Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie
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¨ WW: Chelatbildung,<br />
Enzymbesetzung, Enzyminduktion → Antikoagulantien, Sulfonylharnstoffe,<br />
Antiepileptika<br />
¨ NW:<br />
Intestinale Störungenen, ¨ Reizerscheinungen<br />
2+ Chelatbildung mit Ca <strong>und</strong> Einlagerung (nicht bei Schwangeren <strong>und</strong> Kinderen < 8 Jahre)<br />
¨<br />
bei Leberfunktionsstörung → Absinken des Prothrombinspiegels<br />
¨<br />
vestibuläre Störungenen<br />
¨<br />
Photodermatose (keine Sonnenbäder)<br />
¨<br />
vorsicht bei Niereninsuffiziens<br />
¨<br />
selten Allergie<br />
¨<br />
KI: ¨<br />
2+ Tetracycline mit Mg sind bei Myasthenie ¨ kontraindiziert<br />
Schwangerschaft<br />
¨<br />
Makrolidantibiotika<br />
Erythromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, Azithromycin<br />
¨ Erythromycin: i.v., oral: 3−4 Tagesdosen (Erythromycinester)<br />
¨ Clarithromycin, Roxithromycin: 2 Tagesdosen<br />
hohe Gewebskonzentration, schlechte Passage der Blut − Hirn − Schranke, intrazelluläre<br />
¨<br />
Anreicherung<br />
Metabolisierung in der Leber, unterschiedliche Eliminationsgeschwindigkeit, first pass effect<br />
¨<br />
Wi: reversible Bindung mit 50S − Untereinheit → keine Peptidsynthese (bakteriostatisch)<br />
¨<br />
Spektrum: aerobe, grampositive Bazillen <strong>und</strong> Kokken, Borrelien, Bordatella,<br />
¨<br />
Campylobakter, Clamydien, Legionellen, Listerien, Moraxella, Mycoplasmen, Treponemen<br />
NW/KI: ¨<br />
Hemmung des Cytochrom P450,<br />
¨<br />
Gastrointestinale Bescherden (Flatulenz, pseudomembranöse Kolitis, Diarrhoe, Nausea)<br />
¨<br />
¨ mit Antihistaminika: QT − Verlängerung bis Block<br />
Aminoglycosidantibiotika<br />
Streptomycin, Gentamicin, Neomycin, Amikacin, Netilmicin, Tobarmycin<br />
¨ parenteral bei gramnegativen, aeroben Infektionen<br />
Streptomycin bei Tuberkulose, Neomycin zur lokalen Anwendung<br />
¨ nicht mit Penicillinen in einer Spritze (Kristallbildung)<br />
Kinetik: geringe Resorption, bei Niereninsuffiziens: nephrotoxische <strong>und</strong> ototoxische<br />
¨<br />
Syndrome (durch Anreicherung), kleines Verteilungsvolumen<br />
Elimination: unverändert glomerulär filtriert, t½ = 2−3h<br />
¨<br />
Wi: Bindung an 30S − Untereinheit (kein Initiationskomplex, Bildung unvollstädiger<br />
¨<br />
Peptide, Fehlablesungen der RNA<br />
Falschproteine werden in Zellmembran eingebaut → bakterizide Wirkung<br />
¨ Spektrum: aktives Eindringen in Bakterienzelle (O2 − abhängig)<br />
verbesserte Membranpassage in Kombination mit β − Laktamantibiotika<br />
Wirkung auf gramnegative Anaerobier,<br />
¨ Resistenz Inaktivierung der Antibiotika (plasmidcodierte Enzyme)<br />
Resistenzbestimmung!<br />
NW/KI: ¨<br />
Ototoxizität (Anreicherung in Perilymphe)<br />
¨<br />
Seite 32 von 42 © by Christoph Kranich<br />
¨ Nephrotoxizität (Akkumulation), Gefahr bei gleichzeitiger Gabe von Diuretika