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Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie

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Kin: t½=3h, Wirkdauer = 18h<br />

Estrogene, Gestagene <strong>und</strong> deren Antagonisten, orale Kontrazeption<br />

Estrogene (Estradiol)<br />

17−Ethinylestradiol oral gut resorbiert, langsam metabolisiert<br />

Wi: − Gerinnungsfaktoren ↑ (Vit.K−abhängige: II, VII, IX, X), Antithrombin III − Aktivität ↓<br />

− Plasminogen ↑, fibrinolytische Aktivität der Gefäßwand ↓,<br />

− TBG ↑, CBG ↑<br />

− GOT ↑, GTP ↑, alkalische Phosphatase ↑, LAP ↑ − Gestagen − Rezeptorprotein ↑,<br />

NW: − Abnahme der Glucosetoleranz (herabgesetzte Insulinwirkung)<br />

− Reduktion der Bilirubinausscheidung in der Leber<br />

− Natrium− <strong>und</strong> Wasserretention<br />

− Zunahme der Thrombozyten<br />

− Förderung des Wachstums von Uterus, Vagina, Tuben, Brustdrüsen<br />

− Förderung Endometriumkarzinom (Förderung der Proliferation)<br />

− Förderung des Eiweiß− <strong>und</strong> Mineralabbau im Knochen<br />

− Hautpigmentänderungen<br />

− Kontaktlinsenunverträglichkeit<br />

− Gewichtszunahme<br />

− Depression<br />

− Zwischenblutung (Spotings)<br />

− Spannungen in Mammae, cervicale Hypersekretion<br />

WW: − Hemmung der Estrogene durch Enzyminduktion (C2−Hydroxylierung): Rifampicin,<br />

Phenobarbital, Diphenylhydantion<br />

Ind: − gynäkologische Erkrankungen<br />

− Prophylaxe der Klimakteriumosteoporose<br />

− Proliferation der Schleimbildung in Vagina <strong>und</strong> Vulva<br />

− Verbesserung des Tonus im Harnableitenden System<br />

− Bestandteil hormonaler Kontrazeptiva<br />

KI: − Erhöhung der Triglyceride, Pankreatitis<br />

− akuten, chronisch progredienten Lebererkrankungen<br />

− thrombembolischen Erkrankungen (vergangenen, bestehenden, drohenden)<br />

− Hypertonie<br />

− ungeklärten vaginalen Blutungen, Tumoren in Uterus, Mamma − Ca<br />

− Schwangerschaft<br />

− Otosklerose<br />

− Migräne<br />

andere Wirkestoffe: Mestranol (Prodrug: Metabolisierung zu Ethinylestradiol)<br />

Antiestrogene<br />

Clomiphen Estrogen − Antagonist, fördert Ovulation bei Ovarialinsuffiziens<br />

− Steigerung der Gonatropininkretion, Enthemmung der Rezeptoren in übergeordneten<br />

Zentren<br />

Tamoxifen Estrogen − Antagonist, Therapie estrogenabhängiger Tumoren<br />

Bindung an Estrogenrezeptor → keine Transaktivierung<br />

Cyclofenil Ind: Mamma − Ca, Ovulationsauslösung (Kinderwunsch)<br />

Cave:Mehrlingsschwangerschaften!!!<br />

Zytostatika<br />

Aminoglutethimid<br />

Seite 28 von 42 © by Christoph Kranich

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