Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie
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Wi: Hemmung der Umwandlung Cholesterol → Pregnenolon (Steroidhormone ↓)<br />
→ Kombination mit Hydrocortison (keine Kompensation mit ACTH [trophe Hormone])<br />
Hemmung der Aromatase (Cytocrom P450 − Enzym, Estron ↓, Estradiol ↓)<br />
→ Wachstumsabnahme estrogenabhängiger Tumoren<br />
(früher: Hypnotikum)<br />
Ind: metastasierendes Mamma−Ca → Estrogen↓ (Tamoxifen ist oft wirksamer)<br />
NW: Müdigkeit, Benommenheit, Ataxie<br />
Gestagene<br />
Chloramadion, Cyproteron, Ethisteron, Norethisteron, Norgestrel, Desogestrel, Dienogest<br />
− Gestagenkomponente in oralen Kontrazeptiva<br />
Ind: hormonelle Kontrazeption<br />
Substitution bei Hormonmangel (Prophylaxe einer Osteoporose)<br />
Blutungsanomalien<br />
Zyklusbeschwerden<br />
NW: siehe Estrogene<br />
WW: Enterohepatischer Kreislauf (Darmkeime spalten Glucuronide)<br />
unwirksam bei Enzyminduktion (Rifampicin)<br />
Antigestagene<br />
Mifepriston Gestagen − Rezeptorantagonist<br />
Wi: Verhinderung des Erhalt der Uterusschleimhaut in frühen Schwangerschaft<br />
Ind: Therapeutische Interruptio (Morning after Pille → hohe Estrogendosen [mg, sonst μg])<br />
Chemotherapie<br />
Antibiotika<br />
Herxheimer Reaktion (Freisetzung von toxischen Zerfallsprodukten von abgetöteten Erregern<br />
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Kombinationstherapie:<br />
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Verbesserung der Wirksamkeit / der therapeutischen Breite<br />
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Präparate mit gleicher Toxizität vermeiden<br />
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nicht bakterizide <strong>und</strong> bakteriostatische Antibiotika kombinieren<br />
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nicht bei Verdacht auf Kreuzresistenz<br />
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Inkombatibelitäten vermeiden<br />
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ähnliche Resorption <strong>und</strong> Diffusion zum Wirkort<br />
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β − Laktamantibiotika<br />
Wi: β − Laktamring reagiert mit Serinresten in Proteinen (Transpeptidasen <strong>und</strong><br />
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Carboxypeptidasen = PBP {Penicillin bindende Proteine}) in Bakterien →<br />
Hemmung der Synthese der Bakterienwand<br />
⇒ bakterizide Wirkung nur auf wachsende Keime<br />
Resistenz ¨<br />
fehlende PBP − Bindung (natürliche oder primäre Resistenz, Mutation der PBP)<br />
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<strong>und</strong>urchlässige Außenmembran (nur bei gramnegativen Bakterien)<br />
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β − Lactamasen (genetisches Material im Chromosom des Erregers oder in Plasmiden)<br />
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NW: anaphylaktische Reaktion, Sensibilisierung, Zentrale Erregungserscheinungen <strong>und</strong><br />
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Krämpfe, Gerinnungsstörungen durch γ − Carboxylierung (Vitamin K), Störung der<br />
physiologischen Bakterienflora<br />
WW: ¨<br />
Hemmung des Abbaus von Ethanol (Cephamandol, Cefotetan, Cefmenoxim, Cefmetazol)<br />
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Seite 29 von 42 © by Christoph Kranich
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