Sumavel® DosePro - NeuroNews.de

Weitere Magazine

Empfehlungen

Info

Klinische Evidenz der Wirksamkeit. Die aktuelle Studienlage in der Akuttherapie der Migräne-Attacken belegt die überzeugend schnelle und effektive Wirkung von Triptanen. In randomisierten, kontrollierten Studien wurden parenterale, orale und nasale Formulierungen sowie Suppositorien mit Triptanen für die Kurzzeitbehandlung der Migräne evaluiert. Um die Wirksamkeit zu vergleichen, wurde insbesondere das Maß der Schmerzreduktion 2 Stunden nach der Behandlung anhand einer 4-Punkte-Skala ermittelt: kein Schmerz, leichter Schmerz, moderater Schmerz, starker Schmerz. Das Ansprechen auf Triptane wurde definiert als Schmerzreduktion von moderatem oder starkem Kopfschmerz auf ein leichtes Schmerzempfinden oder Schmerzfreiheit binnen 2 Stunden nach Applikation gegenüber Placebo. 6 Sumatriptan subkutan versus andere Triptane. Subkutan verabreichtes Sumatriptan zeigt gegenüber anderen verfügbaren Triptanen den schnellsten Wirkeintritt (innerhalb von ca. 10 Minuten) und wirkt am effektivsten. 9 Somit stellt die subkutane Sumatriptan-Applikation das Mittel der Wahl bei Patienten mit schnell auftretenden Migräne-Attacken dar sowie bei Patienten, die unter ausgeprägter Übelkeit sowie unter Erbrechen leiden. 6 Studienlage Sumatriptan subkutan – Klinische Evidenz der Wirksamkeit bei Clusterkopfschmerz. Die parenteral wirkenden 5-HT1B/D-Agonisten Sumatriptan (6 mg s.c.) und Zolmitriptan (5-10 mg nasal) sind die Substanzen mit der besten Wirksamkeit in der akuten Clusterkopfschmerz-Attacke. 10 Schneller Wirkeintritt von subkutan appliziertem Sumatriptan. 11 Sumatriptan - Injektion - Befilmte Tabletten - Nasal Rizatriptan - Tabletten - Schmelztabletten Zolmitriptan t max 12 min 45 min 90 min 60-90 min 96-150 min Schmerzlinderung nach 60 min 70% NA NA NA 43% Schmerzlinderung nach 120 min 82% 67-72% NA 60-77% 59-74% Schmerzfrei nach 120 min 65% NA NA - Nasal 120 min NA 59% 26% NA: not approved = nicht getestet t = Zeit bis zum Erreichen der maximalen Wirkstoffkonzentration im Plasma max NA NA Schmerzfreiheit binnen 15 min möglich. Sumatriptan subkutan versus Placebo. In 2 multizentrischen Studien konnte die Wirksamkeit von subkutan appliziertem Sumatriptan (n=131) gegenüber Placebo (n=127) gezeigt werden. 12,13 Binnen 15 Minuten trat bei 75% der Patienten eine Schmerzlinderung unter Sumatriptan (6 mg s.c.) gegenüber 32% unter Placebo ein. Schmerzfreiheit nach 15 Minuten konnte bei 48% der Patienten unter Sumatriptan (6 mg s.c.) im Vergleich zu 17% unter Placebo erzielt werden. Sumatriptan subkutan versus Zolmitriptan intranasal. Für Sumatriptan (6 mg s.c.) konnte gegenüber Zolmitriptan (10 mg intranasal) eine signifikante Überlegenheit in Bezug auf Schmerzlinderung (p=0,003) und Schmerzfreiheit (p
Pharmakokinetik und Bioäquivalenzstudien. Keine bekannte 5HT1/5HT2-Aktivität, keine Nebenmetaboliten. 15 Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96%). Die mittlere maximale Plasmakonzentration liegt 25 Minuten nach subkutaner Gabe einer 6 mg Dosis bei 72 ng/ml. Eine Stunde nach subkutaner Verabreichung wird eine Plasmakonzentration von etwa 23 ng/ml gemessen. Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14 bis 21%), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 2 Stunden. Die mittlere totale Plasma-Clearance beträgt etwa 1160 ml/min und die mittlere renale Clearance etwa 260 ml/min. Die extrarenale Clearance entspricht etwa 80 % der totalen Clearance. Sumatriptan wird primär durch einen oxidativen, durch Monoaminooxidase A vermittelten Metabolismus eliminiert. Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäureanalogon von Sumatriptan, wird überwiegend mit dem Urin, entweder als freie Säure oder als Glucuronidkonjugat, ausgeschieden. Dieser Metabolit besitzt keine bekannte 5HT1- oder 5HT2-Aktivität. Nebenmetaboliten wurden nicht identifiziert. Belegte Bioäquivalenz von Sumavel ® DosePro ® zum Referenzprodukt. 2,3 Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Sumatriptan nach subkutaner Verabreichung von Einzeldosen von 6 mg Sumatriptan durch Sumavel ® DosePro ® 6 mg Injektionslösung wurden mit der gleichen Dosis eines nadelbasierten Referenzprodukts zur Anwendung in Bauchwand und Oberschenkel verglichen. 24 gesunde freiwillige Probanden wurden in einem randomisierten, open-label, 4-fach cross-over-Design untersucht. Jeder Proband erhielt beide Darreichungsformen (Sumavel ® DosePro ® 6 mg Injektionslösung in nadelfreiem Injektor und Referenzprodukt) für jeweils jeden der beiden Verabreichungsorte (Bauchdecke und Oberschenkel). Sumavel ® DosePro ® 6 mg Injektionslösung im nadelfreien Pen und das Referenzprodukt zeigten vergleichbare Zeitverläufe der Plasmakonzentrationen von Sumatriptan (Abbildung 1). Die systemische Bioverfügbarkeit war vergleichbar und es konnte Bioäquivalenz beider Produkte hinsichtlich der maximalen Sumatriptan-Plasma-Konzentration (C max ), der Fläche unter der Kurve (AUC), der medianen t max -Werte sowie der scheinbaren terminalen Halbwertszeit (t 1/2 ) gezeigt werden. Sumavel ® DosePro ® – schnelle und zuverlässige Wirkstoffaufnahme über Bauchdecke oder Oberschenkel. Konzentration (ng/ml) 100 80 60 40 20 Bauchdecke – Sumavel Bauchdecke – Referenzprodukt ® DosePro ® 0 0 1 2 3 4 Zeit nach Injektion (Std.) 0 0 1 2 3 4 Zeit nach Injektion (Std.) Abbildung 1: Zeitverläufe des geometrischen Mittels der Plasmakonzentrationen (n= 24) nach Verabreichung einer Einzeldosis von 6 mg Sumatriptan durch Sumavel ® DosePro ® 6 mg Injektionslösung im nadelfreien Pen und einem nadelbasierten Referenzprodukt (Sumatriptan-Injektion), Anwendung in Bauchdecke (links) und Oberschenkel (rechtes Bild). 2,3 Konzentration (ng/ml) 80 60 40 20 Oberschenkel – Sumavel Oberschenkel – Referenzprodukt ® DosePro ® 13 Pharmakokinetik und Bioäquivalenzstudien Pharmakokinetik und Bioäquivalenzstudien 14
Seite 1 und 2: Auf einen Blick. Die Produkt- NEU I
Seite 3 und 4: Technischer Aufbau von Sumavel ® D
Seite 5: Das Triptan der 1. Wahl 6 - so einf
Seite 9: Literaturnachweis. 1 Sumavel ® Dos

Sumavel® DosePro - NeuroNews.de

Sie wollen auch ein ePaper? Erhöhen Sie die Reichweite Ihrer Titel.

Template löschen?

Als Template speichern?