Den Lille Onkolog Onkologisk afdeling Odense ... - Kemoland

Bivirkninger: Almindelige: kvalme, opkastninger, anoreksi, feber, let neuropati, alopeci, ortostatisk
hypotension ved hurtig infusion, stomatit og diaré.
Sjældne: anafylaksi, brokospasmer. Dosisrelateret bivirkning: myelosuppression, især leuko- og
trombocytopeni.
Lokalirritation: Moderat vævstoksisk (se under Procedure I under afsnittet om Paravenøs infusion
af cytostatika).
Farmakokinetik: Kan absorberes peroralt. Biotilgængelighed på ca. 50 % med stor individuel
variation. Metaboliseres og udskilles dels via galden (10-20 %) og dels renalt (40-50 %). 70 % af
udskillelsen sker uomdannet. Terminal halveringstid er 3-11 timer. T ½: 3-7 timer.
{xe "5-Fluorouracil"}{xe "Fluracil"}5-Fluorouracil{xe "5-FU"})
Fluorouracil{ XE "Fluorouracil" } (Faulding), Flurablastin (Pharmacia)
Administration: Injektionsvæske 50 mg/ml. Kan indgives med NaCl eller glukose. K + -holdige
væsker (dog ikke som 1,14 %) kan indfunderes i sidedrop.
Holdbarhed: Opløsninger i NaCl og glukose er stabile ved stuetemperatur i op til 5 døgn (opløsningen
er ikke lysfølsom).
Sædvanlig dosering: Indgår ofte i kombinationsregimer. Kan som enkeltstof gives ved kontinuerlig
infusion i dosis 250-300 mg/m 2 , alternativt som døgninfusion over 5 dage med 1000 mg/m 2 /døgn.
Virkningsmekanismer: Fluorineret uracil inkorpores i DNA. Det er den oprindelige mekanisme af
5-FU, først og fremmest, men en hæmning af thymedilatsyntetasen og dermed indirekte af DNAsyntesen
er nok mere central i virkningsmekanismen. Effekten, som sker via hæmning af
thymedilatsyntetasen, er afhængig af tilstedeværelsen af folinsyre.
Kontraindikationer: Svær lever- eller nyreinsufficiens.
Bivirkninger: Kvalme, opkastninger, knoglemarvsdepression, stomatitis, diaré, lettere hårtab, øget
følsomhed for sollys, hududslæt, conjunctivitis, ataksi.
Lokalirritation: Intet særligt.
Farmakokinetik: Absorption fra mavetarmkanal uberegnelig. Plasmahalveringstid på få minutter. 5-
FU metaboliseres i leveren og udskilles i urinen og udåndingsluften. Bolusinjektion er mere toksisk
end infusion (pga. non-lineær farmakokinetik ved bolusinjektion).
Fludarabinphosphat{ XE "Fludarabinphosphat" }
Fludara{ XE "Fludara" } (Schering)
Administration : Hætteglas med 50 mg fludarabinephosphate. Opløses i 2 ml aqua ad injectabile og
fortyndes med 10 eller 100 ml isoton NaCl. Administreres i.v. som bolus eller som 30 minutters
infusion.
Holdbarhed: Ved stuetemperatur 8 timer efter opløsning.
Sædvanlig dosering: 25 mg/m 2 dagligt i 5 dage gentaget hver 28. dag op til 6 gange.
Virkningsmekanisme: Purinanlog som dephosphyreleres hurtig til F-Ara-A og derefter enzymatisk
aktiveres til 2-fluoro-ara-ATP, som inkorporerees i DNA medførende DNA skader og funktionel
Den lille Onkolog, Odense 2003 149