力必平膜衣錠0.25公絲Requip Film-coated Tablets ... - 荷商葛蘭素史克

和 其 它 大 約 每 一 個 半 衰 期 投 予 一 次 的 藥 物 一 樣 , 依 建 議 的 t.i.d. 方 式 投 予 ropinirole
之 後 , 其 穩 定 狀 態 血 中 濃 度 平 均 要 比 投 予 單 一 口 服 劑 量 的 結 果 高 出 兩 倍 。
分 佈
此 藥 物 的 血 漿 蛋 白 結 合 率 偏 低 (10 至 40%)。 由 於 ropinirole 具 有 高 親 脂 性 , 因 此 其
分 佈 體 積 極 廣 ( 約 為 7 L/kg)。
代 謝
Ropinirole 的 廓 清 主 要 是 透 過 CYP1A2 的 代 謝 作 用 , 且 其 代 謝 物 大 部 份 都 是 經 由 尿
液 排 出 體 外 。 多 巴 胺 致 效 功 能 的 動 物 模 型 研 究 顯 示 , 其 主 要 代 謝 物 的 效 價 至 少 要
比 ropinirole 低 100 倍 。
排 除
Ropinirole 自 全 身 循 環 中 廓 清 的 平 均 排 除 半 衰 期 約 為 6 小 時 。
在 治 療 劑 量 範 圍 內 ,ropinirole 之 全 身 曝 藥 量 (Cmax 與 AUC) 的 升 高 程 度 大 致 和 劑 量
成 正 比 。 在 口 服 投 予 單 一 劑 量 及 重 複 投 藥 之 後 , 均 未 發 現 ropinirole 的 口 服 廓 清 率
有 任 何 改 變 的 現 象 。
藥 物 動 力 學 / 藥 效 學 的 關 聯 性 :
在 投 與 ropinirole 之 帕 金 森 氏 症 患 者 中 , 和 無 療 效 反 應 者 相 比 較 , 有 療 效 反 應 之 患
者 的 ropinirole 平 均 血 中 濃 度 有 略 為 較 高 的 傾 向 。
特 殊 病 患 族 群 :
老 年 人
和 較 年 輕 的 患 者 相 比 較 , 高 齡 患 者 (65 歲 以 上 ) 的 ropinirole 口 服 廓 清 率 會 降 低
30%。 對 老 年 人 並 不 須 改 變 投 藥 方 式 , 因 為 REQUIP 的 劑 量 本 來 就 是 要 依 個 人 的 臨
床 反 應 逐 步 調 整 。
腎 功 能 損 害 者
在 併 有 中 度 腎 功 能 損 害 的 帕 金 森 氏 症 患 者 中 , 並 未 發 現 ropinirole 的 藥 物 動 力 學 有
任 何 變 化 。
【 臨 床 研 究 】
帕 金 森 氏 症
在 一 項 針 對 268 名 患 者 所 進 行 的 為 期 5 年 的 雙 盲 研 究 中 , 研 究 人 員 比 較 了
ropinirole 與 左 多 巴 對 早 期 帕 金 森 氏 症 的 治 療 效 果 。 在 接 受 ropinirole 治 療 的 患 者 中
( 包 括 單 獨 使 用 ropinirole 及 後 續 再 補 充 左 多 巴 者 的 患 者 ), 異 動 症 的 發 生 率 要 明 顯
低 於 使 用 左 多 巴 治 療 的 患 者 ( 包 括 有 額 外 補 充 及 未 再 補 充 左 多 巴 的 患 者 )。 在 隨 機 分
派 到 ropinirole 組 的 患 者 中 , 發 生 異 動 症 的 可 能 性 要 比 左 多 巴 組 低 4 倍 ( 風 險 比 率 為
3.8:95% CI [2.1, 6.9];p