeni/ventrikuli 

o Osteoporose 

o Infektionskrankheiten 

o Erhöhte Thromboseneigung 

o Psychische Anamnese 

o Glukokortikoid-induzierte Myopathie 

o Erhöhter Augeninnendruck (Glaukom) 

o Schwangerschaft (fraglich teratogen mit Häufung von Lippen-Kiefer-Gaumenspalten) 


• Initial Dosis 

o low dose: 5 mg/d morgens p.o. 

o niedrig dosiert: 15-20 mg/d p.o. (~0,25 mg/kg/d) 

o mittel dosiert: 0,5-1 mg/kg/d meist p.o. 

o hoch dosiert: 1-2 mg/kg/d p.o. oder i.v.-Bolus 

o Stoßtherapie: 500-1000 mg i.v. als Infusion über 30 Min an 3-6 aufeinander folgenden 

Tagen 

• Erhalt-Dosis: individuelle Austitrierung 

• Absetzen: generell gilt langsam reduzieren/ausschleichen; abruptes Absetzen (auch hoher Dosen) 

nur bei kurzer Therapie (einige Tage bis eine Woche) 


• Wirkdauer 12-36 h (mittellang) 

• Relative glukokortikoide Potenz: 4 (Äquivalenzdosis 5mg); relative mineralokortikoide Potenz: 0,6; 

Cushingschwellendosis [mg/d]: 7,5

Wirkstoff 

Prednison 

Handelsname 

129 

Decortin® ( Tbl 1mg, 5mg, 20mg, 50mg ) , Ultracorten® 

Allgemeines 

Nichthalogeniertes, mittellangwirksames ( 12-36 h) Glukokortikoid 

Relative glukokortikoide Potenz = 4, relative mineralkortikoide Potenz = 0.6, Cushing-Schwellendosis 

7.5mg/d 

Neben Prednisolon das einzige synthetische Glukokortikoid das mineralkortikoide Restwirkung aufweist 

Applpkation: i.v., oral, lokal ( kutan, inhalativ, intraartikulär ) 

Metabolisierung hepatisch durch Glukoronidierung und renale Ausscheidung 

Wirkung 

















Nebenwirkung 







Symptomatik 






Indikation 

130 

Pharmakodynamische Therapie : nur symptomatisch, nicht kausal : 

Akut/Notfalltherapie: anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfall, toxisches Lungenödem, Hirnödem, 

Hypercalcämie bei Vit-D Intoxikation, akute Transplantatabstoβung 

Langzeittherapie : Allergien, rheumatische Erkrankungen, gastrointestinale Erkrankungen (Colitis 

ulcerosa), Vaskulitiden 

Antiemetische Therapie 

Lokaltherapie : Dermatologie, Ophtalmologie 


Bei vitaler Indikation, keine Kontraindikation 

Relative Kontraindikation : Ulcus duodeni/ventriculi, Osteoporose, Infektionskrankheiten, erhöhte 

Thromboseneigung, psychische Anamnese,glukokortikoid-induzierte Myopathie, erhöhter 

Augeninnendruck (Glaukom), Schwangerschaft (fraglich teratogen mit Häufung von Lippen-Kiefer- 

Gaumen-Spalten) 

Dosierung 

Dosierung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung. 

Ziel: bei ausreichendem klinischen Effekt Supprimierung der Nebennierenrinde vermeiden. 

Zirkadiane Therapie : einmalige Gabe frühmorgens (6-8 Uhr) zur Zeit des höchsten endogenen 

Glukokortikoidspiegel 

Oder 

Alternierende Therapie : jeden 2 Tag die doppelte Dosis der üblichen täglichen Menge 

Möglichst kurz und niedrig dosieren 

Oral, i.v., lokal 

Keine i.m.- Präparate, da lange Störung des Regelkreises, schlecht steuerbar, evtl. topische Schädigung 

am Injektionsort mit Gefahr Muskel-/Fettgewebsnekrosen 

Keine Kombinationspräparate 

Bei Absetzen: Ausschleichen der Dosis 

z.B : Prednison 5mg, 20mg, 50mg GALEN ® : Tabletten: 

Individ. nach Art, Schwere und Verlauf der Erkrankung Initialdos. Erw.: max. 250 mg tgl., stufenweise auf 

Erhaltungsdosis übergehen. Längere Therapie stets ausschleichen. Kdr.: 0,25-3 mg/kg KG tgl.

Wirkstoff 

Propofol 

Handelsname 

Disoprivan® 

Allgemeines 

131 

i.v.- Anästhetikum, das sich durch angenehmes Einschlafen und Aufwachen sowie geringe postoperative 

Übelkeit auszeichnet. 

Wirkung 

hypnotisch, nicht analgetisch. Wirkdauer 5-8 Minuten. Hepatische Metabolisierung. 

Nebenwirkung: Atemdepression bis Apnoe, Blutdruckabfall, lokaler Injektionsschmerz, Myoklonien, 

Histaminfreisetzung, sexuelle Phantasien 

Indikation 

Narkoseeinleitung, Narkoseunterhaltung bei kontinuierlicher Zufuhr, Sedierung bei Intensivbehandlung oder 

chirurgischen Eingriffen in Lokalanästhesie 

Kontraindikation: Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder 

Vorsicht bei Hypovolämie, kardiovaskulärer Insuffizienz 


Narkoseeinleitung: 1,5-2,5 mg/kg i.v. 

Narkoseaufrecherhaltung: 6-10 mg/kg/h 

Sedierung: 1,0-4,0 mg/kg/h (abhängig vom Sedierungsgrad) 

Besonderheiten: Propofol-Infusions-Syndrom unter Dauergabe (sehr selten): Begrenzung der Dosis und 

der Anwendungszeit, regelmäßige Laborkontrollen 

Propofol ist in einer Öl-in-Wasser-Emulsion gelöst, davon 10 % Sojaöl: Allergien möglich

Wirkstoff : 

Propranolol 

132 

Handelsname® : Dociton®, Propranolol Stada® 

Allgemeines: nichtselektiver β-Rezeptorblocker 

Wirkung: kompetitive Hemmung der Noradrenalinwirkung an β-Rezeptoren 

• cardial β1: negativ inotrop, chronotrop, dromotrop⇒ 

Senkung des kardialen Sauerstoffbedarfs und des 

Blutdrucks, Erhöhung des kardialen 

Sauerstoffangebots 

• extracardial β1: Hemmung der Lipolyse 

• extracardial β2: Tonuserhöhung der glatten Muskulatur, 

Hemmung der Insulinsekretion und Glykogenolyse, 

Nebenwirkung: 

• Bradykardie, SA/ AV- Blockierung, Hemmung der 

Lipolyse (Erhöhung des Arterioskleroserisikos), 

• Bronchokonstriktion!, Verstärkung peripherer 

Durchblutungsstörungen, Libidostörungen 

• Hypoglykämieneigung bei D.M. (Verschleierung der 

Symptome Tachykardie, Schwitzen, Tremor) 

• Erhöhte Mastzelldegranulation 

Indikation: • KHK, Prophylaxe der Angina Pectoris 

• art. Hypertonie 

• akuter Myocardinfarkt, Reinfarktprophylaxe 

• Hyperkinetisches Herzsyndrom 

• Tachykarde (supra)ventrikuläre HRST 

sowie: essentieller Tremor, Angstzustände, symptomatische 

Behandlung bei Thyreotoxikose, Migräneprophylaxe 


absolut: relativ: 

Bradykardie < 50 /min periphere Durchblutungsstörung 

manifeste/dekompensier 

te/akute Herzinsuffizienz 

Diab. Mellitus 

AV-Block > Grad I 

Schwangerschaft/Stillzeit 

Asthma bronchiale schwere Leber-/ Nierenfunktionsstörungen 

Prinzmetal Angina Hypothyreose 

Anwendung und 

Dosierung: 


Individuell, je nach Ind. unterschiedlich 

p.o.: 2-3 mal täglich 40-80 mg, max. Dosis 320 mg/Tag 

Ausschleichende Dosierung bei Therapieende über 1-2 Wochen. 

Die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von 

Maschinen kann beeinträchtigt werden. 

WW mit zahlreichen anderen AM, z.B.: Insulin, orale Antidiabetika, andere blutdrucksenkende AM, 

Narkotika, Kombination von Antiarrhythmika, Herzglykoside, MAO-Hemmer, Cimetidin

Wirkstoff 

Ramipril 

Handelsname: 

Delix® Vesdil® 

Allgemeines 

ACE – Hemmer, Antihypertensivum 

Wirkung 

133 

Kompetitive Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms: 

Abnahme des vasokonstriktorischen Angiotensin II, Abnahme der Aldosteron-Sekretion, 

Wirkungsverlängerung des vasodilatierenden Bradykinins, Hemmung bzw. Rückbildung der Myokard- und 

Gefäßhypertrophie, Verhinderung des „Remodeling“ nach Myokardinfarkt, Nephroprotektion 

Nebenwirkung 

Unproduktiver Reizhusten, schwere Hypotonie, Hyperkaliämie, Niereninsuffizienz bis ANV, 

angioneurotisches Ödem, allergisch/toxische Nebenwirkungen, gastrointestinale Störungen, Hypoglycämie 

Indikationen 

arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz (NYHA II und III) nach akutem Myokardinfarkt, nicht-diabetische 

glomeruläre Nephropathie, Prävention kardiovaskuläres Ereignis 


Schwangerschat/Stillzeit, angioneurotisches Ödem, Nierenarterienstenose bds/Einzelniere, Aortenstenose 

relative KI: prim. Hyperaldosteronismus, Hyponatriämie, Hypotonie, Leberfunktionsstörung, 

Nierenfunktionsstörung, schwere Herzinsuffizienz, Autoimmunerkrankungen (Leukopeniegefahr) 


Oral. 

Immer mit niedriger Initialdosis beginnen Verhinderung von überschießendem RR-Abfall. 

Arterielle Hypertonie: Anf-Dosis 1 x 2,5 mg, Erhalt-Dosis 1 x 2,5 – 5 mg, Max-Dosis 10 mg/d 

Herzinsuffizienz: Anf-Dosis 2 x 1,25- 2,5 mg, Erhalt-Dosis 2 x 5 mg/d 

Prävention kardiovaskuläres Ereignis: Anf-Dosis 1 x 2,5 mg, Erhalt-Dosis 10 mg/d 

nicht-diabet. glomeruläre Nephropathie: Anf-Dosis 1 x 1,25 mg, Erhalt-Dosis 5 mg/d 


Bei Langzeitanwendung alternative Wege zur Angiotensin-II-Bildung steigender RR möglich. 

Normalerweise „antiproteinurischer Effekt“ (Hypertoniebedingte Nierenschäden scheinen durch Senkung des 

intraglomerulären Drucks verzögert zu werden), aber im Extremen: Verschlechterung der Nierenfunktion bis 

ANV. 

NSAID führen in Kombination mit ACE-Hemmern zu einer verminderten RR-Sekung.

Wirkstoff 

Ranitidin 

Handelsname:® 

Sostril®, Zantic®, Raniprotect®, Ranitic®, Ranitidin® 

Allgemeines 

Ranitidin gehört zur Gruppe der H2-Rezeptor-Antagonisten und ist ein Magen-Darm-Mittel 

Wirkung 

134 

Kompetitive Hemmung von H2-Rezeptoren der Belegzellen im Magen 

→ Blockade der histaminvermittelten Säuresekretion → pH-Anstieg im Magen 


häufig gastrointestinale Störungen ( z. B. Obstipation) 

ZNS: z. B. Verwirrtheit und depressive Zustände 

Leber: Leberenzymerhöhungen, selten Cholestase 

selten kardiovaskulär: bei kardialer Vorerkrankung sind Tachykardie, Bradykardie und Hypotension 

möglich 

Überempfindlichkeitsreaktionen und Blutbildveränderungen 

Indikation 

Duodenalulcera, benigne Magenulcera, Refluxösophagitis, Zollinger - Elison - Syndrom, Streßulcus - 

Prophylaxe, Adjuvans bei Blutungen aus Erosionen im Magen-Darm-Trakt 

Zur Narkosevorbehandlung vor größeren operativen Eingriffen zur Verhütung der Säureaspiration 

Kontraindikationen: 

Kinder < 10 J., akute Porphyrie, bei bekannter Überempfindlichkeit 

gegenüber Ranitidinhydrochlorid oder anderen H2-Rezeptor-Antagonisten 


Duodenalulcera, benigne Magenulcera: 300 mg nach dem Abendessen; sollte nach 4 Wo. das Ulcus 

nicht ganz abgeheilt sein, Behandlung für weitere 4 Wo. fortsetzen. 

Refluxösophagitis: 300 mg nach dem Abendessen bis zu 8 Wo., im Bedarfsfall 12 Wo. 

Zollinger - Elison - Syndrom: mit 3 mal 150 mg einleiten, Tagesdosis kann auf 600 bis 900 mg gesteigert 

werden; nach Bestimmung der Magensäuresekretion können bis zu 6g Ranitidin/Tag verabreicht 

werden; 

Zur Narkosevorbehandlung: 5 ml Injektions.-Lösung. (50 mg) präoperativ etwa 1 Std. vor Einleitung der 

Narkose. Nach 6-8 Std. Wiederholung möglich. 


Bei hohen Dosen kommt es zur Abnahme der Ausscheidung von Procainamid. Außerdem kann die Wirkung 

von Alkohol verstärkt werden. 


Die Resorption von Ranitidin kann durch Antacida oder Sucralfat in hohen Dosen (2 g) vermindert werden → 

Ranitidin ca. 2 Stunden vor diesen Arzneimitteln einnehmen. 

Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, deren Resorption pH-abhängig ist wie z. B. Ketoconazol, 

sollte die veränderte Resorption dieser Substanzen beachtet werden.

Wirkstoff 

Repaglinid 

Handelsname® 

NovoNorm® 

Allgemeines 

Orales Antidiabetikum (Diabetes Typ II) 

Benzoesäure-Derivat: Stimulation der Insulinfreisetzung (Wirkung ähnlich Sulfonylharnstoffen) 

Wirkung 

135 

Schließung ATP-sensitiver K + -Kanäle (andere Bindungsstelle als Sulfonylharnstoffe) → Öffnung der Ca 2+ - 

Kanäle → Insulinsekretion 

rasche Wirkung, kurze Halbwertszeit 

Einnahme vor jeder Hauptmahlzeit: Senkung der postprandialen Bz-Werte 

im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen keine Beeinflussung der basalen Insulinsekretion 

Nebenwirkung 

Hypoglykämien 

gastrointestinale Symptome wie Bauchschmerzen, Diarrhöe, Übelkeit, Erbrechen u. Obstipation 

selten Leberenzyme ↑ 

Indikation 

Typ II Diabetes (Monotherapie oder in Kombination) 


Typ I Diabetes 

Ketoazidose 

Leberinsuffizienz 

Kinder < 12 J 


Stillzeit 

Einnahme von Gemfibrozil 


Diabetes mellitus Typ II: 

Anf-Dosis 0,5 mg vor den Hauptmahlzeiten, bei Bedarf Steigerung in Intervallen von 1-2 Wochen bis auf 

max Einzeldosis von 4 mg (vor den Hauptmahlzeiten), max. Dosis 16 mg/d 

Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz, bei Älteren: ggfs. Dosisreduktion


136 

Metabolisierung hauptsächl. Über CYP2C8, zu einem kleineren teil über CYP3A4 → CAVE bei gleichzeitiger 

Verabreichung von CYP2C8- und CYP3A4-Inhibitoren bzw. –Induktoren, (z.B. Gemfibrozil, Trimethoprim, 

Clarithromycin, Ketoconazol als Inhibitoren; Itraconazol, Rifampicin als Induktoren) 

Betablocker können die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern.

Wirkstoff 

Rifampicin 

Handelsname 

Rifa® 

Allgemeines 

137 

Antituberkulotikum, hochwirksames Chemotherapeutikum 

Wirkung 

Bakterizid auf proliferierende, ruhende und persistierende Keime durch Hemmung der bakteriellen RNS- 

Polymerase 

Nebenwirkung 

Orangefärbung von Urin, Schweiß, Tränen, Speichel 

Leberfunktionsstörungen, Ikterus, grippeartige Beschwerden, gastrointestinale Beschwerden, Müdigkeit, 

Kopfschmerzen 

selten: psudomembranöse Kolitis durch Clostridium difficile, allergisch.immunologische Reaktionen, Anämie, 

Lymphhozytose, Osteomalazie 

Indikation 

Behandlung der Tuberkulose in allen Formen und Stadien 

Behandlung von Infektionen mit atypischen Mykobakterien 

Kombinationsbehandlung von Lepra und Buruli ulcus, Vorbeugung bei Meningokokken-Trägern u. 

Kolonisation mit H. influenca Typ B, 


Schwere Leberfunktionsstörungen, erstes Trimenon der Schwangerschaft, Stillzeit 

Strenge Indikationsstellung im 2. u. 3. Trimenon 


i.v. oder p.o. immer in Kombinationstherapie 

Erw: 10 mg/kg KG (Max-Dosis 750 mg/d) 

Schulkdr: 10 mg/kg KG (Max-Dosis 450 mg/d) 

Säugl.> 3 Mon.: 15 mg/kg 

Neugeborene u. Säugl. < 3 Mon: 10 mg/kg unter strengster Indikationsstellung 


Rifampicin kann Laboruntersuchungen verfälschen: 

Es kann eine Leberfunktionsstörung vortäuschen.

138 

Die Messung von Schilddrüsenhormonen, Serumbilirubin, Serumamylase, Folsäure und Vitamin B12 wird 

verfälscht. 

Durch die intensiv bräunlich-rote Farbe von Rifampicin können Körperflüssigkeiten verfärbt und so 

kolorimetrische Verfahren beeinträchtigt werden. 


Substrate von CYP2C9 u. CYP3A4, Antazida

Wirkstoff 

Ritonavir 

Handelsname 

Norvir® 

Allgemeines 

Proteaseinhibitor, Virustatikum 

Wirkung 

Hemmt das Aufschneiden der bei der viralen Replikation entstehenden Polypeptide in funktionsfähige 

Endprodukte durch die HIV- Protease; Boosterung: Anhebung des Plasmaspiegels anderer Protease- 

inhibitoren durch geringe Dosen Ritonavir, dadurch geringere Dosen notwendig und Verminderung der 


Nebenwirkung 

insgesamt gute Verträglichkeit 

Myalgie, Fettstoffwechselstörungen, Lipodystrophiesyndrom, Pankreatitis, Glukoseintoleranz, 

139 

gastrointestinale NW, Kopfschmerzen, Fieber, Hautreaktionen 

Indikationen 

antivirale Kombinationstherapie bei HIV-1 (Kombination bevorzugt mit Nukleosidanaloga) 


Schwere Leberinsuffizienz; strenge Indikationsstellung während Schwangerschaft und Stillzeit 


p.o., Einnahme zu den Mahlzeiten 

Erw: Beginn mit 2 x 300 mg für 3 Tage, dann in Schritten von 2 x 100 mg innerhalb von 14 Tagen auf 2 x 

600 mg steigern 

Ritonavir als ein pharmakokinetischer Verstärker anderer PIs in niedrigen Dosen (1-2 x 100-200 mg/d) in der 

Kombinationstherapie. 

Kdr > 2 J.: Beginn mit 2 x 250 mg/m 2 , dann alle 2-3 d um 50 mg/m 2 steigern2 x 350 mg/ m 2 , Max-Dosis 2 x 

600 mg


niedrigdosiertes Ritonavir hemmt als starker Inhibitor des Cytochrom P450 3A4 die Metabolisierung aller 

140 

anderen Proteaseinhibitoren, daher Reduktion von Dosis und Nebenwirkungen 

zahlreiche WW mit anderen Pharmaka, da Metabolisierung über Cytochrom P450

Wirkstoff 

Simvastatin 

Handelsname 

Zocor® 

Allgemeines 

141 

Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer, HMG-CoA-Reduktase-Hemmer 

Wirkung 

Kompetetive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, kompensatorische Zunahme der LDL-Rezeptoren, 

dadurch Senkung des LDL-Cholesterins im Plasma, schwächer auch der Triglyceride, HDL-Cholesterin 

steigt an. 

Nebenwirkung 

Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, reversibler Transaminasenanstieg, 

CK-Erhöhung, Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und akutem 

Nierenversagen 

Indikation 

Hypercholesterinämie; Hyperlipidämie mit vorherrschender Hypercholesterinämie 


Überempfindlichkeit, Lebererkrankungen, Muskelerkrankungen, Schwangerschaft/ 

Stillzeit. Vorsicht bei Kindern. 


Oral 

Anfangsdosis 10 mg/d, Maximaldosis 80 mg/d 

Bei Kombination mit Immunsuppressiva (Ciclosporin) od. Fibraten: Max-Dosis 10 mg/d 


Hoher hepatischer „first-pass“-Effekt (Bioverfügbarkeit 5 %) mit Metabolisierung über 

CYP 3A4 - bei dessen Blockierung durch andere Medikamente (z.B. Clarithromycin, Erythromycin, 

Ketoconazol, Itraconazol, Verapamil, HIV-Protease-Inhibitoren) 

systemische Dosiszunahme mit erhöhter Gefahr myotoxischer NW. Bei Muskelschmerzen oder –schwäche 

sofort absetzen. Kontrolle der Transaminasen.

Wirkstoff 

Spironolacton 

Handelsname 

Aldactone® 

Allgemeines 

142 

Low-ceiling-Diuretikum, später Wirkungseintritt (per os erst nach 24-72h). 

Wirkung 

Kompetitive Bindung an Aldosteronrezeptoren von der Kapillarseite im spätdistalen Tubulus und 

Sammelrohr => Hemmung der Natrium-Resorption und Kalium-Sekretion, Diurese von maximal 2-3 % des 

Glomerulumfiltrats, nur in extrem hoher Dosierung Hemmung der Aldosteron-Biosynthese. 

Nebenwirkung 

Hyperkaliämie (CAVE: Niereninsuffizienz); Männer: Gynäkomastie, Impotenz, erhöhte Stimme; Frauen: 

Amenorrhoe, Mastodynie, Hirsutismus; orthostatische Regulationsstörungen; Erhöhung des 

Harnsäurespiegels; reversibler Anstieg stickstoffhaltiger harnpflichtiger Stoffe; Blutungen der 

Magenschleimhaut, Elektrolytveränderungen mit kardialen Arrhythmien, allgemeine Muskelschwäche, - 

krämpfe, Schwindel. 

Indikation 

Primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom), sofern nicht eine Operation angezeigt ist; Ödeme 

und/oder Aszites bei Erkrankungen, die mit einem sekundären Hyperaldosteronismus einhergehen. 


Nierenfunktionseinschränkung leichteren Grades, Hypotonie, Hypovolämie: Gleichzeitige Anwendung von 

kaliumsparenden Diuretika, Kaliumsubstituenten oder ACE-Hemmern (lebensgefährliche Hyperkaliämien), 

Patienten, die als Folge ihrer Grunderkrankung zu Azidose und/oder Hyperkaliämie neigen (z.B. Diabetes 

mellitus), 

in Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. 


Dosierung muss individuell erfolgen! 

Erw: Initial 1-2mal täglich 100-200 mg über 3-6 Tage. Maximale Tagesdosis: 400 mg. 

Erhaltungsdosis: 50-100 mg, maximal bis 200 mg täglich oder jeden 2. oder jeden 3.Tag. 

Kinder: Initial 3 mg/kg KG über 5 Tage. Bei Weiterbehandlung Dosis soweit wie möglich senken. 

Säuglinge: Initial 2-3 mg/kg über 2-4 d, Erhalt-Dosis 1,5-2 mg/d

i.v. (Kaliumcanrenoat): 

Erw: 1-2 x 200 mg, max Einzeldosis 200 mg 

143 

Kdr bis 50 kg: initial 4-5 mg/kg, Erhaltungsdosis 1,5-2 mg/d 

Säuglinge: initial 2-3 mg/kg, Erhaltungsdosis 2-3 mg/d 


Eingeschränktes Reaktionsvermögen; regelmäßige Kontrolle von Kalium, Natrium, Kreatinin im Serum und 

Säure-Basen-Status.

Wirkstoff 

Tacrolimus (früher FK 506) 

Handelsname® 

Prograf® 0,5/-1/-5 mg Kapseln 

Prograf® 5 mg/ml i.v. Infusionslösungskonzentrat 

Protopic® 0,03%/-0,1% Salbe 

Allgemeines 

Immunsuppressivum, ähnlicher Wirkmechanismus wie bei Ciclosporin, gehört chemisch zu Makroliden, 

ursprünglich aus Streptomyces tsukubaensis isoliert 

Wirkung 

144 

Bindung an Tacrolimus-binding-Protein (FKBP) → Komplex hemmt kalziumabhängige 

Proteinphosphataseaktivität des Calcineurin-Calmodulin-Komplexes. 

Immunsuppressive Wirkung über Hemmung der Bildung von zytotoxischen T-Lymphozyten, Hemmung von 

IL-2, IL-3, und IFN-γ, Hemmung der Expression des IL-2-Rezeptors 

Hemmung der T-Zellaktivierung und der T-Helferzell-abhängigen B-Zell-Proliferation 

Nebenwirkung 

Nephortoxizität (Niereninsuff., gelegentlich Nierenversagen) 

Störungen der Leberfunktion 

neurologische Störungen (z.B. Tremor, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Parästhesie, depressive 

Zustände, Verwirrtheit, Koordinationsstörungen, Lichtempfindlichkeit) 

Störung des Sehvermögens 

Stoffwechsel- und Elektrolytstörungen (z.B. Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie, Diabetes 

mellitus, Hypokaliämie, Hypokalzämie) 

Hypertonie, Hyperlipidämie, Fettsucht 

Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose 

Pruritus, Alopezie, Schwitzen, Exantheme 

Gelenkschmerzen 

Asthenie, Schmerzen, Fieber 

Infektionen 

benigne und maligne Veränderungen 

Indikation 

Prophylaxe der Transplantatabstoßung nach Nieren- u. Lebertransplantation in Komb. mit Corticosteroiden. 

Behandl. der manifesten, steroidresistenten Transplantatabstoßung nach Lebertransplantation. 

Behandlungsversuch bei manifester, steroidresistenter Transplantatabstoßung nach Nierentransplantation, 

wenn keine andere Therapiealternative verfügbar bzw. angezeigt ist. 

Salbe: mittelschwere u. schwere atopische Ekzeme bei Erw., die auf herkömmliche Therapien nicht 

ausreichend ansprechen od. diese nicht vertragen. 

strenge Indikationsstellung in der Schwangerschafft 


Stillzeit, nach Lebertransplantation bei chronischer Abstoßungsreaktion mit ausgeprägter und irreversibler 

Reduktion der Gallengänge (vanishing bile duct syndrome), Stillzeit


Dos.: Im Regelfall p.o.-Anw. 

Empfehlungen zur p.o.-Anfangsdos. bei Erw.: Vorbeugung der Transplantatabstoßung: 

145 

Leber-Tx: Erw: 0,1-0,2 mg/kg KG/Tag Kdr: 0,3 mg/kg KG/Tag 

Nieren-Tx: Erw: 0,2-0,3 mg/kg KG/Tag Kdr: prä-op p.o. 0,2-0,3 mg/kg KG/Tag, dann weiter mit 

i.v.: 0,075-0,1 mg/kg KG/Tag, nach oraler Umstellung zunächst noch i.v. weiter mit 0,1 mg/kg KG/Tag, später 

komplett oral mit 3-4 facher Dosis der i.v.-Dosis 

Abstoßungsbehandl. u. Umstellung wg. Ciclosporin-Unverträglichkeit: 

Leber-Tx: Erw: 0,1-0,2 mg/kg KG/Tag Kdr: 0,3 mg/kg KG/Tag 

Nieren-Tx: Erw: 0,15-0,3 mg/kg KG/Tag Kdr: initial i.v.-Gabe: 4,5 mg/m 2 /24 h, dann weiter p.o. 

0,15 mg/kg KG/Tag 

Dosisanpassungen: spätere individuelle Erhaltungsdosis anhand klin. Effekte und TDM; bei Z. n. 

Lebertransplantation benötigen Kdr höhere Dosierungen als Erw 

Bei Überdos. od. Vergiftungserscheinungen i.d.R. Dos. in 20-25% Schritten herabsetzen. 

Inf.lsg.konz. wird nur zur kurzzeitigen Induktionstherapie eingesetzt. 

Protopic Salbe: Mit Ausnahme der Schleimhäute kann die Salbe auf alle Körperstellen aufgebracht werden. 

Erw. (ab 16 J.): initial Protopic 0,1% 2mal tgl. für eine Dauer von bis zu 3 Wo., danach auf Protopic 0,03% 

2mal tgl. reduzieren. 


Die gleichzeitige Anwendung von Substanzen oder pflanzlichen Heilmitteln, die als Hemmer (z.B. Kortison, 

Calziumantagonisten, Makrolid-Antibiotika, Omeprazol) oder Induktoren (z.B. Rifampicin, Phenytoin, 

Phenobarbital, Johanniskraut) von CYP 3A4 bekannt sind, kann den Stoffwechsel und folglich die Blutwerte 

von Tacrolimus erhöhen oder senken. 

Orale Kontrazeptiva können ihre empfängnisverhütende Wirkung einbüßen. 

Interaktionen mit Impfstoffen: Die Wirksamkeit von Impfungen kann durch Tacrolimus beeinträchtigt werden; 

Lebendimpfstoffe sollten nicht gegeben werden. 

CAVE: andere nephro- und neurotoxische Substanzen

Wirkstoff 

Tamsulosin 

Handelsname 

Alna® 

Omnic® 

Allgemeines 

Selektive α1-Rezeptorblocker 

Wirkung 

146 

Blockade von α1- Rezeptoren im Trigonum d. Harnblase und in der Urethra 

α1-Blockade bewirken Relaxation der glatten Muskulatur i. Blasenhals der Prostatakapsel und der 

prostatischen Urethra → gebesserte Miktion. 

Nebenwirkung 

Schwindel, orthostatische Hypotonie, Tachykardie, pektanginöse Beschwerden, retrograde Ejakulation, 

Rhinitis, gelegentl. gastrointest. Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Obstipationen, 

Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria) 

Indikation 

Benigne Prostatahyperplasie 


Schwere Leberinsuffizienz, orthostatische Hypotonie 

CAVE: bei Pat. mit schwerer Nierenfunktionsstörung (es liegen bisher keine Erfahrungen vor) 


Oral 

1 x 1 Retardtablette/d 


α1-Rezeptorblocker können den Blutdruck senken, indem sie den peripheren Gefäßwiderstand reduzieren. 

Bei Tamsulosin wurden jedoch in klinischen Studien keine klinisch relevanten Blutdrucksenkungen 

beobachtet.

Wirkstoff 

Tazobactam 

Handelsname® 

Tazobac (Kombination aus Piperacillin + Tazobactam) 

Allgemeines 

Antibiotikum/Chemotherapeutikum 

β-Laktamase-Inhibitor 

Wirkung 

Kombipräparat : Piperacillin/Tazobactam 

• Kombination verbindet die Eigenschaften eines Breitspektrumantibiotikums mit denen eines β- 

Lactamase-Inhibitors. 

147 

->schließt viele β-Lactamase-produzierende Bakterien mit ein, die normalerweise gegenüber Piperacillin 

sowie anderen β-Lactamase-Antibiotika resistent sind. 

• Piperacillin und Tazobactam werden zum Großteil renal ausgeschieden, teils auch über die Galle 

• HWZ : 0,7 - 1,2 h 

Nebenwirkung 

• Candida-Superinfektion 

• Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie 

• Durchfälle, Übelkeit, Erbrechen, Exanthem, Überempfindlichkeitsreaktionen 

• Gelegentlich: Kopfschmerzen, Hypotonie, Phlebitis, Pruritus 

• Anstieg Leberenzyme 

Indikation 

systemische und/oder lokale Infektionen die durch Piperacillin-resistente, aber Piperacillin/Tazobactam- 

empfindliche Erreger verursacht werden: 

schwere Infektionen der Atemwege, intraabdominelle Infektionen, Haut- und Weichteilinfektionen 


• Penicillin- oder Tazobactam-Überempfindlichkeit 

• Kinder < 2 J. 

• Schwangerschaft und Stillzeit: 

• Bei schweren anhaltenden Durchfällen (evtl. liegt pseudomembranöse Enterokolitis vor) 


parenteral, vorzugsweise als intravenöse Kurzinfusion(20 – 40 Min.) oder gegebenenfalls als langsame 

intravenöse Injektion (3 – 5 Min.): 

3x täglich 2 g Piperacillin/0,5 g Tazobactam alle 8 h

Dauer: 5-14 d 

Bei längerer Behandlungsdauer regelmäßige Kontrolle des Blutbildes, der Leber- und Nierenwerte. 

Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz. 


• Tazobac soll kein Adrenalin zugesetzt werden 

• der direkte Coombs-Test kann positiv ausfallen 

148 

• Piperacillin besitzt das breiteste Spektrum aller Penicilline 

• Bei kombination von Piperacillin + Tazobactam werden auch Betalaktamase-produzierende Piperacillin- 

resistente Stämme von Staph. aureus, H. influezae, E.coli und Bacteroides fragilis und Betalaktamase- 

produzierende P.-aeruginosa-Stämme erfasst 


Wirkugsverminderung von Antikoagulantien, Thrombozytenaggregationshemmern und angeblich auch von 

oralen Kontrazeptiva. 

Gleichzeitige Gabe von Muskelrelaxantien kann die neuromuskuläre Blockade verstärken u. verlängern.

Wirkstoff 

Thalidomid 

Handelsname 

Früher: Contergan ® 

149 

Heute befindet sich Thalidomid bei den unten aufgeführten Indikationen in Erprobung 

Wirkung 

Wirkungsmechanismus ist ungeklärt. Angenommen wird: 

Hemmung der Angiogenese 

Immunmodulatorische Aktivität (evtl. Modulation der TNFα-Freisetzung 

Nebenwirkung 

teratogen 

schwere fetale Missbildungen; 

bei Einnahme über einen längeren Zeitraum schwere Polyneuritiden mit z.T. irreparablen Schäden 

Indikation 

Mundgeschwüre bei Aids- Patienten 

Autoimmunerkrankungen 

Multiples Myelom 

Lepra (Leprareaktion Typ 2) 



Frauen erhalten das Medikament nur dann, wenn sie zwei empfängnisverhütende Methoden anwenden, 

die Wechseljahre passiert haben oder unfruchtbar sind 


keine Dosierungsangaben vorhanden 


Contergan ® galt als das ungefährlichste Hypnotikum. Unter Therapie kam es jedoch zu schweren fetalen 

Missbildungen und wurde deshalb aus dem Handel gezogen.

Wirkstoff 

Theophyllin 

Handelsname® 

Bronchoretard®, Bronchoparat®, Euphyllin®, 

Allgemeines 

150 

Methylxanthin, Bronchospasmolytikum/Antiasthmatikum 

Wirkung 

Genaue Wirkmechanismen noch ungeklärt 

Blockade von Adenosin-Rezeptoren (kompetetiv)→ Bronchodilatation, Aktivitätssteigerung im ZNS, kardiale 

Stimulation, Vasodilatation (außer ZNS), Vasokonstriktion der Hirngefäße, Diuresesteigerung. 

Steigerung der intrazellulären cAMP-Konz. durch unspezif. Hemmung der Phosphodiesterasen (geringe 

Bedeutung, da in vivo nur schwache PDE-Inhibition) 

Verminderung des intrazellulären Calciums (keine klinische Bedeutung) 

Nebenwirkung 

Kopfschmerzen, Erregungszustände, Gliederzittern, Unruhe, Schlaflosigkeit, Palpitationen, RR-Abfall, 

Magen-Darm-Beschwerden, verstärkte Diurese, Veränderung der Serumeletrolyte insbesondere 

Hypokaliämie. 

Bei Plasmaspiegeln > 25µg/ml toxische Wirkungen: Krampfanfälle, ventrikuläre Arrhythmien. 

Indikation 

Asthma bronchiale, Status asthmaticus, COPD, Apnoesyndrom bei Neugeborenen. 


Akuter Myokardinfarkt, Tachyarrhythmien. 

Rel. KI: Magen-Darm-Ulzera, Krampfanfälle, Schwangerschaft, Stillzeit. 


Erhebliche inter- und intraindividuelle Schwankungen der Theophyllinelimination bei geringer therapeutischer 

Breite → TDM zur Überwachung der Dauertherapie (therapeutischer Konzentration: 8-15 µg/ml) 

Anhaltswerte: 

Erw im mittleren Lebensalter: 600-1000 mg verteilt auf 2 Dosen eines Retardpräparates, Dos-Intervall 12 h, 

alternativ v.a. bei nächtl. Asthma p.o.-Einmalgabe z.B. von 600 mg abends 

i.v.: falls keine Vorbehandlung 4-5 mg/kg über 30 min, falls Vorbehandlung 2-3 mg/kgüber 30 min 

Zur Vermeidung von initialen NW einschleichende Dosierung


Überdosierung/Intoxikation: 

151 

Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen als Zeichen der ZNS-Erregung 

Kardiovaskulär: Tachykardie, tachykarde HRST, RR-Abfall 

Zentralnervös: ausgeprägte Exzitation, Seh-, Hörstörungen, Krampfanfälle 

Clearance erhöht: bei gleichzeitiger Medikation mit Barbituraten, Carbamazepin, Isoniacid, Phenytoin, 

Rifampicin. 

Clearance erniedrigt: bei gleichzeitiger Medikation mit Allopurinol, Azathioprin, Cimetidin, Ciprofloxacin, 

Furosemid, oralen Kontrazeptiva, Makroliden, MTX

Wirkstoff 

Tiotropium (-bromid) 

Handelsname 

Spiriva ® 

Allgemeines 

152 

langwirkendes Anticholinergikum, Bronchotherapeutikum 

Wirkung 

Bronchodilatation durch Antagonisierung der Muskarinrezeptoren, in den Luftwegen (kompetitive und 

reversibel antagonistische Wirkung an M3-Rezeptoren), lange Wirkdauer (> 24 h) 

Nebenwirkung 

häufig: Mundtrockenheit, selten: Glaukomanfall, Obstipation, Harnverhalt, Überempfindlichkeit, Tachykardie 

Indikation 

COPD, Asthma bronchiale in Kombination mit β2-Mimetikum 


absolut: Überempfindlichkeit gegen Atropin, 

relativ: Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie, mittlere bis schwere Niereninsuffizienz, Schwangerschaft, 

Stillzeit 


1x tägl. 1 Kapsel (18 µg) mit dem HandiHaler® inhalieren 

Besonderheiten: nicht anwenden bei akutem Bronchospasmus, da der Wirkeintritt zu langsam ist. Pulver 

darf nicht mit den Augen in Berührung kommen.

Wirkstoff 

Tobramycin 

Handelsname 

Gernebcin® 

Allgemeines 

153 

Aminoglykosid-Antibiotikum, breites Wirkspektrum, besonders im gramnegativen Bereich gute Wirksamkeit, 

rascher Wirkungseintritt 

Wirkung 

Konzentrationsabhängige Bakterizidie durch Bindung an die 30S-Untereinheit der 70S-Ribosomen. Dadurch 

Hemmung der Proteinbiosynthese und zusätzliche Zellwandschädigung. 

Nebenwirkung 

Nephrotoxisch: Proteinurie, Ausscheidung von Zellen/Zylindern (meist reversibel), bis hin zur irreversiblen 

Tubulusnekrose mit akutem Nierenversagen. 

Ototoxisch: Hörstörungen, Gleichgewichtsstörungen (initial reversibel). 

Neuromuskuläre Blockade (cave Bolus-Injektion!, Antidot: Calciumglukonat) 

Allergische Reaktionen, Hämatopoesestörungen 

Indikation 

Pseudomonas-Infektionen (möglichst in Kombination mit einem pseudomonas-wirksamen Penicillin, 

Carbapenem od. Gyrase-Hemmer) 

Schwere Infektionen von Atemwegen (gramnegativ), Harnwegen, Haut, Knochen, schwere intraabdominelle 

Infektionen, Meningitis (gramnegativ), Sepsis, Endocarditis 

zur Inhalation bei Mukoviszidose 


Gravidität (Gefahr pränatal erworbener Hörschäden), Stillzeit, schwere Niereninsuffizienz, Innenohrschäden, 



i.v., i.m., inhalativ, lokal am Auge 

z.B.:i.v. Erw: initial 1,5-2 mg/kg KG i.v., dann Erhaltungsdosis 3-6 mg/kg KG/d 

(3 Einzelgaben oder als Einmaldosis möglich) 

Kdr: 6-7,5 mg/kg/d 3-4 Einzelgaben) 

cave: Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz, 

hochdosierte tägl. Einmalinfusion als Kurzinfusion vermindert Nephro- und Ototoxizität bei erhaltener 

Bakterizidie 

bei Mukoviszidose: 2 x 1 Amp. mit 300 mg, Dauer: 28 d, dann 28 d Pause (Inhalation mit Hilfe eines 

Verneblers


Synergistische Wirkung in Kombination mit Betalactam-Antibiotika, nicht als Infusion mit Penicillinen/ 

154 

Cephalosporinen mischen-> chem. Interaktion zwischen den Basen und Säuren, gesteigerte Toxizität durch 

Interaktion mit z.B. Cephalosporinen (nephrotox.),Schleifendiuretika (nephro- u/o ototox.), Halothan 

(neuromuskuläre Blockade)-> keine gleichzeitige Gabe! 

Drug-Monitoring mit Spitzen- und Spiegelmessungen empfohlen 

Bei oraler Gabe kaum Resorption-> Darmsterilisierung, nach i.v.-Gabe-> 

plazentagängig, aber kaum knochen- und ZNS-gängig.

Wirkstoff 

Tramadol 

Handelsname® 

Tramal® 

Allgemeines 

reiner Agonist an allen Opioidrezeptoren, d.h. hohe Affinität zum µ-Rezeptor, geringe Affinität zum 

κRezeptor und keine Affinität zum σ-Rezeptor 

synthetisches Opioid, 4x schwächere Wirkung als Morphin ( 0,1-0,2 fache analgetische Potenz von 

Morphin ) 

Wirkung 

155 

zentral hemmend: Analgesie ( bei schwersten Schmerzen nicht ausreichend ), Sedierung, antitussiv, 

kaum atemdepressiv 

zentral erregend: Miosis, emetisch ( relativ häufig im Vergleich zu anderen niederpotenten Opioiden ) 

Wirkdauer: 4-6 h 

Nebenwirkung 

Sehr häufig Übelkeit und Schwindel 

Kopfschmerz, Benommenheit 

Schwitzen (häufig) 

Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit 

Durchfall, Magenbeschwerden 

Hauterscheinungen ( z.B. Juckreiz, Ausschlag, Flush ) 

Atemdepression ( bei Überschreiten der Höchstdosis oder bei Komb. mit anderen Opioiden, die 

dämpfend auf das Gehirn wirken ) 

Epileptiforme Krampfanfälle ( bei hohen Dosierungen oder nach Komb. Mit anderen Opioiden, welche 

selbst krampfauslösend wirken können oder die Krampfschwelle erniedrigen ) 

Indikation: 

mäßig starke bis starke Schmerzen 


Akute Vergiftungen mit Alkohol, Schlafmitteln, Analgetika, Opioiden u. Psychopharmaka 

Therapie mit MAO-Hemmern innerhalb der letzten 14 Tage 

Therapeutisch nicht ausreichend kontrollierbare Epilepsie 

Drogensubstitution (kann Morphinentzugssymptome nicht unterdrücken ) 

Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit


p.o.: unretardiert: 50-100mg ( Einzeldosis), max Einzeldosis 100mg, 3-4 Einzelgaben, Max-Dosis 

156 

400mg/d; retardiert: 2 x 100-200 mg, Max-Dosis 400mg/d 

rektal: Erwachsene und Jugendliche>14J: 100mg ( Einzeldosis ), Max-Dosis 400mg/d 

parenteral: 50-100mg i.m., s.c. oder langsam i.v., Max-Dosis 400mg/d, bei Tumorschmerzen oder 

postoperativ auch deutlich höher 

Kinder 1 – 11 Jahre: 1-2mg/kg ( Einzeldosis ); retardierte Präparate bei Kindern

Wirkstoff 

Ursodesoxycholsäure (UDCA) 

Handelsname 

Ursofalk® 

Allgemeines 

Gallensäure 

Wirkung 

157 

Verminderung der Cholesterinsättigung der Galle durch Hemmung der Cholesterinresorption im Darm und 

Senkung der Cholesterinsekretion in die Galle. 

Vermutlich durch Dispersion des Cholesterins und Bildung von Flüssigkristallen erfolgt allmähliche Auflösung 

von Cholesteringallensteinen. 

Desweiteren Austausch lipophiler, Detergentien-artiger toxischer Gallensäuren gegen hydrophile, 

zytoprotektive UDCA; Verbesserung der sekretorischen Leistung der Leberzelle; immunregulatorische 

Prozesse 

Nebenwirkung 

Selten breiförmige Stühle 

Indikation 

zur Auflösung von Cholesteringallensteinen (die Gallensteine dürfen auf dem Röntgenbild keine 

Schatten geben und die Gallenblase muß trotz Gallensteinen funktionsfähig sein) 

Gallenrefluxgastritis 

symptomatische Behandlung der primären biliären Zirrhose (solange keine dekompensierte 

Leberzirrhose vorliegt 


akute Entzündungen der Gallenblase und Gallenwege 

Verschluß der Gallenwege 

Gestörte Kontraktionsfähigkeit der Gallenblase 

Häufige Gallenkoliken 

Schwangerschaft, stillzeit


Regelmäßige Einnahme; Röntgenologische oder sonographische Überprüfungen der Gallenwege alle 6 

Monate! 

- Auflösung v. Cholesteringallensteinen: 10 mg/kg KG/d. (Therapiedauer bis zu 2 Jahren und nur 70 % 

Erfolgsquote sowie in 30-50 %/5J. Rezidivsteine) 

158 

- Gallenrefluxgastritis: 1mal tgl. 250 mg abends (Therapiedauer: 10-14 d) 

- symptomatische Behandlung der primären biliären Zirrhose: 10-15 mg/kg KG 


- Wechselwirkungen mit Colestyramin und Colestipol sowie Aluminiumhydroxid-haltigen Antacida 

→hemmen die Resorption von Ursodeoxycholsäure 

- Cyclosporinresorption kann erhöht sein 

- wahrscheinlich Induktion von CYP3A4

Wirkstoff 

Valsartan 

Handelsname 

Diovan® 

Allgemeines 

Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, „Sartan“ 

Wirkung 

selektiver Antagonismus an AT1-Rezeptoren => Hemmung der Angiotensin-II-Effekte: Vasodilatation, 

159 

verminderte Aldosteronsekretion mit reduzierter Na-und Wasserretention=> RR-Senkung, Besserung einer 

Herzinsuffizienz. 

Nephroprotektion: bei Nierenerkrankungen verminderte Proteinurie und verminderte Progression der 

Nierenerkrankung 

Nebenwirkung 

Hyperkaliämie( v.a. bei vorbestehender Nierenfunktionseinschränkung) 

Selten Husten oder Angioödeme 

Überschießende RR-Senkung v.a in Kombi mit Diuretika, bei Flüssigkeits-oder Salzmangel 

Schwindel 

Indikation 


Kontraindikation: (ähnlich ACE-Hemmer) 

Schwangerschaft, Stillzeit, Nierenarterienstenose beidseits oder bei Einzelniere, 

schwere Nierenfunktionseinschränkung, Kombi mit kaliumsparenden Diuretika oder Kaliumgabe 


Empfehlung v.a. bei Nebenwirkungen oder Unverträglichkeit von ACE-Hemmern. 

Dosierung: 

Anf-Dosis: 1x 80 mg, Erhalt-Dosis: 1x 80 mg, Max-Dosis 160mg/d 

KI: sehr schwere Nierenunsuffizienz, schwere Leberinsuffizienz

Wirkstoff 

Vancomycin 

Handelsname 

Vancomycin HCl® 

Allgemeines 

160 

Glykopeptidantibiotikum; Einsatz als Reserveantibiotikum bei Staphylokokken 

Wirkung 

Bakterizid auf proliferierende Erreger durch Hemmung der Bakterienzellwandsynthese; 

ausschließlich bei grampositiven Bakterien wirksam 

Nebenwirkung 

Allergie 

Ototoxizität (v.a. bei Kumulation durch Niereninsuffizienz; keine Kombination mit anderen ototoxischen 

Pharmaka) 

Nephrotoxizität (keine Kombination mit anderen nephrotox. Pharmaka) 

„red neck“ durch Histaminfreisetzung bei rascher i.v.-Gabe 

Indikation 

Schwere Staphylokokkeninfektion bei Oxacillin-Resistenz (oder Penicillinallergie): 

Endokarditis, Sepsis, Osteomyelitis, Fremdkörperinfektionen 

Antibiotika-assoziierte Enterokolitis (orale Gabe) 

Hochresistente Corynebakterien 

Perioperative Prophylaxe 


Gravidität, Stillzeit 

Akutes Nierenversagen 

Bestehende Schwerhörigkeit 


i.v.: langsame Infusion bei ausreichender Verdünnung (>100ml/500 mg): 500 mg alle 6 Std. oder 1g alle 

12 Std., bei eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassung 

Kdr: 10 mg/kg alle 6 h, bei Säuglingen in größerem Zeitabstand 

Zur perioperativen Prophylaxe: 1 g vor OP, WH abh. Von OP-Dauer 

Kdr: 20 mg/kg vor OP, WH abh. Von OP-Dauer 

Bei oraler Gabe keine Resorption, d.h. nur im Darmlumen wirksam (indiziert zur Therapie der 

Pseudomembranösen Colitis): 

Erw: 500 mg – 2g /d (3-4 Einzelgaben) 

Kdr: 10 mg/kg alle 6 h 

Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz

Wirkstoff 

Verapamil 

Handelsname 

Isoptin® 

Allgemeines 

Calciumkanalblocker 

Wirkung 

161 

Blockade der L-Typ Calcium- Kanäle, d.h. Blockade des Calciumeinstroms in glatte Muskulatur, Myokard 

und Erregungsbildungs-/ Erregungsleitungssystem 

Verapamil wirkt auf 

a) Erregungsbildung→ negativ chronotrop 

b) Erregungsleitung→ stark negativ dromotrop 

c) Myokard→ negativ inotrop 

d) Gefäße→ geringe arterielle Vasodilatation 

Nebenwirkung 

AV- Block I. und II. Grades, im Extremfall totaler AV- Block, Asystolie 

Vorhofarrhythmie 

Bradykardie 

Verstärkung einer Herzinsuffizienz 

Unerwünschte Blutdrucksenkung 

Schwindel, Benommenheit 

Kopfschmerzen 

Parästhesien 

Obstipation 

Übelkeit 

Gingiva- Hyperplasie 

Indikation 

Paroxysmale supraventrikuläre Tachykardien 

Vorhofflimmern/- flattern mit schneller AV- Überleitung (außer beim WPW-Syndrom 

Art. Hypertonie 

KHK: chronisch stabile Angina Pectoris, instabile Angina Pectoris, vasospastische Angina pectoris, Angina 

peczoris nach MI ohne Herzinsuff, wenn Betablocker nicht indiziert 

Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie


162 

Herzinsuffizienz (NYHA III und IV), Sinusknotensyndrom (Bradykardie- Tachykardie- Syndrom), sinuatrialer 

Block, AV- Block II und III, Schock, akuter Myokardinfarkt (mit Bradykardie, Hypotonie, 

Linksherzinsuffizienz), Kombination mit β- Blockern, 

1., 2. Trimenon, Stillzeit 


p.o.: AP/ KHK: durchschnittlich 240- 480 mg/d in 3-4 ED 

SVT: durchschnittlich 240- 480 mg/d in 3-4 ED 

Art. Hypertonie: Anfangsdosis 240 mg/d, bei Bedarf nach zwei Wochen steigern, max. Dosis 360 

mg/d in 3 ED 

Kinder (nur bei unregelm. Herzschlagfolge): ≤ 6Jahre 80- 120mg/d (2-3 ED), 6- 14 Jahre 80- 360 

mg/d (2-4 ED), ab 50 kg s.o. 

i.v.: SVT: Bolus 5 mg langsam, bei Bedarf Wiederholung nach 5- 10 min 

Dauerinfusion: 5- 10 mg/h 

Kinder: Neugeborene (nur unter zwingender Ind.) 0,75-1 mg, Säuglinge 0,75- 2 mg, 1- 5 Jahre 2- 3 

mg, 6- 14 Jahre 

2,5- 5 mg, ab 50 kg s.o. 

Dosisreduktion bei Leberinsuffizienz 


HOCM→ durch negative Inotropie erfolgt eine Ökonomisierung der Herzarbeit 

Verändertes Reaktionsvermögen möglich 


Antiarrhythmika, Antihypertensiva, Narkotika, Substrate von CYP3A4, NSAID, Lithium, Muskelrelaxantien

Wirkstoff 

Xylometazolin 

Handelsname 

Otriven® 

Allgemeines 

Direktes α- Sympathomimetikum 

Wirkung 

Wirkt an α Rezeptoren als direkter Agonist und somit vasokonstriktorisch. Anwendung zur lokalen 

Abschwellung der Nasenschleimhaut. 

Nebenwirkung 

- systemische Wirkungen nach Resorption mit Tachykardie, Herzklopfen, RR- Anstieg, pektanginöse 

Beschwerden, Tremor, Kopfschmerzen, Schwäche, Schwitzen, Müdigkeit, Schlaflosigkeit 

- reaktive Hyperämie der Nasenschleimhaut, Schleimhautbrennen, Schleimhauttrockenheit, chron. 

Nasenverstopfung bei nasaler Langzeitapplikation, Schädigung des Nasenschleimhautepithels evtl. 

irreversibel mit Rhinitis sicca 

163 

Bei Säuglingen und Kleinkindern sind durch systemische Wirkung Atemdepression und komatöse Zustände 

möglich → auf ausreichende Verdünnung achten! 

Indikation 

- zur Abschwellung der Nasenschleimhaut bei Schnupfen, Rhinitis vasomotorica, Rhinitis allergica 

- zur Erleichterung des Sekretabflusses bei Entzündung der Nasennebenhöhlen und bei Katarrh des 

Tubenmittelohrs in Verb. Mit Schnupfen 


- Rhinitis sicca 

- Kinder unter 2 Jahre (bei Säuglingen und Kleinkindern sind durch systemische Wirkungen Atemdepression 

und komatöse Zustände möglich); sehr wichtig: bei Kindern auf stärkere Verdünnung achten 

- besonders empfindliche Patienten (Hypertonie, Hyperthyreose) 

- in Schwangerschaft und Stillzeit


164 

Erw.+Schulkinder Nasenspray 0,1%: 2-3 x 1 Sprühstoß/d in jede Nasenöffnung, bzw. 

Erw.+Schulkinder Nasentropfen 0,1%: 2-3 x 1-2 Trpf/d in jede Nasenöffnung, bzw. 

Kleinkinder: Nasentropfen 0,05% :2-3 x 1-2 Trpf/d in jede Nasenöffnung 

Säuglinge: Nasentropfen 0,025%: 2-3 x 1-2 Trpf/d in jede Nasenöffnung 


Nicht länger als 2 Wo. anwenden, da Gefahr der Schleimhautschädigung und Entstehung von Arzneimittel- 

Rhinitis.

Wirkstoff 

Zolpidem 

Handelsname 

Stilnox®, Bikalm® 

Allgemeines Hypnotikum 

Wirkung 

Bindung an zentrale Benzodiazepin-Rezeptoren (wie Benzodiazepine, aber an eine andere UE des 

Rezeptors) verstärkte GABA-Affinität und damit verstärkte GABA-Wirkung am postsynapt. GABAA- 

Rezeptor verlängerte Öffnung von Cl - -Kanälen vermehrter Cl - -Einstrom in postsynaptische Zelle → 

Hyperpolarisation verminderte Erregbarkeit 

Anxiolyse, Sedierung 

Nebenwirkung 

165 

(Sedierung) je nach Situation erwünscht/unerwünscht 

Allergische Reaktionen 

Schwindel, Nausea, Kopfschmerzen 

Abhängigkeitsentwicklung 

Gedächtnislücken 

Muskelschwäche 

Reboundphänomen 

Indikation 

Symptomatische Behandlung von Schlafstörungen 



Respiratorische Insuffizienz 

schwere Leberinsuffizienz 

Schlafapnoe 


Erw.: bis 65 Lj. 10 mg zur Nacht, Erw. älter 65 J. und Pat. mit Leberinsuff. 5 mg zur Nacht


Interaktionen 

alle Substanzen mit sedierender oder atemdepressiver Wirkung wie Alkohol, ältere Antihistaminika, 

Barbiturate, Benzodiazepine, Hypnotika, Narkotika, Antidepressiva, Neuroleptika, Opioide, 

Muskelrelaxantien -> pharmakodynamischer Agonismus -> Verstärkung zentral dämpfender und 

atemdepressiver Effekte -> möglichst Kombination vermeiden, Dosisanpassung, Überwachung 

CYP 3A4- Inhibitoren (Azole, Makrolide) -> Abbauhemmung -> verstärkte Sedierung 

CYP 3A4- Induktoren (Carbamazepin, Phenobarbital, Rifampicin) -> beschleunigter Abbau -> 

verminderte Sedierung 

166

TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

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