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Analgetika II - Institut für Pharmakologie und Toxikologie ...

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Pharmakokinetik (I)<br />

• schwach basische Amine: als Base lipophil,<br />

als (dissoziiertes) saures Salz hydrophil<br />

• nur <strong>und</strong>issoziierte Base kann durch die<br />

Axonmembran diff<strong>und</strong>ieren <strong>und</strong> zum Wirkort<br />

vordringen<br />

• nur das dissoziierte Kation stellt die aktive Wirkform dar<br />

⇒Lokalanästhesie in “saurem” Entzündungsgewebe unwirksam,<br />

da bei saurem pH zu wenig <strong>und</strong>issoziierte Base vorliegt, die zum<br />

Nerven vordringen kann<br />

Lokalanästhetika<br />

• in der <strong>und</strong>issoziierten Form ZNS-gängig → ZNS-Nebenwirkungen

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