Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie

Wi: Diffusion durch Zellmembran, Bindung an
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Glucocorticoidrezeptor, Konformationsänderung,
Phosphorylierung der freien
Ligandenrezeptorkomplexe, Dimerisierung und
Permeation der Kernmembran, Bindung an DNA,
Änderung der Transkription
Induktion von β2−Rezeptoren, Lipocortin A
¨
Besonderheit: Senkung der Transkription für
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Glukokorticoide
Wirkung
Zytokine GM−CSF, IL−1, IL−3, IL−4, IL−5, IL−6, IL−8 und TNF−α, IL−2−Rezeptoren,
Phospholipase A2, COX2, NO−Synthetase
Wi: Änderung des Kohlenhydratstoffwechsels (Gluconeogenese, Glycogenabbau,
Herabsetzung der Insulinempfindlichkeit, Umkehr der Proteinsynthese, Lipolyse,
antiinflammatorisch, immunsuppressiv, zytostatisch
Hemmung der Ca 2+ −Resorption, Natriumretention, Kaliumverlust, Alkalose
Blutglucose erhöht (Steroiddiabetis, Insulinresistent)
Muskelmasse schwindet, Atrophie der Haut und Cornea
Entstehung der Osteoporose, Zunahme einer Hypertonie
− bein einmaliger Gabe: keine Wirkung auf ACTH − Spiegel,
− Dauertherapie: Depression der ACTH − Ausschüttung, Involution der NNR
Ind: akut → hohe Dosen (anaphylaktischer Schock, Status asthmatikus, Larynxödem,
toxisches Lungenödem, traumatischem Hirnödem
immunsupressive Therapie (Colitis ulcerosa, Serumkrankheit, immunhämolytische Anämie)
Asthma bronchiale
akutes rheumatisches Fieber
Dermatologie, Ophtalmologie, Morbus Addison, androgenitales Syndrom,
Hypercalzämie, zytostatische Chemotherapie
NW: Osteoporose (prophylaktisch Vitamin D und Calziumsalze)
Ulcus ventriculi (Abnahme der Schleimproduktion, Hemmung der Prostazyclinsynthese)
Magenperforation ohne Beschwerden
Änderung der Funktion des ZNS
Abnahme der Skelettmuskelmasse, Funktionseinschränkung durch mineralokortikoide
Wirkungskomponente
antidiabetische Therapie bei Diabetis mellitus
Zunahme einer Hypertonie
Katarakt bei Kindern, Steigerung des Augeninnendruckes
Gravidität: Gaumenspalten entstehen im ersten Trimenon
Infektion durch Bakterien und Pilze
lokale Atrophien
Addison − Krise bei Absetzen nach langdauernder Therapie
Prednisolon 100% verfügbar, t½=3,5h, längere Wirkdauer (ca 8h)
Dexamethason, Betamethason längere Wirkdauer als Prednisolon
Beclomethason, Budesonid, Flunisolid
Ind: Lungenerkrankungen (Inhalation), entzündungshemmend
schnelle metabolische Inaktivierung → keine systemische Wirkung
Mineralokorticoid
e Wirkung
Dosen gleicher
glucocorticoider
Wirkung
Cortisol 1 1 80 mg
Prednisolon 4 − 5 0,8 20 mg
Methylprednisolo
n
Mineralocortikoide
Aldosteron, Cortisol
Aldosteron (Aldocorton) aus Zona glomerulosa (Stimulation durch Angiotensin II und K +
9α−Fluorocortisol Hemmung der Expression des Gens von Cyclooxygenase II → Hemmung
der Bildung von Prostaglandin E2
Seite 27 von 42 © by Christoph Kranich
5 − 6
0,8
16 mg
Dexamethasson 25 − 30 nahezu null 3 mg