Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie

Brechzentren)
Atemdepression
Antitussive Wirkung, Bradykardie, Miosis
peripher: HCl − Sekretion ↓, Gallesekretion ↓, Pankreassekretion ↓
glatte Mm: Magen, Dünndarm, Dickdarm: Abnahme der Motilität, Tonuszunahme
→ gastroösophagealer Reflux
→ bei Dauertherapie: Laxantien
Urogenitaltrakt: Tonuserhöhung des Urethers und des Sphinkter vesicae
Histaminfreisetzung (direkte Wirkung → anaphylaktoide Reaktion)
Buprenorphin hohe Affinität zu μ − Rezeptoren
κ1 − Antagonist → kaum Obstipation, keine Tonuserhöhung des Sphinkter Oddi
Ind: Tumorschmerzbekämpfung, Analgesie
Codein Ind: vorwiegend Antitussivum, schwaches Analgetikum
Fentanyl, Alfentanil, Sulfentanil
kurze Wirkungshalbwertszeit durch schnelle Rückverteilung
Fentanyl − nur μ − Rezeptoren, geeignet zur Infusion in Liquor
transdermale Applikationsform (Lipidlöslichkeit)
Ind: Analgesie (bei OP, Tumorpatienten, Neuroleptanalgesie)
NW: Muskelrigidität
Leveomethadon Behandlung Heroinabhängiger, Tumorpatienten
Pethidin kurze Wirkdauer (3h), zur Akutanalgesie (Gallen− und Nierenkoliken)
atropinartige Wirkungskomponente
Pentazosin Agonismus an κ1 − Rezeptor, schwacher Agonist/Antagonist an μ −
Rezeptor
→ geringere spast. Kontraktion glatter Muskulatur, geringe Atemdepression
Tilidin mit Naloxon zusammen angeboten → Verhinderng des Abusus
Tramadol (Tramal) Akutanalgetikum, RR − Abfall
Heroin stärkere Lipidlöslichkeit als Morphin − sonst wie Morphin
Antagonisten
Naloxon i.m. oder i.v., kann zu schweren Entzugserscheinungen führen (bei Opioidvergiftungen)
Naltrexon oral, lange Plasmahalbwertszeit, Elimination durch Metabolismus
Opioidvergiftung
Beatmen, Verweilkanüle, Notarzt, mit kleinen Naloxondosen beginnen
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Transport nicht mit Hubschrauber
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Klinik: Aktivkohle, mit osmotischem Laxans abführen, bei Verdacht auf Hypoxie → EEG
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Auffüllen des Kreislauf, Körpertemperatur, Elektrolyte, Blutwerte auf Sollwert bringen
Röntgen Thorax bei Verdacht auf Aspiration, Blut und Urin zur Analytik
Entzugssyndrom psychische und physische Probleme
Symptome:motorische Unruhe (8h), Gähnen (12−14h), Schwitzen, Tränenfluß, Schnupfen (14−
16h)
Pupillenerweiterung, Gänsehaut (24h), Zucken der Skelettmuskulatur, Krämpfe in
glatten Muskulatur, Erbrechen, Diarrhoe, Ejakulation (36h), Anstieg Blutzucker,
Blutdruck, Atemfrequenz (48−72h), Maximum (60−72h), Rückgang nach 3−10d
Neugeborene: Saugen an Faust, Tremor, Niesen, schrilles Schreien
Therapie: Diazepam, Clonidin bei gleichzeitiger Diazepamabhängigkeit
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