Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie
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Estrogene, Gestagene <strong>und</strong> deren Antagonisten, orale Kontrazeption<br />
Estrogene (Estradiol)<br />
17−Ethinylestradiol oral gut resorbiert, langsam metabolisiert<br />
Wi: − Gerinnungsfaktoren ↑ (Vit.K−abhängige: II, VII, IX, X), Antithrombin III − Aktivität ↓<br />
− Plasminogen ↑, fibrinolytische Aktivität der Gefäßwand ↓,<br />
− TBG ↑, CBG ↑<br />
− GOT ↑, GTP ↑, alkalische Phosphatase ↑, LAP ↑ − Gestagen − Rezeptorprotein ↑,<br />
NW: − Abnahme der Glucosetoleranz (herabgesetzte Insulinwirkung)<br />
− Reduktion der Bilirubinausscheidung in der Leber<br />
− Natrium− <strong>und</strong> Wasserretention<br />
− Zunahme der Thrombozyten<br />
− Förderung des Wachstums von Uterus, Vagina, Tuben, Brustdrüsen<br />
− Förderung Endometriumkarzinom (Förderung der Proliferation)<br />
− Förderung des Eiweiß− <strong>und</strong> Mineralabbau im Knochen<br />
− Hautpigmentänderungen<br />
− Kontaktlinsenunverträglichkeit<br />
− Gewichtszunahme<br />
− Depression<br />
− Zwischenblutung (Spotings)<br />
− Spannungen in Mammae, cervicale Hypersekretion<br />
WW: − Hemmung der Estrogene durch Enzyminduktion (C2−Hydroxylierung): Rifampicin,<br />
Phenobarbital, Diphenylhydantion<br />
Ind: − gynäkologische Erkrankungen<br />
− Prophylaxe der Klimakteriumosteoporose<br />
− Proliferation der Schleimbildung in Vagina <strong>und</strong> Vulva<br />
− Verbesserung des Tonus im Harnableitenden System<br />
− Bestandteil hormonaler Kontrazeptiva<br />
KI: − Erhöhung der Triglyceride, Pankreatitis<br />
− akuten, chronisch progredienten Lebererkrankungen<br />
− thrombembolischen Erkrankungen (vergangenen, bestehenden, drohenden)<br />
− Hypertonie<br />
− ungeklärten vaginalen Blutungen, Tumoren in Uterus, Mamma − Ca<br />
− Schwangerschaft<br />
− Otosklerose<br />
− Migräne<br />
andere Wirkestoffe: Mestranol (Prodrug: Metabolisierung zu Ethinylestradiol)<br />
Antiestrogene<br />
Clomiphen Estrogen − Antagonist, fördert Ovulation bei Ovarialinsuffiziens<br />
− Steigerung der Gonatropininkretion, Enthemmung der Rezeptoren in übergeordneten<br />
Zentren<br />
Tamoxifen Estrogen − Antagonist, Therapie estrogenabhängiger Tumoren<br />
Bindung an Estrogenrezeptor → keine Transaktivierung<br />
Cyclofenil Ind: Mamma − Ca, Ovulationsauslösung (Kinderwunsch)<br />
Cave:Mehrlingsschwangerschaften!!!<br />
Zytostatika<br />
Aminoglutethimid<br />
Seite 28 von 42 © by Christoph Kranich