Den Lille Onkolog Onkologisk afdeling Odense ... - Kemoland

Administration: Tabletter à 2,5 mg. Infusionsvæske à 2,5 mg/ml, 25 mg/ml, 100 mg/ml. Tørstof: 5
mg, 50 mg, 500 mg, opløses i sterilt vand (25 mg/ml). Kan infunderes sammen med NaCl.
Administrationsmåder: I.v.-bolus (infusion), per os, intratekalt/intraspinalt (uden konserveringsmiddel).
Holdbarhed: Opbevares ved stuetemperatur højst 1 døgn, beskyttet mod sollys.
Sædvanlig dosering:
Lavdosis: 10 - 40 mg/m 2 .
Højdosis: 0,5 - 5 g/m 2 , altid efterfulgt af leukovorin rescue.
Intratekalt: 15 mg.
Virkningsmekanisme: Antifolat. Hæmning af dihydrofolat- reduktase dvs. hæmning af omdannelse
fra dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre, hvilket medfører hæmning af opbygningen af DNA og
RNA. Virker specifik i S-fasen.
Kontraindikationer: Forsigtighed ved nedsat nyrefunktion, ved pleuraexudat og ascites, hvor
methotrexat kan ophobes og senere frigives. Specielt ved højdosisbehandling, hvor leukovorinbehandling
evt. bør forlænges. S-methotrexat bør kontrolleres med henblik på at udstrække
leukovorinbehandlingen tilstrækkeligt.
Bivirkninger: Knoglemarvssupression. Slimhindepåvirkning: stomatitis, conjunctivitis,
tarm-ulcerationer, diaré. Moderat kvalme og opkastning. Af og til ses påvirkning af leverfunktionen
(cirrhose, måske ved kronisk behandling), lungefibrose (i bestrålede områder). Nyreskader.
Hududslæt.
Ved intratekal administration ses: Arachnoiditis (opkastning, feber, hovedpine), myelitis, encephalitis.
Farmakokinetik: Doser på op til 50 mg optages let fra tarmen. Udskilles uomdannet i urinen (55 –
90 % på 24 timer). Bindes reversibelt i ekssudater, hvorfor udskillelsen kan forsinkes betydeligt.
Interaktioner: CAVE acetylsalicylsyre ved højdosis methotrexat pga. forsinket udskillelse. Urinen
alkaliseres med bikarbonat ved højdosis behandling for at undgå udfældning i nyrerne.
{xe "Mitoguazone"} {xe "Mitoguazone"} Mitoguazone{ XE "Mitoguazone" }
{xe "Methyl-Gag"} {xe "Methyl-Gag"} Methyl-Gag{ XE "Methyl-Gag" } (Sanofi Winthrop) - ikke
registreret
Administration: 100 mg tørstof i hætteglas. Opløses i isotonisk glukose (20 mg/ml). Den samlede
mængde blandes i 1000 ml glukose og infunderes med 99 dråber/minut (hurtigst muligt). Kan
infunderes med isotonisk glukose eller isotonisk NaCl.
Holdbarhed: Opløsningen er holdbar i 24 timer ved stuetemperatur.
Sædvanlig dosering: Som led i MIME: 400 mg/m 2 dag 1-14.
Virkningsmekanisme: Inhibitor af polyamin-biosyntesen.
Bivirkninger: Mundbetændelse, ansigtsparæstesier eller varmefølelse i ansigtet, kvalme,
mavesmerter og diaré (beskedent), beskeden marvdepression, hypoglykæmi, muskeltræthed, feber
("metyl-GAG feber").
156
Den lille Onkolog, Odense 2003